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西沙必利膠囊
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【藥品名稱】
通用名稱：西沙必利膠囊
英文名稱：CisaprideCapsules
商品名稱：必納維
【成份】西沙必利
【性狀】本品為膠囊劑，內(nèi)容物為白色或類白色粉末，無臭。
【適應(yīng)癥】
全胃腸促動力藥。主要用于功能性消化不良，X線、內(nèi)窺鏡檢查為陰性的上消化道不適，癥狀為早飽，飯后飽脹、食量減退、胃脹、噯氣過多、食欲缺乏、惡心、嘔吐或類似潰瘍的主訴（上腹部灼痛）。另可用于輕度返流性食管炎的治療。
【功能主治】全胃腸促動力藥。主要用于功能性消化不良，X線、內(nèi)窺鏡檢查為陰性的上消化道不適，癥狀為早飽，飯后飽脹、食量減退、胃脹、噯氣過多、食欲缺乏、惡心、嘔吐或類似潰瘍的主訴（上腹部灼痛）。另可用于輕度返流性食管炎的治療。
【規(guī)格】10mg（按C23H29ClFN3O4計(jì)）。
【用法用量】
口服，成人：根據(jù)病情和程度，每日總量15～30mg，分2～3次給藥。詳見說明書口服成人：根據(jù)病情和程度，每日總量15-30mg，分2-3次給藥。詳見說明書
【不良反應(yīng)】
因本品的藥理活性，可能發(fā)生瞬時性腹部痙攣、腹鳴和腹瀉。發(fā)生腹部痙攣時，可減半劑量。偶有過敏反應(yīng)包括紅疹、瘙癢、蕁麻疹、支氣管痙攣、輕度短暫的頭痛或頭暈以及與劑量相關(guān)的尿頻的報(bào)道。極少數(shù)心律失常的報(bào)道，包括室性心動過速、室顫、尖端扭轉(zhuǎn)型室速、QT延長。大多數(shù)此類病人常同時服用數(shù)種其它藥物-其中包括抑制CYP3A4酶的藥物，或已患有心臟病、已有心律失常的危險因素存在。罕見可逆性肝功能異常的報(bào)道，可伴或不伴膽汁郁積。雖然有男子女性乳房和乳溢的病例報(bào)道，但在大規(guī)模監(jiān)測研究中發(fā)生率（0.1％）未超過普通人群的常見值，所有這些事件都是可逆的，其與西沙必利的因果關(guān)系尚不明確。個別報(bào)道其影響中樞神經(jīng)系統(tǒng)，即驚厥性癲癇、錐體外系反應(yīng)和尿頻。
【禁忌】已知對本品過敏者禁用。禁止同時口服或非腸道使用強(qiáng)效抑制CYP3A4酶的藥物，包括：三唑類抗真菌藥；大環(huán)內(nèi)酯類抗生素；HIV蛋白酶抑制劑；萘法唑酮；（見藥物相互作用）。心臟病、心律失常、QT間期延長者禁用，禁止與引起QT間期延長的藥物一起用；有水、電解質(zhì)紊亂的患者禁用，特別是低血鉀或低血鎂者禁用；心動過緩者禁用；先天QT間期延長或有先天QT間期延長綜合癥家族史者禁用；肺、肝、腎功能不全的病人禁用；嬰幼兒禁用。
【注意事項(xiàng)】
用藥過程中應(yīng)注意檢測心電圖。胃腸道運(yùn)動增加可造成危害的病人，必須慎用。有猝死的家庭史，要權(quán)衡利弊謹(jǐn)慎使用本品。QT間期大于450毫秒的病人或電解質(zhì)紊亂的病人，不應(yīng)使用本品。本品不影響神經(jīng)運(yùn)動性功能，不引起鎮(zhèn)靜和嗜睡。然而，本品可加速中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑的吸收，如巴比妥酸鹽、酒精等，因此同時給予應(yīng)慎重。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】動物生殖毒性及致畸研究表明本品不影響胚胎形成，無原始的胚胎毒性，也無致畸作用。在大量的人群研究中，西沙必利不增加胎兒畸變。但孕婦，尤其是在妊娠的三個月內(nèi)應(yīng)權(quán)衡利弊。盡管經(jīng)乳汁排泄的量很少，仍建議哺乳母親忌用。
【兒童用藥】兒童慎用。
【老人用藥】在老年患者，由于本品清除半衰期中度延緩，穩(wěn)態(tài)血漿濃度一般會增高，故治療劑量應(yīng)酌減、慎用。
【藥物相互作用】
