西他沙星大生產(chǎn)工藝技術(shù)轉(zhuǎn)讓

發(fā)布時間：2017/8/3 16:28:00　瀏覽次數(shù)：544　類別：其它

詳情介紹

西他沙星（sitafloxacin hydrate）化學(xué)名為7-[(7S)-7- 氨基-5-氮雜螺[2.4]庚-5- 基]-8- 氯-6- 氟-1-[(1R,2S)-cis-2-氟環(huán)丙基]- 1,4-二氫-4-氧代-3-喹啉羧酸，是**制藥三共株式會社（Daiichi Sankyo）開發(fā)的一廣譜喹諾酮類抗菌藥，臨床用其一水合物，用于治療嚴(yán)重難治性感染性疾病。本品可開發(fā)成口服給藥也可注射給藥。該口服喹諾酮藥Gracevit(sitafloxacin，西他沙星)(I)已在世界**個市場日本上市。補(bǔ)償價定在每50mg片劑228日元(2．17美元)，10 細(xì)顆粒劑每包576日元。　
本品由于結(jié)構(gòu)中含有一個順式氟環(huán)丙胺基團(tuán)，而具有良好的藥代動力學(xué)特性，并可以減輕不良反應(yīng)，其體外抗菌活性較大多數(shù)同類藥物明顯增強(qiáng)。本品不僅**增強(qiáng)了對革蘭陽性菌的抗菌活性，而且對臨床分離的許多耐氟喹諾酮類的菌株也具有抗菌活性。關(guān)于本品體外抗菌活性的研究證明，本品具有廣譜抗菌作用，不僅對革蘭陰性菌有抗菌活性，而且對革蘭陽性菌（耐甲氧西林金黃色葡萄球菌、耐甲氧西林表皮葡萄球菌）、厭氧菌（包括脆弱類桿菌）以及支原體、衣原體等具有較強(qiáng)的抗菌活性，對許多臨床常見耐氟喹諾酮類菌株也具有良好殺菌作用。本品口服吸收好、生物利用率大于 70%，組織分布廣，在中樞神經(jīng)系統(tǒng)外的多種組織中的藥物濃度均高于血清藥物濃度，因此，本品可望成為治療呼吸道、泌尿生殖道、腹腔以及皮膚軟組織等單一或混合細(xì)菌感染的重要藥物。
研發(fā)公司：**制藥三共株式會社（Daiichi Sankyo）批準(zhǔn)日期：2008年5月國內(nèi)申報情況：CDE受理2家國外上市情況：西他沙星（sitafloxacin hydrate）是**制藥三共株式會社（Daiichi Sankyo）開發(fā)的一廣譜喹諾酮類抗菌藥，臨床用其一水合物�？诜瑒┖图�(xì)粒劑已于2008年6月在日本首次上市。注射劑型正由日本**制藥公司在日本進(jìn)行III期臨床試驗，用于治療細(xì)菌感染。注射劑型在美國和歐洲進(jìn)行II期臨床試驗。片劑在美國進(jìn)行III期臨床試驗。　　
西他沙星（sitafloxacin hydrate）是**制藥三共株式會社（Daiichi Sankyo）開發(fā)的一廣譜喹諾酮類抗菌藥，臨床用其一水合物�？诜瑒┖图�(xì)粒劑已于2008年6月在日本首次上市。注射劑型正由日本**制藥公司在日本進(jìn)行III期臨床試驗，用于治療細(xì)菌感染。注射劑型在美國和歐洲進(jìn)行II期臨床試驗。片劑在美國進(jìn)行III期臨床試驗，在歐洲進(jìn)行II期臨床試驗，預(yù)計于2008～2009 年在美國上市。目前國內(nèi)尚沒有申報或不良反應(yīng)：該化合物含有順式(1R,2S)-2- fluorocyclopropylamine基團(tuán)，該基團(tuán)對于西他沙星不良反應(yīng)的降低和更好的藥代動力學(xué)特性是必需的。
臨床試驗表明西他沙星可以用于尿路感染、呼吸道感染和皮膚軟組織感染的治療，但目前尚無比較研究數(shù)據(jù)。作用機(jī)制：西他沙星具有廣譜抗菌作用，不僅對革蘭陰性菌有抗菌活性，而且對革蘭陽性菌（耐甲氧西林金黃色葡萄球菌、耐甲氧西林表皮葡萄球菌）、厭氧菌（包括脆弱類桿菌）以及支原體、衣原體等具有較強(qiáng)的抗菌活性，對許多臨床常見耐氟喹諾酮類菌株也具有良好殺菌作用。知識產(chǎn)權(quán)狀況：本品化合物專利于1988年申請，由于我國專利法限制，該化合物專利未在我國申請，國外公司在國內(nèi)僅申請了合成工藝專利及制劑專利。通過工藝改進(jìn)，可以避開國內(nèi)專利限制。藥理作用在一項研究中，對于超過5000種臨床分離菌株中的大多數(shù)革蘭氏陰性菌，西他沙星的活性要強(qiáng)于環(huán)丙沙星和氧氟沙星。

總之，喹諾酮藥物整體市場規(guī)模將呈現(xiàn)快速增長的趨勢。特別是此類藥的研究比較活躍，新品種不斷涌現(xiàn)，導(dǎo)致品種更迭的速度明顯加快，這更激發(fā)了各國對喹諾酮類藥物的研究熱情。西他沙星口服吸收好、生物利用率大于70%，組織分布廣，在中樞神經(jīng)系統(tǒng)外的多種組織中的藥物濃度均高于血清藥物濃度，因此，可望成為治療呼吸道、泌尿生殖道、腹腔以及皮膚軟組織等單一或混合細(xì)菌感染的重要藥物。

現(xiàn)我們已經(jīng)將西他沙星工藝工藝優(yōu)化，并通過大生產(chǎn)工藝驗證，每批可以做到50-60公斤，質(zhì)量、收率穩(wěn)定。
如有意者，請及時聯(lián)系。

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聯(lián) 系人：徐經(jīng)理
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