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抗感染藥相關(guān)分類

相關(guān)產(chǎn)品信息

鹽酸伐昔洛韋分散片

    【藥品名稱】
    通用名稱:鹽酸伐昔洛韋分散片
    英文名稱:ValacyclovirHydrochlorideDispersibleTablets
    商品名稱:麗科分
    【成份】鹽酸伐昔洛韋
    【性狀】本品為白色或類白色片;氣芳香,味甜。
    【適應(yīng)癥】
    用于治療水痘帶狀皰疹及I型、Ⅱ型單純皰疹病毒感染,包括初發(fā)和復(fù)發(fā)的生殖器皰疹病毒感染。
    【功能主治】用于治療水痘帶狀皰疹及I型、Ⅱ型單純皰疹病毒感染,包括初發(fā)和復(fù)發(fā)的生殖器皰疹病毒感染。
    【規(guī)格】0.15g;0.3g
    【包裝】雙鋁包裝,0.15g/片×4片/板×1板/盒、0.15g/片×4片/板×2板/盒、0.15g/片×4片/板×4板/盒;0.15g/片×6片/板×1板/盒、0.15g/片×6片/板×2板/盒、0.15g/片×6片/板×4板/盒;0.3g/片×3片/板×1板/盒、0.3g/片×3片/板×2板/盒、0.3g/片×6片/板×1板/盒、0.3g/片×6片/板×2板/盒。
    【用法用量】
    口服,一次0.3g,一日2次,飯前空腹服用,帶狀皰疹連續(xù)服藥10日;單純皰疹連續(xù)服藥7日。
    【不良反應(yīng)】
    偶有頭暈、頭痛、關(guān)節(jié)痛、惡心、嘔吐、腹瀉、胃部不適、食欲減退、口渴、白細(xì)胞下降、蛋白尿及尿素氮輕度升高、皮膚瘙癢等,長程給藥偶見痤瘡、失眠、月經(jīng)紊亂。
    【禁忌】對鹽酸伐昔洛韋、阿昔洛韋或本藥中其它任何組分過敏或不能耐受者禁用。
    【注意事項】
    對更昔洛韋過敏者也可能對本品過敏。脫水或已有肝、腎功能不全者慎用。腎功能不全者在接受本品治療時,需根據(jù)肌酐清除率來校正劑量。嚴(yán)重免疫功能缺陷者長期或多次應(yīng)用本品治療后,可能引起單純皰疹病毒和帶狀皰疹病毒對本品耐藥。如單純皰疹患者應(yīng)用本品后皮損不見改善,應(yīng)測試單純皰疹病毒對本品的敏感性。隨訪檢查:由于生殖器皰疹患者大多易患子宮頸癌,因此患者至少應(yīng)一年檢查一次,以早期發(fā)現(xiàn)。一旦皰疹癥狀與體征出現(xiàn),應(yīng)盡早給藥。服藥期間應(yīng)適量飲水,以防止阿昔洛韋在腎小管內(nèi)沉淀。一次血液透析可使阿昔洛韋的血藥濃度減低60%,因此血液透析后應(yīng)補給一次劑量。生殖器復(fù)發(fā)性皰疹感染以間歇短程療法給藥有效。生殖器復(fù)發(fā)性皰疹的長程療法也不應(yīng)超過6個月。本品對單純皰疹病毒的潛伏感染和復(fù)發(fā)無明顯效果,不能根除病毒。
    【孕婦及哺乳期婦女用藥】阿昔洛韋能通過胎盤,孕婦用藥需權(quán)衡利弊。阿昔洛韋在乳汁中的濃度為血藥濃度的0.6~4.1倍,哺乳期婦女應(yīng)慎用。
    【兒童用藥】鹽酸伐昔洛韋治療3歲以上兒童水痘,治療組128例,10-15mg/(kg.d),分2次空腹口服,連續(xù)服藥5天,結(jié)果表明:治療第4天有效率為94.5%,治療結(jié)束時有效率為99.2%。在試驗過程中無嚴(yán)重不良反應(yīng)發(fā)生,有1例惡心、上腹不適,1例輕咳,1例咽部不適。另外,也有文獻(xiàn)資料報道:鹽酸伐昔洛韋治療小兒皰疹性咽炎療效明顯。三歲以下兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。
