舒更葡糖鈉原料及注射劑技術(shù)轉(zhuǎn)讓

發(fā)布時(shí)間：2017/1/5 10:12:00　瀏覽次數(shù)：1305　類別：其它

詳情介紹

一、基本信息

【通用名稱】舒更葡糖鈉
【化學(xué)名稱】6-全脫氧-6-全(2-羧基乙基)硫代-γ-環(huán)糊精鈉鹽
【英文名稱】Sugammadex Sodium
【商品名】Bridion
【CAS號】343306-79-6
【分子式】C72H104Na8O48S8
【分子量】2178.01
【結(jié)構(gòu)式】

【注冊分類】荷蘭歐加農(nóng)公司的已經(jīng)在中國批準(zhǔn)臨床，即將進(jìn)行臨床試驗(yàn)，建議按4類申報(bào)。
【劑型及規(guī)格】注射液，規(guī)格為 2ml：0.2g 和 5ml：0.5g
【適合生產(chǎn)線】終端滅菌小水針線（安瓿或者西林瓶均可）
【適應(yīng)癥】
本品適應(yīng)癥為適用于逆轉(zhuǎn)羅庫溴銨或維庫溴銨誘導(dǎo)的成人神經(jīng)肌肉阻滯。
對于兒科患者，本品僅推薦用于常規(guī)逆轉(zhuǎn)羅庫溴銨在 2-17 歲兒童或青少年中誘導(dǎo)的阻滯。

二、項(xiàng)目介紹
舒更葡糖鈉注射劑(Bridion)原研廠家為荷蘭歐加農(nóng)，后被美國默沙東公司收購，2008 年在歐洲上市，隨后在日本、澳大利亞、韓國及新西蘭獲得批準(zhǔn)并上市銷售。

一般使用肌松藥的目的有：
1. 消除聲帶活動(dòng)順利完成氣管內(nèi)插管。
2. 滿足各類手術(shù)或診斷、治療對肌松的要求。
3. 減弱或終止某些骨骼肌痙攣性疾病引起的肌肉強(qiáng)直。
4. 消除患者自主呼吸與機(jī)械通氣的不同步。
盡管臨床上已廣泛應(yīng)用中、短時(shí)效肌松藥，并對其藥理作用的認(rèn)識逐步深化，但術(shù)后肌松藥殘留阻滯作用仍時(shí)有發(fā)生，嚴(yán)重者可危及生命。

肌松藥殘留阻滯作用的危害

1. 呼吸肌無力，肺泡有效通氣量不足，導(dǎo)致低氧血癥和高碳酸血癥。
2. 咽喉部肌無力，導(dǎo)致上呼吸道梗阻，增加反流誤吸的風(fēng)險(xiǎn)。
3. 咳嗽無力，無法有效排出氣道分泌物，引起術(shù)后肺部并發(fā)癥。
4. 頸動(dòng)脈體缺氧性通氣反應(yīng)受抑制，引發(fā)低氧血癥。
5. 患者術(shù)后出現(xiàn)乏力、復(fù)視等征象。

肌松藥殘留阻滯作用的拮抗：

布瑞亭（舒更葡糖鈉、Sugammadex、Bridion）布瑞亭是新型氨基甾類肌松藥特異性拮抗劑，為修飾后的γ－環(huán)糊精，是一種選擇性松弛結(jié)合劑。其以一個(gè)分子對一個(gè)分子的形式選擇性、高親和性地包裹羅庫溴銨或維庫溴銨后，經(jīng)腎臟排出，不需同時(shí)伍用抗膽堿藥物。血中和組織中肌松藥的濃度迅速下降，神經(jīng)肌肉接頭功能恢復(fù)常態(tài)。靜脈注射小劑量（2 mg/kg）布瑞亭能夠立即逆轉(zhuǎn)羅庫溴銨的輕度阻滯作用，增加劑量（4 mg/kg）能夠立即逆轉(zhuǎn)羅庫溴銨的深度阻滯作用（PTC＝2）；麻醉誘導(dǎo)給予羅庫溴銨 0.9 mg/kg 后需立即拮抗羅庫溴銨肌松效應(yīng)時(shí)，靜脈注射較大劑量（16 mg/kg）布瑞亭，3 分鐘內(nèi)可以立即消除羅庫溴銨阻滯作用，神經(jīng)肌肉傳導(dǎo)功能恢復(fù)正常。國內(nèi)外**性數(shù)據(jù)均表明，在成人、兒童、老年以及腎功能衰竭患者、肺部或心臟疾病患者中，布瑞亭耐受性良好。布瑞亭對芐異喹啉類肌松藥無拮抗作用。臨床應(yīng)用布瑞亭能夠明顯降低術(shù)后肌松藥殘留阻滯作用的發(fā)生率和**提高羅庫溴銨和維庫溴銨臨床應(yīng)用的**性。

