利司拉德鈉及片劑

發(fā)布時間：2019/8/14 14:20:00　瀏覽次數(shù)：1200　類別：其它

詳情介紹

商品名：Zurampic
通用名：Lesinurad
CAS：878672-00-5
分子式 C17H14BrN3O2S
結(jié)構(gòu)式：

物理性質(zhì)：幾乎不溶于水（0.00015g/L，25℃），分子量404.28，沸點643.±65℃，pKa2.91
原研：Ardea Biosciences Inc
代號：RDEA-594
批準日期：2015年12月22日
適應癥：高尿酸血癥
劑型和規(guī)格：片劑，200mg
用法用量：早上口服，與食物及水同服，200mg/次，1次/日。
作用機制：尿酸再吸收抑制劑，通過抑制腎臟重吸收尿酸的轉(zhuǎn)運蛋白，增加尿酸排泄從而降低血尿酸。
處方組成：Zurampic活性成分為Lesinurad；非活性成分包括乳糖一水合物、微晶纖維素、羥丙甲基纖維素2910、交聯(lián)聚維酮、硬脂酸鎂。
原研情況：本品由Ardea Biosciences公司研發(fā)，阿斯利康公司于2012年耗資12.6億美元收購了Ardea Biosciences公司獲得了該藥，2015年12月22 日獲FDA批準上市。本品為片劑，200mg。適應癥為：與黃嘌呤氧化酶抑制劑聯(lián)合治療痛風病人的高尿酸血癥。
基本介紹：
痛風是由于尿酸單鈉鹽（MSU）在關節(jié)等部位沉積而引起的以關節(jié)炎癥和疼痛為主要特征的疾病，也是困擾人類的*古老的疾病之一。痛風的發(fā)病前提是高尿酸血癥，后者一般是由于尿酸產(chǎn)生過多和或尿酸代謝異常引起。痛風目前已經(jīng)逐漸發(fā)展為繼高血壓、高血脂和高血糖后的第4種代謝性疾病，其發(fā)病率正迅速增加。尿酸轉(zhuǎn)運體1（URAT1）是近年來發(fā)現(xiàn)的一個可用于高尿酸血癥和痛風治療的新靶點。Lesinurad是美國Ardea生物科學公司研發(fā)的URAT1抑制劑，目前于III期臨床階段。lesinurad*早是由抗病毒藥物REDA806發(fā)展而來，為后者的體內(nèi)代謝產(chǎn)物。三、當前，市面上流行的痛風藥物主要是使用了長達50年之久的別嘌呤醇（allopurinol）和5年前上市的非不索坦（febuxostat），但這2種藥物并不適用于**痛風患者。 Lesinurad，是由阿斯利康公司研發(fā)的新型抗痛風藥
在三項隨機化，安慰劑-對照研究評價Zurampic與XOI（黃嘌呤氧化酶抑制劑）聯(lián)用**性和療效涉及1537例參加者共至12個月。用Zurampic與XOI聯(lián)用治療參加者與安慰劑比較經(jīng)歷減低血清尿酸水平。
Lesinurad的主要不良反應包括頭痛、流感、肌酐增加等，含一個黑框警告，為衛(wèi)生保健專業(yè)人員提供**性資料。FDA正在要求一項上市后研究，包括對腎和心血管**性的進一步研究。Lesinurad的臨床資料包括NCT01808144、NCT01493531、NCT01510158等。
Lesinurad是近40年來，繼武田非布司他（黃嘌呤氧化酶抑制劑，XOI）之后，F(xiàn)DA批準的第2個痛風新藥。市場獨占5年，cortallis數(shù)據(jù)顯示，為未來幾年內(nèi)，Lesinurad市場銷售可達300M USD，約占市場份額的38.5%。
Lesinurad是一種口服有效的尿酸鹽重吸收轉(zhuǎn) 運因子1（URAT1）抑制劑，能夠抑制URAT1的活性，增加腎&臟尿酸排泄，從而達到治療痛風的目的。CLEAR1、CLEAR2試驗為多中心、隨機、安慰劑對照試驗，試驗時長12個月。試驗旨在比較Lesinurad（每日200mg或400mg）與別嘌醇合用和別嘌醇單用的**性和有效性。受試者為目前單用別嘌醇未達血尿酸目標水平的痛風患者。兩項試驗的首要指標為6個月時，達到血尿酸目標水平（＜6.0mg/dL）的患者比例。關鍵的次要指標為痛風平均發(fā)生率和痛風結(jié)節(jié)完全緩解的患者人數(shù)。試驗結(jié)果顯示，Lesinurad 200mg和400mg與別嘌醇合用達首要指標患者比例**高于別嘌醇單用； CLEAR1試驗中，Lesinurad 200mg+別嘌醇組、 Lesinurad 400mg+別嘌醇組、別嘌醇單用組達首要指標患者比例分別為54%、59%、28%； CLEAR1試驗中分別為55%、67%、23%。痛風平均發(fā)生率和痛風結(jié)節(jié)完全緩解患者人數(shù)各組間無**差別。

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聯(lián) 系人：孫先生
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電　　話： 0571-85885083

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