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去氧氟尿苷膠囊
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【藥品名稱】
通用名稱：去氧氟尿苷膠囊
英文名稱：DoxifluridineCapsules
商品名稱：克托
【成份】本品主要成份為去氧氟尿苷
【性狀】本品內(nèi)容物為白色或類白色顆�；蚍勰�。
【適應(yīng)癥】
本品用于治療乳腺癌、胃癌、結(jié)腸直腸癌、鼻咽癌、宮頸癌。
【功能主治】本品用于治療乳腺癌、胃癌、結(jié)腸直腸癌、鼻咽癌、宮頸癌。
【規(guī)格】0.2g
【包裝】聚乙烯塑料瓶包裝：30粒/瓶。50粒/瓶。
【用法用量】
口服，一日總量800mg～1200mg（4～6粒），分3～4次服用，于飯后服用。并根據(jù)年齡、癥狀可適當(dāng)增減。6～8周為一療程。
【不良反應(yīng)】
骨髓抑制主要為白細胞及血小板減少，偶見全血細胞減少；消化系統(tǒng)：惡心、嘔吐、食欲不振，時有腹痛、腹脹、便秘、口腔炎等，偶見胃潰瘍、舌炎等；精神神經(jīng)系統(tǒng)：定向或聽覺障礙，偶行路或感覺障礙，椎體外系征候以及麻痹、尿失禁等。偶見嗅覺異常；心電圖異常、脫發(fā)、色素沉著、蕁麻疹等。
【禁忌】對本品有過敏或正接受抗病毒藥索立夫定（Sorivudine）治療的患者禁用。
【注意事項】
特別注意感染癥狀、出血傾向的發(fā)生�？赡軙饑乐氐哪c炎（出血性腸炎、缺血性腸炎、壞死性腸炎）與脫水。密切注意病人情況，當(dāng)發(fā)生嚴重的腹部疼痛、腹瀉及其它癥狀時，立即停藥并對癥治療。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】因本品有致畸作用，禁用于孕期及哺乳期婦女。
【兒童用藥】尚不明確。
【老人用藥】尚不明確。
【藥物相互作用】
抗病毒藥索立夫定（Sorivudine）與本品或氟尿嘧啶并用時，可阻礙后者代謝，導(dǎo)致血液中濃度升高，對骨髓抑制明顯，出現(xiàn)嚴重血液毒性可導(dǎo)致死亡，故嚴禁并用。
【藥物過量】尚不明確。
【藥理】本品為新的氟化嘧啶系列藥物之一，作為氟尿嘧啶（5-FU）的前體藥物，服用后在體內(nèi)被嘧啶核苷磷酸化酶轉(zhuǎn)換成游離的5-FU，從而發(fā)揮其抗腫瘤作用。動物腫瘤實驗及臨床檢測均證明，腫瘤內(nèi)嘧啶核苷磷酸化酶含量及活性顯著高于正常組織，故本品在腫瘤組織內(nèi)5-FU的轉(zhuǎn)化率亦明顯高于各正常組織器官，依次為宮頸癌、膀胱癌、乳腺癌、大腸癌及胃癌，尤其大腸、胃及乳腺癌瘤組織內(nèi)5-FU濃度明顯高于正常組織及血漿含量，從而可選擇性地殺死腫瘤細胞，而對正常組織的損傷較小。分別影響DNA與RNA合成，主要作用于S期，對其它增殖期時相細胞亦有影響。
【執(zhí)行標準】國家食品藥品監(jiān)督管理局標準WS1-(X-121)-2006Z
【藥代動力學(xué)】
口服800mg吸收迅速，未轉(zhuǎn)換體的血清濃度1～2小時達峰值Cmax（1g/ml），5-FU的濃度也在1～2小時達峰值，其濃度為未轉(zhuǎn)換體的1/10。腫瘤組織中氟尿嘧啶濃度較高，所有代謝物均由尿排出。
【ATC分類】L01B
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD005989
【貯藏】遮光，密封保存。
