“阿利吉侖片”新藥及一致性評價

發(fā)布時間：2020/10/22 16:45:00　瀏覽次數(shù)：2375　類別：其它

詳情介紹

【原研企業(yè)】諾華制藥
【注冊分類】化藥3類
【規(guī) 格】150mg、300mg
【適應(yīng) 癥】
腎素抑制劑，用于治療高血壓。
【項目簡介】
1.化學名稱
本品主要成份為阿利吉侖。
2.藥理毒理
阿利吉侖是一種的口服有效、非肽類、高選擇性的人腎素直接抑制劑。阿利吉侖通過結(jié)合腎素作用于腎素-血管緊張素系統(tǒng)，阻止血管緊張素原轉(zhuǎn)化為血管緊張素I，從而降低血漿腎素活性（PRA），降低血管緊張素I及血管緊張素II的水平。高血壓患者使用銳思力治療可降低PRA約50-緊張素80％，相反，其他抑制腎素-血管緊張素系統(tǒng)的藥物（血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑和血管II受體拮抗劑）導(dǎo)致血漿腎素活性代償性升高。當阿利吉侖與其他降壓藥物聯(lián)合應(yīng)用時，PRA的降低程度與單用銳思力治療相似。對PRA影響的差異的臨床意義目前尚不清楚。
3.藥代動力學
吸收：胃腸道吸收差，生物利用度：2.5%，口服1-3小時達血漿峰濃度。高脂肪食物會降低本藥的吸收。
分布：廣泛分布于血管外間隙，分布容積：135L；蛋白結(jié)合率：50%。
代謝：幾乎不被代謝，1.4%的口服劑量經(jīng)細胞色素P450同功酶CYP3A4代謝。
排泄：主要經(jīng)糞便和尿液以原形藥排泄（25%吸收劑量）。清除半衰期：24-40小時，穩(wěn)態(tài)血濃度維持時間：7-8天。。
4.用法用量
高血壓：本品可以單獨使用，或者聯(lián)合其他降壓藥物使用。
通常推薦的起始劑量為150mg，每日1次，對于血壓仍不能完全控制的患者，劑量可以增加至300mg，每日1次。300mg以上的劑量并不能進一步降低血壓，反而會增加腹瀉的發(fā)生率。在治療2周后達到藥物的確切降壓效果（85-90%）。
本品可與其他降壓藥物聯(lián)合使用。迄今為止，*多的是與利尿劑和血管緊張素受體拮抗劑（纈沙坦）聯(lián)用，在*大推薦劑量下，聯(lián)合用藥比各自單獨使用增加降壓療效。目前尚不清楚阿利吉侖與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑或β受體阻滯劑聯(lián)用是否產(chǎn)生協(xié)同作用。
5.生產(chǎn)企業(yè)
諾華制藥。
6.專利情況
未有相關(guān)專利。
7.國內(nèi)外研發(fā)概況
阿利吉侖由瑞士諾華制藥研制，是第二代腎素-血管緊張素受體抑制劑，雖然和血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑、血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑和醛固酮受體阻斷劑的作用機制一樣，但所不同的是，阿利吉侖直接作用的部位是腎素。在愛爾蘭進行的Ⅱ期臨床試驗證實，阿利吉侖能有效降低輕中度高血壓患者的血壓水平；在Ⅲ期臨床試驗中，受試者在開始治療的2周內(nèi)就出現(xiàn)了明顯的降壓效果。此外，阿利吉侖與厄貝沙坦的對比試驗也證實了阿利吉侖對輕中度高血壓患者的療效。
8.制劑工藝
本公司掌握先進的阿利吉侖片制劑處方和制備工藝，各項藥學參數(shù)與原研企業(yè)一致。
制劑處方：阿利吉侖、微晶纖維素、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、聚維酮、硬脂酸鎂、無水膠態(tài)硅膠、乙醇、包衣預(yù)混物等。
制備工藝：濕法制粒、干燥、總混、壓片、包衣。
【技術(shù)轉(zhuǎn)讓】
本公司已經(jīng)完成阿利吉侖片的工藝研究、質(zhì)量研究及穩(wěn)定性研究，可以對外進行技術(shù)轉(zhuǎn)讓，提供申報資料，并進行工藝轉(zhuǎn)讓交接。

聯(lián)系方式

聯(lián) 系人：王經(jīng)理
聯(lián)系地址：山東泰安國家高創(chuàng)中心
電　　話： 0571-85885083

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