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英文名稱：TolterodineTartrateTablets

【成份】本品主要成份為酒石酸托特羅定。

【性狀】本品為薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色。

【適應癥】本品適用于因膀胱過度興奮引起的尿頻、尿急或緊迫性尿失禁癥狀的治療。

【規(guī)格】2mg

【包裝】鋁塑包裝。10片/板/盒，14片/板/盒，2×14片/板/盒。

【用法用量】初始的推薦劑量為一次一片(2mg)，一日二次。根據(jù)病人的反應和耐受程度，劑量可下調(diào)到一次半片(1mg)，一日二次。對于肝功能不全或正在服用CYP3A4抑制劑(見藥物相互作用)的患者，推薦劑量為一次半片(1mg)、一日二次。

【不良反應】本品的副作用一般可以耐受，停藥后即可消失。本品可引起輕、中度抗膽堿能作用、如口干、消化不良和淚液減少。

【禁忌】尿潴留、胃滯納、未經(jīng)控制的窄角型青光眼患者禁用。已證實對本品有過敏反應的患者禁用。重癥肌無力患者，嚴重的潰瘍性結(jié)腸炎患者，中毒性巨結(jié)腸患者禁用。

【注意事項】

服用本品可能引起視力模糊，用藥期間駕駛車輛，開動機器和進行危險作業(yè)者應當注意。肝功能明顯低下的患者，每次劑量不得超過半片(1mg)。腎功能低下的患者，自主性神經(jīng)疾病患者、裂孔疝患者慎用本品。由于尿潴留的風險，本品慎用于膀胱出口梗阻的病人；由于胃滯納的風險，也慎用于患胃腸道梗阻性疾病，如幽門狹窄的患者。尚無兒童用藥經(jīng)驗，不推薦兒童使用。孕婦慎用本品。哺乳期間服用本品應停止哺乳。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦慎用本品。哺乳期間服用本品應停止哺乳。

【兒童用藥】尚無兒童用藥經(jīng)驗，不推薦兒童使用。

【老人用藥】進行該項實驗且無可靠參考文獻。

【藥物相互作用】

與其它具抗膽堿作用的藥物合并給藥時可增強治療作用但也增強不良反應。反之毒蕈堿受體激動劑可降低本品的療效。其它藥物因需細胞色素P4502D6(CYP2D6)或CYP3A4進行代謝或能抑制細胞色素活性，所以可能與本品發(fā)生藥代動力學上的相互作用。如與氟西汀(氟西汀是CYP2D6的強抑制劑，氟西汀被代謝成去甲基氟西汀是CYP3A4的抑制劑)合并給藥可輕度增加非結(jié)合型托特羅定及其5-羥甲基代謝產(chǎn)物量，但這并不引起明顯臨床意義的相互作用。如要合并使用較強作用的CYP3A4抑制劑如大環(huán)內(nèi)酯類抗生素(紅霉泰和克拉霉素)，抗真菌藥(酮康唑、咪康唑、依曲康唑)，應十分謹慎。臨床研究顯示本品與華法林或口服避孕藥(左炔諾孕酮/炔雌醇)合并給藥無相互作用。臨床研究結(jié)果也未顯示本品抑制了CYP2D6、2C19、3A4或1A2的活性。

【藥物過量】給志愿者的最大劑量是單劑給予L-酒石酸托特羅定12.8mg，其最嚴重的不良反應是調(diào)節(jié)失調(diào)和排尿困難。在本品過量的事件中用洗胃和給予活性炭進行治療。對癥狀的治療如下：嚴重的中樞抗膽堿能作用(如幻覺，嚴重的興奮)：用毒扁豆堿治療。抽搐或顯著的興奮：用(benzodiazepines)安定類藥物治療。呼吸功能不全：用人工呼吸進行治療。心動過速：用β阻滯劑進行治療。尿閉：用插導尿管進行治療。散瞳：用匹魯卡品滴眼或?qū)⒉∪酥糜诎凳摇?/p>

【藥理】本品用于緩解膀胱過度活動所致的尿頻、尿急和緊迫性尿失禁癥狀，為競爭性M膽堿受體阻滯劑。動物試驗結(jié)果提示本品對膀胱的選擇性高于唾液腺，但尚未得到臨床的證實。本品口服后經(jīng)肝臟代謝成起主要藥理作用的活性代謝產(chǎn)物5-羥甲基衍生物，其抗膽堿活性與本品相近。兩者對M膽堿受體均具有高選擇性，對其他神經(jīng)遞質(zhì)的受體和潛在的細胞靶點(如鈣通道)的作用或親和力很弱。

【執(zhí)行標準】WS-514(X-446)-2000

【藥代動力學】

本品口服后可迅速地吸收，吸收率大于77%。食物的攝入，年齡和性別的差別不需調(diào)整劑量。本品口服1-4mg，最大血藥濃度(Cmax)和藥時曲線下面積(AUC)與劑量呈線性關(guān)系�？诜�本品2mg后。2.5小時左右達到峰值血藥濃度，Cmax為2.5μg/L，AUC為11.8μg/L·h。5-羥甲基活性代謝物(DD01)的血藥濃度與本品原形極其相似，Cmax為2.2μg/L，AUC為12.1μg/L·h。本品與血漿蛋白結(jié)合率較高，游離的托特羅定的濃度平均為3.7%±0.13%。DD01與血漿蛋白結(jié)合率不高，游離DD01的濃度平均為36%±4.0%。本品與其代謝物DD01在血液與血漿的比值分別為0.6和0.8。靜脈注射本品1.28mg的分布容積為113±26.7L。本品口服給藥后經(jīng)歷肝臟廣泛的首過效應，主要的代謝途徑涉及5-甲基位的氧化，此過程由CYP2D6參與，形成具有藥理活性的5-羥甲基代謝物(DD01)。進一步的代謝將產(chǎn)生5-羧酸和N-脫烷基5-羧酸代謝物，在尿中回收的這2種代謝物分別為51%±14%和29%±6.3%。托特羅定消除半衰期(t1/2)為2—3小時，DD01的t1/2為3-4小時

【ATC分類】G04B

【醫(yī)保類別】乙

【編碼】HD003674

【貯藏】遮光，密閉保存。