本品的主要代謝途徑是通過CYP3A4酶進(jìn)行代謝。若同時口服或非腸道使用能抑制此酶的藥物，可導(dǎo)致血漿西沙必利濃度升高，從而增加QT間期和心律失常的危險性，心律失常包括室性心動過速、室顫和尖端扭轉(zhuǎn)型室速。所以禁止與這些藥物同時服用。例如：三唑類抗真菌藥：如酮康唑、伊曲康唑、咪康唑、氟康唑大環(huán)內(nèi)酯類抗生素：如紅霉素、克拉霉素、醋竹桃霉素HIV蛋白酶抑制劑：體外試驗(yàn)表明Ritonavir和Indinavir為強(qiáng)抑制劑，而Saquinavir為弱抑制劑。萘法唑酮：禁止將本品與引起QT間期延長的藥物同時使用。如：抗心律失常藥（如IA類：奎尼丁、丙吡胺、普魯卡因胺；Ⅲ類：胺碘酮、索他洛爾）；三環(huán)抗憂郁藥（如阿米替林）；四環(huán)抗憂郁藥（如馬普替林）；抗精神病藥（如酚噻嗪、匹莫齊特）；抗組胺藥（如阿司咪唑、特非那定）；芐普地爾；鹵泛群等。本品與西柚汁同服時，引起西沙必利口服生物利用度增加約50％，建議盡量避免與西柚汁同服。西米替丁可引起西沙必利血漿濃度輕微升高，但無臨床意義。本品可加速胃排空從而影響藥物的吸收速率；經(jīng)胃吸收的藥物可降低而經(jīng)小腸吸收的藥物可能會增多（如苯二氮類、抗凝劑、醋氨酚、H2受體阻斷劑等）；在病人接受抗凝劑時，凝血時間可能會增加，因此，本品開始使用后幾天內(nèi)及停止使用時建議檢查凝血時間以確定適宜的抗凝劑劑量。苯二氮類及酒精的鎮(zhèn)靜作用可能增加；本品對胃腸道動力的效應(yīng)大部分可由抗膽堿藥物所阻斷；對于個別與本品相關(guān)的藥物需確定其使用劑量時，監(jiān)測其血漿水平是有益的。
【藥物過量】癥狀：用藥過量時常表現(xiàn)為腹部痙攣和排便次數(shù)增加。罕見QT間期延長及室性心律失常的病例報(bào)道。嬰幼兒禁用。如誤服本品過量時會出現(xiàn)輕度的鎮(zhèn)靜、情感淡漠、張力缺乏癥狀。治療：一旦用藥過量，建議服用活性炭，并密切觀察病人。建議密切注意有無出現(xiàn)QT間期延長的可能性和產(chǎn)生尖端扭轉(zhuǎn)型室速的因素，例如是否有電解質(zhì)紊亂（尤其是低血鉀或低血鎂）和心博徐緩。
【藥理】動物離體試驗(yàn)說明，本品能防止胃的馳緩，加速胃的蠕動，協(xié)調(diào)胃竇-十二指腸、小腸和大腸的運(yùn)動；本品可加強(qiáng)狗的胃竇-十二指腸的消化活性，協(xié)調(diào)并加強(qiáng)胃排空，增加小腸、大腸的蠕動并縮短腸運(yùn)動的時間，但不影響胃分泌；本品的作用機(jī)制主要是促進(jìn)腸肌間神經(jīng)叢中乙酰膽堿的生理學(xué)釋放；本品不刺激毒蕈堿及煙堿受體，也不抑制乙酰膽堿酯酶的活性；本品在治療劑量下無多巴胺受體阻斷作用；本品主要分布于胃和腸組織中。人類：胃腸道動力效應(yīng)：食道：本品可增強(qiáng)食道蠕動和下食道括約肌張力；本品可防止胃內(nèi)容物返流入食道并改善食道的清除率；胃：本品可增加胃和十二指腸收縮性與胃竇-十二指腸的協(xié)調(diào)性；本品可減少十二指腸-胃返流；本品可改善胃和十二指腸的排空；腸：本品可加強(qiáng)腸的運(yùn)動并促進(jìn)小腸和大腸的轉(zhuǎn)運(yùn)。其它效應(yīng)：由于本品缺乏擬膽堿效應(yīng)，故不增加基礎(chǔ)的及五肽胃泌素引起的胃酸分泌；由于本品相對而言缺乏多巴胺拮抗劑性質(zhì)，故幾乎不影響血漿催乳激素水平；本品不影響精神運(yùn)動性功能、血壓、呼吸頻率、體溫、體重和抗凝血功能；本品的藥理作用開始于口服后30～60分鐘。
【藥代動力學(xué)】
本品口服后吸收迅速徹底，1～2小時內(nèi)達(dá)峰值血藥濃度，半衰期為10小時，本品經(jīng)氧化脫烴基和芳香族的羥基化作用被廣泛地代謝，幾乎全部的代謝產(chǎn)物近似均等地經(jīng)糞便、尿排泄，哺乳期乳汁排泄很少�？诜o藥的絕對生物利用度約40％，血藥濃度隨口服劑量（5～20mg）成比例增加。穩(wěn)定狀態(tài)下，口服5mg每日三次和10mg每日三次，早晨服藥前的血藥濃度與晚上的峰值水平分別波動在10～20ng/ml～30～60ng/ml與20～40ng/ml～50～100ng/ml之間。藥代動力學(xué)和穩(wěn)態(tài)血漿濃度與治療持續(xù)時間無關(guān)，伴用西米替丁可以略微增加本品的口服生物利用度。本品可以廣泛地與血漿蛋白結(jié)合（97.5％）。
【ATC分類】A03F
【編碼】HD007236
【貯藏】密封，在陰涼干燥處保存。
