西他沙星大生產(chǎn)工藝技術轉讓

發(fā)布時間：2017/8/3 16:28:00　瀏覽次數(shù)：462　類別：其它

詳情介紹

西他沙星（sitafloxacin hydrate）化學名為7-[(7S)-7- 氨基-5-氮雜螺[2.4]庚-5- 基]-8- 氯-6- 氟-1-[(1R,2S)-cis-2-氟環(huán)丙基]- 1,4-二氫-4-氧代-3-喹啉羧酸，是**制藥三共株式會社（Daiichi Sankyo）開發(fā)的一廣譜喹諾酮類抗菌藥，臨床用其一水合物，用于治療嚴重難治性感染性疾病。本品可開發(fā)成口服給藥也可注射給藥。該口服喹諾酮藥Gracevit(sitafloxacin，西他沙星)(I)已在世界**個市場日本上市。補償價定在每50mg片劑228日元(2．17美元)，10 細顆粒劑每包576日元。　
本品由于結構中含有一個順式氟環(huán)丙胺基團，而具有良好的藥代動力學特性，并可以減輕不良反應，其體外抗菌活性較大多數(shù)同類藥物明顯增強。本品不僅**增強了對革蘭陽性菌的抗菌活性，而且對臨床分離的許多耐氟喹諾酮類的菌株也具有抗菌活性。關于本品體外抗菌活性的研究證明，本品具有廣譜抗菌作用，不僅對革蘭陰性菌有抗菌活性，而且對革蘭陽性菌（耐甲氧西林金黃色葡萄球菌、耐甲氧西林表皮葡萄球菌）、厭氧菌（包括脆弱類桿菌）以及支原體、衣原體等具有較強的抗菌活性，對許多臨床常見耐氟喹諾酮類菌株也具有良好殺菌作用。本品口服吸收好、生物利用率大于 70%，組織分布廣，在中樞神經(jīng)系統(tǒng)外的多種組織中的藥物濃度均高于血清藥物濃度，因此，本品可望成為治療呼吸道、泌尿生殖道、腹腔以及皮膚軟組織等單一或混合細菌感染的重要藥物。
研發(fā)公司：**制藥三共株式會社（Daiichi Sankyo）批準日期：2008年5月國內申報情況：CDE受理2家國外上市情況：西他沙星（sitafloxacin hydrate）是**制藥三共株式會社（Daiichi Sankyo）開發(fā)的一廣譜喹諾酮類抗菌藥，臨床用其一水合物。口服片劑和細粒劑已于2008年6月在日本首次上市。注射劑型正由日本**制藥公司在日本進行III期臨床試驗，用于治療細菌感染。注射劑型在美國和歐洲進行II期臨床試驗。片劑在美國進行III期臨床試驗。　　
西他沙星（sitafloxacin hydrate）是**制藥三共株式會社（Daiichi Sankyo）開發(fā)的一廣譜喹諾酮類抗菌藥，臨床用其一水合物�？诜瑒┖图毩┮延�2008年6月在日本首次上市。注射劑型正由日本**制藥公司在日本進行III期臨床試驗，用于治療細菌感染。注射劑型在美國和歐洲進行II期臨床試驗。片劑在美國進行III期臨床試驗，在歐洲進行II期臨床試驗，預計于2008～2009 年在美國上市。目前國內尚沒有申報或不良反應：該化合物含有順式(1R,2S)-2- fluorocyclopropylamine基團，該基團對于西他沙星不良反應的降低和更好的藥代動力學特性是必需的。
臨床試驗表明西他沙星可以用于尿路感染、呼吸道感染和皮膚軟組織感染的治療，但目前尚無比較研究數(shù)據(jù)。作用機制：西他沙星具有廣譜抗菌作用，不僅對革蘭陰性菌有抗菌活性，而且對革蘭陽性菌（耐甲氧西林金黃色葡萄球菌、耐甲氧西林表皮葡萄球菌）、厭氧菌（包括脆弱類桿菌）以及支原體、衣原體等具有較強的抗菌活性，對許多臨床常見耐氟喹諾酮類菌株也具有良好殺菌作用。知識產(chǎn)權狀況：本品化合物專利于1988年申請，由于我國專利法限制，該化合物專利未在我國申請，國外公司在國內僅申請了合成工藝專利及制劑專利。通過工藝改進，可以避開國內專利限制。藥理作用在一項研究中，對于超過5000種臨床分離菌株中的大多數(shù)革蘭氏陰性菌，西他沙星的活性要強于環(huán)丙沙星和氧氟沙星。

總之，喹諾酮藥物整體市場規(guī)模將呈現(xiàn)快速增長的趨勢。特別是此類藥的研究比較活躍，新品種不斷涌現(xiàn)，導致品種更迭的速度明顯加快，這更激發(fā)了各國對喹諾酮類藥物的研究熱情。西他沙星口服吸收好、生物利用率大于70%，組織分布廣，在中樞神經(jīng)系統(tǒng)外的多種組織中的藥物濃度均高于血清藥物濃度，因此，可望成為治療呼吸道、泌尿生殖道、腹腔以及皮膚軟組織等單一或混合細菌感染的重要藥物。

現(xiàn)我們已經(jīng)將西他沙星工藝工藝優(yōu)化，并通過大生產(chǎn)工藝驗證，每批可以做到50-60公斤，質量、收率穩(wěn)定。
如有意者，請及時聯(lián)系。

聯(lián)系方式

聯(lián) 系人：徐經(jīng)理
聯(lián)系地址：山東省濟南市泉城65號
電　　話： 0571-85885083

熱門資訊推薦

熱門企業(yè)推薦

西他沙星大生產(chǎn)工藝技術轉讓

詳情介紹

聯(lián)系方式

在線留言