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甘氨酸茶堿鈉膠囊
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【藥品名稱】
通用名稱:甘氨酸茶堿鈉膠囊
英文名稱:TheophyllineSodiumGlycinateCapsules
商品名稱:延爾
【成份】甘氨酸茶堿鈉(甘氨酸與茶堿鈉的混合物)。
【性狀】本品為硬膠囊,內(nèi)容物為白色或類白色粉末。
【適應(yīng)癥】
適用于支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等緩解喘息癥狀也可用于心源性肺水腫引起的哮喘。
【功能主治】適用于支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等緩解喘息癥狀也可用于心源性肺水腫引起的哮喘。
【規(guī)格】0.138g(按無水茶堿計(jì))。
【包裝】20粒∕盒
【用法用量】
口服。成人,一次1粒,一日3次,飯后服或遵醫(yī)囑。
【不良反應(yīng)】
茶堿的毒性常出現(xiàn)在血清濃度為15へ20μg/ml,特別是在治療開始,早期多見的有惡心、嘔吐、易激動(dòng)、失眠等,當(dāng)血清濃度超過20μg/ml,可出現(xiàn)心動(dòng)過速、心律失常,血清中茶堿超過40μg/ml,可發(fā)生發(fā)熱、失水、驚厥等癥狀,嚴(yán)重的甚至呼吸、心跳停止致死。
【禁忌】對(duì)本品過敏的患者,活動(dòng)性消化潰瘍和未經(jīng)控制的驚厥性疾病患者禁用。
【注意事項(xiàng)】
與其他茶堿緩釋制劑一樣,本品不適用于哮喘持續(xù)狀態(tài)或急性支氣管痙攣發(fā)作的患者。應(yīng)定期監(jiān)測(cè)血清茶堿濃度,以保證最大的療效而不發(fā)生血藥濃度過高的危險(xiǎn)。腎功能或肝功能不全的患者、使用某些藥物的患者及茶堿清除率減低者,在停用合用藥物后,血清茶堿濃度的維持時(shí)間往往顯著延長(zhǎng)。應(yīng)酌情調(diào)整用藥劑量或延長(zhǎng)用藥間隔時(shí)間。茶堿制劑可致心律失;蚴乖械男穆墒С夯换颊咝穆驶蚬(jié)律的任何改變均應(yīng)進(jìn)行監(jiān)測(cè)和研究。低氧血癥、高血壓或者消化道潰瘍病史的患者慎用本品。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可通過胎盤屏障,也能分泌入乳汁,隨乳汁排出,孕婦、產(chǎn)婦及哺乳期婦女慎用。
【兒童用藥】新生兒血漿清除率可降低,血清濃度增加,應(yīng)慎用。12歲以下兒童服用本品的安全性、有效性尚不確定。12歲以上兒童使用時(shí)請(qǐng)遵醫(yī)囑。
【老人用藥】老年人因血漿清除率降低,潛在毒性增加,55歲以上患者慎用。
【藥物相互作用】
地爾硫卓、維拉帕米可干擾茶堿在肝內(nèi)的代謝,與本品合用,增加本品血藥濃度和毒性。西咪替丁可降低本品肝臟清除率,合用時(shí)可增加茶堿的血清濃度和毒性。某些抗菌藥物,如大環(huán)內(nèi)酯類的紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素、氟喹諾酮類的依諾沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、克林霉素、林可霉素等可降低茶堿清除率,增高其血藥濃度,尤以紅霉素和依諾沙星為著,當(dāng)茶堿與上述藥物合用時(shí),應(yīng)適當(dāng)減量。苯巴比妥、苯妥英、利福平可誘導(dǎo)肝藥酶,加快茶堿的肝清除率;茶堿也干擾苯妥英的吸收,兩者血漿中濃度均下降,合用時(shí)應(yīng)調(diào)整劑量。與鋰鹽合用,可使鋰的腎排泄增加。影響鋰鹽的作用。與美西律合用,可減低茶堿清除率,增加血漿中茶堿濃度,需調(diào)整劑量。與咖啡因或其他黃嘌呤類藥并用,可增加其作用和毒性。
【藥物過量】茶堿的毒性常出現(xiàn)在血清濃度為15へ20μg/ml,特別是在治療開始,早期多見的有惡心、嘔吐、易激動(dòng)、失眠等,當(dāng)血清濃度超過20μg/ml,可出現(xiàn)心動(dòng)過速、心律失常,血清中茶堿超過40μg/ml,可發(fā)生發(fā)熱、失水、驚厥等癥狀,嚴(yán)重的甚至呼吸、心跳停止致死。
【毒理】本品對(duì)呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用機(jī)理比較復(fù)雜,過去認(rèn)為通過抑制磷酸二酯酶,使細(xì)胞內(nèi)cAMP含量提高所致。近來實(shí)驗(yàn)認(rèn)為茶堿的支氣管擴(kuò)張作用部分是由于內(nèi)源性腎上腺素與去甲腎上腺素釋放的結(jié)果,此外,茶堿是嘌呤受體阻滯劑,能對(duì)抗腺嘌呤等對(duì)呼吸道的收縮作用。茶堿能增強(qiáng)膈肌收縮力,尤其在膈肌收縮無力時(shí)作用更顯著,因此有益于改善呼吸功能。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品口服吸收后分解為茶堿,據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道,成人口服甘氨酸茶堿片330mg,2小時(shí)左右茶堿血藥濃度達(dá)峰值,其值為15.62±0.64g/ml,5へ6小時(shí)后主要經(jīng)肝臟代謝,其余部分由尿排出。
【編碼】HF001980
【貯藏】遮光,密封保存。




