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復方葉酸注射液

    • 【藥品名稱】
      通用名稱:復方葉酸注射液
      英文名稱:
      拼音名稱:Fufang Yesuan Zhusheye
    • 【成份】本品為復方制劑,每1ml含:葉酸5mg,煙酰胺0.1g,維生素B1230μg。
    • 【性狀】本品為黃色澄明液體。
    • 【適應癥】主要用于孕婦巨幼紅細胞性貧血、嬰兒營養(yǎng)性巨幼紅細胞性貧血,及由于營養(yǎng)不良或吸收障礙(如口炎性腹瀉或脂肪瀉等)所致的巨幼紅細胞性貧血。
    • 【用法用量】肌內(nèi)注射。一次1~2ml,一日1次,或遵醫(yī)囑。
    • 【不良反應】偶見過敏反應。長期應用葉酸可引起黃色尿。維生素B12可引起低鉀血癥及高尿酸血癥。頭昏、惡心、上腹不適、食欲不振等,可自行消失。肌內(nèi)注射可引起局部疼痛。
    • 【注意事項】
      抗生素類藥物影響微生物法測定血清或紅細胞中葉酸濃度,常出現(xiàn)濃度偏低的假象,用藥前應加注意。
    • 【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠初期過量使用有致畸的可能。
    • 【藥物相互作用】1.與苯妥因鈉同用,可降低苯妥因鈉的抗癲癇作用。2.甲氨蝶呤、乙氨嘧啶等對二氫葉酸還原酶有較強的親和力,阻止葉酸轉(zhuǎn)化為四氫葉酸,終止葉酸的治療作用,反之在甲氨蝶呤治療腫瘤、白血病時,如使用大劑量葉酸,也會影響甲氨蝶呤的療效。
    • 【藥理毒理】葉酸為B族維生素。葉酸經(jīng)二氫葉酸還原酶及維生素B12的作用,形成四氫葉酸(THFA),后者與多種一碳單位(包括CH3、CH2、CHO等)結(jié)合成四氫葉酸類輔酶,傳遞一碳單位,參與體內(nèi)很多重要反應及核酸和氨基酸的合成。THFA在絲氨酸轉(zhuǎn)羥基酶的作用下,形成N5,10甲烯基四氫葉酸,能促使尿嘧啶核苷酸(dUMP)形成胸腺嘧啶核苷酸(dTMP),后者可參與細胞的DNA合成,促進細胞的分裂與成熟。在DNA合成過程中,脫氧尿苷酸轉(zhuǎn)變?yōu)槊撗跣剀账,其間所需的甲基由亞甲基四氫葉酸提供。葉酸缺乏時,DNA合成減慢,但RNA合成不受影響,結(jié)果在骨髓中生成細胞體積較大而細胞核發(fā)育較幼稚的血細胞,尤以紅細胞最為明顯,及時補充可有治療效應。維生素B12參與體內(nèi)甲基轉(zhuǎn)換及葉酸代謝,促進5-甲基四氫葉酸轉(zhuǎn)變?yōu)樗臍淙~酸。缺乏時,導致DNA合成障礙,影響紅細胞的成熟。本品還促使甲基丙二酸轉(zhuǎn)變?yōu)殓晁,參與三羧酸循環(huán)。此作用關(guān)系到神經(jīng)髓鞘脂類的合成及維持有髓神經(jīng)纖維功能完整,維生素B12缺乏癥的神經(jīng)損害可能與此有關(guān)。煙酰胺為輔酶Ⅰ及輔酶Ⅱ的組成部分,參與機體的代謝過程,為脂類代謝、組織呼吸的氧化作用和糖原分解所必需。
    • 【藥代動力學】葉酸注射后迅速、完全吸收(主要在十二指腸上部),大部分貯存在肝內(nèi),體內(nèi)葉酸主要被分解為蝶呤和對氨基苯甲酰谷氨酸,自尿排泄。肌內(nèi)注射維生素B1240分鐘時,約50%吸收入血液。肌內(nèi)注射維生素B121mg后,血藥濃度維持在1ng/ml以上的時間平均2.1個月。維生素B12吸收入血液后即與轉(zhuǎn)鈷胺相結(jié)合,轉(zhuǎn)入組織中。轉(zhuǎn)鈷胺有三種,其中轉(zhuǎn)鈷胺Ⅱ是維生素B12轉(zhuǎn)運的主要形式,占血漿中維生素B12總含量的2/3。肝臟是維生素B12的主要貯存部位。人體內(nèi)維生素B12貯存總量為3~5mg,其中1~3mg貯于肝臟。肌內(nèi)注射維生素B121mg,72小時后,總量的75%以原形從尿中排出。尿中排出量隨注入量而增加,注射5μg后,8小時排出3~4μg;注射1mg后,8小時排出量可達330~470μg。
    • 【貯藏】遮光,密閉保存。
    • 【有效期】18個月
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