舒更葡糖對肌松藥的拮抗具有高度選擇性，由于其內(nèi)腔同羅庫溴銨分子具有互補(bǔ)性，可以選擇性拮抗甾體類肌松藥羅庫溴銨，對同類藥物維庫溴銨也有良好的拮抗作用，而對芐異喹啉類非去極化肌松藥以及去極化肌松藥琥珀膽堿無拮抗作用。由于舒更葡糖是在血漿中快速的螯合甾體類肌松藥，阻止了其與膽堿能受體結(jié)合而起作用，因此只要給予足量的拮抗藥就能完全有效的螯合血漿中游離型肌松藥，使得肌肉阻滯得到更快的恢復(fù)，且這種拮抗的作用不受肌松作用的深度、作用時(shí)間的長度而控制。

作為一種新型的特異性肌松拮抗藥，當(dāng)前的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)及各期臨床研究均表明，舒更葡糖鈉通過獨(dú)特的螯合作用**、快速、有效的拮抗羅庫溴銨等甾體類非去極化肌松藥的肌松作用，這種作用與肌松藥的作用時(shí)間、深度無關(guān)，與機(jī)體酸堿環(huán)境、腎臟的濾過作用無關(guān)，與其他合用麻醉藥物的種類無關(guān)，無膽堿酯酶抑制劑所引起的心血管系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)及消化系統(tǒng)副作用。這些優(yōu)點(diǎn)使得舒更葡糖鈉的出現(xiàn)成為麻醉藥物發(fā)展的一個(gè)里程碑。
三、目前國內(nèi)申報(bào)情況
因本品工藝難度較大，2011年12月29日年荷蘭歐加農(nóng)(Organon)向****提交了舒更葡糖鈉注射劑的進(jìn)口臨床申請，預(yù)測*早上市時(shí)間：2018進(jìn)口可上市。2015年1月16日，江蘇恒瑞醫(yī)藥提交了舒更葡糖鈉原料藥及制劑的臨床申請。
四、知識產(chǎn)權(quán)情況
化合物專利2000年11月23日申請，2020年到期
五、市場預(yù)測
舒更葡糖鈉注射劑2011年全球銷售額為2.01億美元，2012年全球銷售額為2.61億美元，2013年全球銷售額2.88億美元，2014年全球銷售額3.4億美元，2015年全球銷售額3.53億美元。分析機(jī)構(gòu)預(yù)測該藥的銷售峰值可達(dá)到6-7億美元。由于是在治療上的突破，不同于麻醉的蘇醒劑，沒有直接對標(biāo)的競爭產(chǎn)品，這將是一個(gè)空白市場，預(yù)計(jì)該產(chǎn)品在中國的使用率將高于其他地區(qū)，一方面是新的治療領(lǐng)域豐富了麻醉科的臨床應(yīng)用；另一方面，由于可以降低臨床手術(shù)的風(fēng)險(xiǎn)，在當(dāng)前醫(yī)患糾紛加大的情況下，醫(yī)生的使用傾向性也大大增強(qiáng)。
六、研發(fā)進(jìn)度
工藝成熟，可隨時(shí)對外技術(shù)轉(zhuǎn)讓。
七、綜合評估
本品開發(fā)不存在技術(shù)風(fēng)險(xiǎn)，專利可以避開，本項(xiàng)目原料藥制備技術(shù)難度大，質(zhì)量控制要求高，技術(shù)壁壘較高，競爭者較少，若開發(fā)成功，有較好的前景。
八、合作方式
技術(shù)轉(zhuǎn)讓或合作開發(fā)，MAH均可。

聯(lián)系方式

聯(lián) 系人：劉女士
聯(lián)系地址：北京市順義區(qū)后沙峪漁民大街甲1號3-A
電　　話： 0571-85885083

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