    【老人用藥】由于生理性腎功能的衰退,本品劑量與用藥間期需調(diào)整。
    【藥物相互作用】
    與齊多夫定(Zidovudine)合用可引起腎毒性,表現(xiàn)為深度昏睡和疲勞。與丙磺舒競爭性抑制有機酸的分泌,合用丙磺舒可使阿昔洛韋的排泄減慢,半衰期延長,體內(nèi)藥物蓄積。
    【藥物過量】本藥過量可引起阿昔洛韋腎小管積聚。對急性腎衰或無尿的患者,血液透析可有效將阿昔洛韋清除。
    【藥理】伐昔洛韋是一特異性皰疹病毒抑制劑,為阿昔洛韋(嘌呤核苷類似物)的L-纈氨酸酯。伐昔洛韋在體內(nèi)可能是通過伐昔洛韋水解酶迅速并幾乎完全轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋和纈氨酸。阿昔洛韋在體外具有抑制單純皰疹病毒(HSV)I型和II型、水痘帶狀皰疹病毒(VZV)、巨細(xì)胞病毒(CMV)、Epstein-Barr病毒(EBV)和人類皰疹病毒6(HHV-6)的作用。當(dāng)阿昔洛韋經(jīng)磷酸化形成有活性的三磷酸鹽形式后,能夠抑制皰疹病毒DNA的合成。磷酸化的第一步需要病毒特異性酶的活性。對HSV,vzv和EBV,該酶為病毒胸苷激酶(TK),它僅存在于被病毒感染的細(xì)胞內(nèi)。巨細(xì)胞病毒磷酸化的選擇性,至少部分是通過磷酸轉(zhuǎn)移酶基因產(chǎn)物UL97來實現(xiàn)。因此,阿昔洛韋的選擇性與病毒的特異性酶的活化有關(guān)。進一步磷酸化過程是通過細(xì)胞激酶來完成(從單磷酸鹽轉(zhuǎn)化為三磷酸鹽)。阿昔洛韋三磷酸鹽完全抑制病毒DNA多聚酶并摻入到DNA鏈中導(dǎo)致強制性鏈中止,中斷DNA合成,從而阻止病毒復(fù)制。對單獨接受阿昔洛韋治療或預(yù)防患者的大量臨床監(jiān)測表明,在免疫功能健全的患者中罕見病毒對阿昔洛韋的敏感性降低,這種情況僅在嚴(yán)重免疫抑制的病人,如實體器官和骨髓移植患者、
    【毒理】遺傳毒性:伐昔洛韋的Ames試驗、人淋巴細(xì)胞體外細(xì)胞遺傳學(xué)試驗、大鼠細(xì)胞遺傳學(xué)試驗和未代謝活化條件下的小鼠淋巴瘤細(xì)胞試驗結(jié)果均為陰性,而有代謝活化的小鼠淋巴瘤細(xì)胞試驗中伐昔洛韋出現(xiàn)輕微致突變性。
    【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】YBH00742005
    【藥代動力學(xué)】
    文獻(xiàn)資料:本藥口服后迅速吸收轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋,血中阿昔洛韋達(dá)峰時間為0.88~1.75小時?诜锢枚葹67±13%,是阿昔洛韋的3~5倍。本藥進入體內(nèi)后可分布至多種組織中,其中胃、小腸、腎、肝、淋巴結(jié)和皮膚組織中濃度最高,腦組織中的濃度最低。本藥在體內(nèi)全部轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋,代謝物主要從尿中排除,其中阿昔洛韋占46%~59%,8-羥基-9-鳥嘌吟占25%~30%,9-羥基甲氧基鳥嘌呤占11%-12%,阿昔洛韋原形為單相消除,血消除半衰期(t1/2β)為2.86±0.39小時。
    【ATC分類】J05A
    【醫(yī)保類別】乙
    【編碼】HD008071
    【貯藏】密封,置30℃以下干燥處保存。

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