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西米替丁注射液
【藥品名稱】西咪替丁注射液
【通用名】西咪替丁注射液
【成分】本品的主要成份為西咪替丁。
【適應癥】用于消化道潰瘍。
【包裝規(guī)格】2ml:0.2g
【用法用量】靜脈滴注。本品0.2g用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液或葡萄糖氯化鈉注射液250~500ml稀釋后靜脈滴注,滴速為每小時1~4 mg/kg,每次0.2 g~0.6 g。靜脈注射。用上述溶液20ml稀釋后緩慢靜脈注射(2~3分鐘),6小時1次,每次0.2 g。肌肉注射。一次0.2 g,6小時1次。
【不良反應】1.消化系統(tǒng)反應。較常見腹瀉、腹脹、口干、血清氨其轉移酶輕度升高。偶見嚴重肝炎、肝壞、肝脂肪性變等。動物實驗和臨床均有應用本品導致急性胰腺炎的報道。突然停藥,可能導致慢性潰瘍穿孔。 2.泌尿系統(tǒng)反應。有引起急性間質腎炎致衰竭的報道,但此種毒性應是可逆的。 3.造血系統(tǒng)反應。對骨髓有一定抑制作用。少數病人發(fā)生可逆性中等程度的白細胞或粒細胞減少。 4.中樞神經系統(tǒng)反應。可通過血腦屏障,具有一定的神經毒性。較常見有頭暈、頭痛、疲乏、嗜睡等。少數可出現(xiàn)不安,感覺遲鈍,語言含糊,出汗或癲癇樣發(fā)樣,以及幻覺、妄想等癥狀,引出中毒癥狀的血藥濃度多在2μg/ml,而且多發(fā)生于老人,幼兒或肝腎功能不全的患者。出現(xiàn)精神毒性后,一般只需適當減少劑量即可消失,用擬膽堿藥毒扁豆堿治療,其癥狀可得到改善。 5.心血管系統(tǒng)反應,可有心動過緩,面部潮紅等。靜注射時偶見血壓驟降、房性早搏、心劫呼吸驟降、呼吸短促或呼吸困難。 6.對內分泌和皮膚的影響,本藥具有抗雄性激素作用,用藥劑量較大時可引起男性乳房發(fā)育、女性溢乳、性欲減退、陽痿、精子計數減少等,停藥后即可消失;可抑制皮脂分泌、誘發(fā)剝脫性皮炎、脫發(fā)、口腔潰瘍等。
【禁忌】1.孕婦及哺乳期婦女用。 2.對本品過敏者禁用。
【注意事項】1.不宜用于急性胰腺炎。 2.用藥期間應注意檢查腎功能和血常規(guī)。 3.應避免本品與中樞抗膽堿藥同時使用,以防加重中樞神經毒性反應。 4.用本品時應禁用咖啡 因及咖啡 因的飲料。 5.慢性消化性潰瘍突然停藥可能導致穿孔,估計為停用后回跳的高酸度所致。故完成治療后尚需繼續(xù)服藥(每晚400mg)3個月。 6.對診斷的干擾:胃液隱血試驗可出現(xiàn)假陽性;血液水楊酸濃度、血清肌酐、催乳素、氨基轉移酶等深度均可能長高;甲狀旁腺激濃度則可能降低。 7.下列情況應慎用 (1)嚴重心臟及呼吸系統(tǒng)疾患;肝、腎功能不全患者慎用。 (2)慢性炎癥,如系統(tǒng)性紅斑狼瘡(SLE)。西咪替丁的骨髓毒性可能增高。 (3)器質性腦病。
【孕婦用藥】本品能透過胎盤屏障,并能進入乳汁,引起胎兒和嬰兒肝功能障礙,故禁用。
【兒童用藥】兒童慎用。
【老年用藥】老年患慎用。用藥間隔時間可延長,劑量酌減。
【藥物相互作用】1. 與制酸藥伍用,對十二指腸潰瘍有緩解疼痛之效,但西米替丁的吸收可能減少,故一般不提倡。 2.本品與硫糖鋁合用可能降低硫糖鋁療效(因硫糖鋁需經胃酸水分解后才能發(fā)揮作用)。加重鎮(zhèn)靜及其他中樞神經以致癥狀,并可發(fā)展為呼吸及循環(huán)衰竭。如必須與抗酸劑合用,兩者應至少相隔1小時。 3.與香豆素類抗凝藥伍用時,凝血酶原時間可進一步延長,因此需密切注意病情變化,并調整抗凝藥用量。 4.與其他肝內代謝藥伍用均應慎用。 5.與苯妥英鈉伍用時,后者血液濃度增高,毒性可能增強,注意定期復查周圍血象。 6.本品可使維拉帕米的絕對生物利用度提高近一倍,應注意。 7.病人同時服用地高辛和奎尼丁時,不宜再用本品。 8.本品可減弱四環(huán)素的作用及增強阿司匹林的作用。 9.可干擾酮康唑的吸收,降低其抗真菌活性。 10.本品與卡托普利合用有可能引起精神病癥狀。 11.由于本品有與氨基糖苷類相似的肌神經阻斷作用,這種作用不被新斯的明對抗,只能被氯化鈣對抗,因此與氨基糖苷類抗生素合用時可能導致呼吸抑制或呼吸停止。 12.與普萘洛爾、美托洛爾、甲硝唑伍用時。 13.與茶堿、咖啡 因、氨茶堿等黃嘌呤類藥伍用時,肝代謝降低,可導致清除延緩,血藥深度升高,可能發(fā)生中毒反應。
【藥理作用】1.藥理作用 主要作用于壁細胞上H2受體,起競爭性抑制組胺作用,抑制基礎胃酸分泌,也抑制由食物、組胺胃泌素、咖啡 因及胰島素等刺激的胃酸分泌。注射300mg,4~5小時后,抑制基礎胃酸分泌可達80%,可抑制基礎胃酸50%達4~5小時。 2.毒理研究 大鼠和狗的亞急性、慢性中毒性試驗證明,本品有輕度抗雄激素作用而引起前列腺和精重量減少以及乳汁分泌,但停藥后消失。無致突變、致癌、致畸胎作用,亦無依賴性和耐受性。



