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亞葉酸鈣膠囊
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【藥品名稱】
通用名稱：亞葉酸鈣膠囊
英文名稱：CalciumFolinateCapsules
商品名稱：歐力
【成份】本品主要成份：亞葉酸鈣。其化學(xué)名稱為：N-[4-[（2-氨基-5-甲�；�-1，4，5，6，7，8，-六氫-4-氧代-6-喋啶基）甲基]氨基]苯甲�；�-L-谷氨酸鈣鹽五水合物。分子式:C20H21CaN7O7·5H2O分子量:601.61
【性狀】本品為膠囊劑，內(nèi)容物為淡黃色顆料或粉末。
【適應(yīng)癥】
主要用作葉酸拮抗劑（如甲氨喋呤、乙胺嘧啶或甲氧芐啶等）的解毒劑。用于預(yù)防甲氨喋呤過(guò)量或大劑量治療后所引起的嚴(yán)重毒性作用。由葉酸缺乏所引起的巨幼細(xì)胞性貧血。與氟尿嘧啶聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，用于治療晚期結(jié)腸癌、直腸癌。
【功能主治】主要用作葉酸拮抗劑（如甲氨喋呤、乙胺嘧啶或甲氧芐啶等）的解毒劑。用于預(yù)防甲氨喋呤過(guò)量或大劑量治療后所引起的嚴(yán)重毒性作用。由葉酸缺乏所引起的巨幼細(xì)胞性貧血。與氟尿嘧啶聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，用于治療晚期結(jié)腸癌、直腸癌。
【規(guī)格】25mg
【用法用量】
作為甲氨喋呤的“解救”療法，一般采用的劑量為5～15mg，口服每6～8小時(shí)一次，連續(xù)2日。根據(jù)血藥濃度測(cè)定結(jié)果控制甲氨喋呤血藥濃度在5×10mol/L以下。作為乙胺嘧啶或甲氧芐啶等的解毒，每日口服劑量5～15mg，視中毒情況而定。用于巨幼細(xì)胞貧血，每日口服15mg。與5-氟尿嘧啶合用時(shí)，口服20～30mg/m2體表面積，在5-氟尿嘧啶用藥半小時(shí)后口服。
【不良反應(yīng)】
很少見(jiàn)，偶見(jiàn)皮疹、蕁麻疹或引起哮喘急性發(fā)作等過(guò)敏反應(yīng)。
【禁忌】禁用于惡性貧血或維生素B12缺乏所引起的巨幼細(xì)胞貧血。
【注意事項(xiàng)】
初次使用本品，應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)醫(yī)師指導(dǎo)下用藥。本品不宜與葉酸拮抗劑（如甲氨喋呤）同時(shí)使用，以免影響后者的治療作用。應(yīng)于大劑量使用甲氨喋呤24～28小時(shí)后應(yīng)用本品。當(dāng)患者有下列情況者，本品應(yīng)慎用于甲氨喋呤的“解毒”治療；酸性尿（pH＜7）、腹水、失水、胃腸道梗阻、胸腔滲液或腎功能障礙。有上述情況時(shí)，甲氨喋呤毒性較顯著，且不易從體內(nèi)排出；病情急需者，本品劑量要加大。接受大劑量甲氨喋呤而用本品“解救”者應(yīng)進(jìn)行下列各種實(shí)驗(yàn)室監(jiān)測(cè)：治療前測(cè)肌酐清除率；應(yīng)用甲氨喋呤大劑量后每12～24小時(shí)測(cè)定血漿或血清甲氨喋呤濃度，以調(diào)整本品劑量和應(yīng)用時(shí)間；當(dāng)甲氨喋呤濃度低于5×10mol/L時(shí)，可以停止實(shí)驗(yàn)室監(jiān)察；應(yīng)用甲氨喋呤治療前及以后每24小時(shí)測(cè)定血清肌酐量，如用藥后24小時(shí)血清肌酐量大于治療前50%，提示有嚴(yán)重腎毒性，要慎重處理；甲氨喋呤用藥前和用藥后每6小時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)尿液酸度，要求尿液pH保持在7以上，必要時(shí)用碳酸氫鈉和水化治療。
【藥物相互作用】
本品較大劑量與巴比妥、撲米酮或苯妥英鈉同用，可影響抗癲癇作用。
【藥理】本品為四氫葉酸的甲酰衍生物。主要用于高劑量甲氨喋呤等葉酸拮抗劑的解救。甲氨喋呤的主要作用是與二氫葉酸還原酶結(jié)合，通過(guò)四氫葉酸還原酶轉(zhuǎn)變?yōu)樗臍淙~酸，能有效地對(duì)抗甲氨喋呤引起的毒性反應(yīng)。本品可限制甲氨呤對(duì)正常細(xì)胞的損害程度，逆轉(zhuǎn)甲氨呤對(duì)骨髓和胃腸粘膜反應(yīng)，但對(duì)已存在的甲氨喋呤神經(jīng)毒性則無(wú)明顯作用。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品口服后易于吸收，（1.72±0.8）小時(shí)后，血清還原葉酸達(dá)峰值，藥物作用持續(xù)3～6小時(shí)；經(jīng)肝和腸粘膜作用后本品代謝為5-甲基四氫葉酸，口服后代謝較肌注快而充分，80%～90%經(jīng)腎排出，5%～8%隨糞便排泄。
【ATC分類】V03A
【編碼】HD007586
【貯藏】遮光，嚴(yán)封，置陰涼處保存。
