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甲氧芐胺嘧啶片
- 【藥品名稱】
通用名稱:甲氧芐胺嘧啶片(鹽酸酚芐明片)
【性 狀】 本品為白色片
【貯 藏】 遮光,密封保存。
【包 裝】 鋁塑包裝,10mg×24片/盒。
【有 效 期】 三年
【商品規(guī)格】:10mg*24片
【處方類型】:本品為處方藥。
【規(guī) 格】 10mg*24片
【藥物毒理】
藥理作用 鹽酸酚芐明片是作用時間長的α-受體阻滯劑(α1、α2)。作用于節(jié)后α腎上腺寨受體,防止或逆轉(zhuǎn)內(nèi)源性或外源性兒茶酚胺作用,使周圍血管擴張,血流量增加。臥位時血壓稍下降,直立時可顯著下降。血壓下降可反射性引起心率增快。致癌、致突變和生殖毒性。小鼠淋巴瘤體外艾姆斯氏(Ames,檢查致癌物質(zhì))實驗表明,鹽酸酚芐明有致突變活性;小鼠微核實驗(micronucleus test)則沒有顯示本品有致突變活性。大鼠或小鼠睡腔內(nèi)連續(xù)注射鹽酸酚芐明。能引起腹膜肉瘤。大鼠長期口服給藥能引起胃腸道惡性腫瘤,絕大多數(shù)是胃非腺性惡性腫瘤。在慢性口服實驗中,大鼠潰瘍性或糜爛性胃炎發(fā)生率高,與藥物作用有關(guān)。未見鹽酸酚芐明影響生殖的研究結(jié)果。
【藥代動力學(xué)】
口服后約30%的鹽酸酚芐明在胃腸道吸收,半衰期(T1/2)約24小時,作用可持續(xù)3~4天。本品在肝內(nèi)代謝,多數(shù)藥物24小時內(nèi)從腎及膽汁排出,少量在體內(nèi)保留數(shù)天。
【適 應(yīng) 癥】
1.嗜鉻細胞瘤的治療和術(shù)前準備。 2.周圍血管痙攣性疾病。 3.前列腺增生引起的尿潴留。
【用法用量】
給藥須按個體化原則,根據(jù)臨床反應(yīng)和尿中兒茶酚胺及其代謝物含量調(diào)整劑量。開始時每日10mg(1片),1日2次,隔日增加10mg(1片),直至獲得預(yù)期臨床療效,或出現(xiàn)輕微α受體阻斷的不良反應(yīng)。以20~40mg(2-4片)每日2次維持。
【不良反應(yīng)】
常見體位性低血壓、鼻塞、口干、瞳孔縮小、反射性心跳加快和胃腸剌激。少見神志模糊、倦怠、頭痛、陽痿、嗜睡,偶可引起心絞痛和心肌梗死。
【禁 忌】 1.低血壓。 2.心絞痛、心肌梗死。 3.對本品過敏者。
【注意事項】
1.動物實驗證明,長期口服可引起胃腸道癌。 2.腦供血不足時使用本品需注意血壓下降,可能加重腦缺血。 3.代償性心力衰竭者可引起反射性心跳加快,致心功能失代償。 4.冠心病患者可因反射性心跳加速而致心絞痛。 5.腎功能不全時可因降壓和腎缺血導(dǎo)致腎功能進一步損害。 6.上呼吸道感染時可因鼻塞加重癥狀。 7.用藥期間需定時測血壓。 8.開始治療嗜鉻細胞瘤時,建議定時測定尿兒茶酚胺及其代謝物,以決定用藥量。 9.反射性心率加速可加用β受體阻滯劑;與食物或牛奶同服以減少胃腸道刺激。 10.酚芐明過量時,不能使用腎上腺素,否則會進一步加劇低血壓。這稱為腎上腺素的反轉(zhuǎn)效應(yīng)。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品對妊娠的影響尚未作充分研究,對孕婦只有非常必要時才能使用本品。尚不知本品是否經(jīng)乳汁分泌,但為慎重起見,哺乳期婦女要選擇停藥或者停止哺乳。
【兒童用藥】
口服,開始按每公斤體重0.2mg,每日2次;或按體表面積每平方米6~10mg,每日1次。以后每隔4日增量1次,直至取得療效。維持量每日按每公斤體重0.4~1.4mg或按每平方米體表面積12~36mg,分3~4次口服。
【老年用藥】
尚不明確。但老年人對其降壓作用敏感,易發(fā)生低溫,腎功能較差,應(yīng)用本品時需慎重。



