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鹽酸卡替洛爾滴眼液
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【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸卡替洛爾滴眼液
英文名稱：CarteololHydrochlorideEyeDrops
商品名稱：美開朗
【成份】鹽酸卡替洛爾 化學名稱為：5-〔3-〔(1,1-二甲基乙基)氨基〕-2-羥丙氧基〕-3,4-二氫-2(1H)-喹諾酮分子式：C16H24N2O3分子量：292.388
【性狀】本品為無色的澄明溶液。
【適應癥】
青光眼，高眼壓癥。
【功能主治】青光眼，高眼壓癥。
【規(guī)格】5ml：100mg。
【包裝】塑料瓶裝，每瓶5ml。
【用法用量】
滴眼，一次1滴，一日2次。滴于結(jié)膜囊內(nèi)，滴后用手指壓迫內(nèi)眥角淚囊部3～5分鐘。效果不明顯時，改用2%制劑，一次1滴，一日2次。
【不良反應】
偶見下列局部不良反應：視物模糊、畏光、角膜著色，出現(xiàn)暫時性眼燒灼、眼刺痛及流淚、結(jié)膜充血。長期連續(xù)用于無晶體眼或有眼底變者時，偶可發(fā)生黃斑部水腫、渾濁，故需定期測定視力，進行眼底檢查。偶見下列全身不良反應：心率減慢、呼吸困難、無力、頭痛、頭暈。罕見不良反應：惡心。
【禁忌】支氣管哮喘者或有支氣管哮喘史者，嚴重慢性阻塞性肺部疾病。竇性心動過緩，Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯，明顯心衰，心源性休克。對本品過敏者。
【注意事項】
本品慎用于已知是全身β-腎上腺能阻滯劑禁忌癥的患者，包括異常心動過緩，I度以上房室傳導阻滯。對有明顯心臟疾病患者應用本品應監(jiān)測心率。本品慎用于對其他β-腎上腺能阻滯劑過敏者。已有肺功能低下的患者慎用。本品慎用于自發(fā)性低血糖患者及接受胰島素或降糖藥治療的患者，因β受體阻滯劑可掩蓋低血糖癥狀。本品不易單獨用于治療閉角型青光眼。與其他滴眼液聯(lián)合使用時，請間隔10分鐘以上。本品含氯化苯烷銨，戴軟性角膜接觸鏡者不宜使用。定期復查眼壓，根據(jù)眼壓變化調(diào)整用藥方案。用前應搖勻，避免容器尖端接觸眼睛，防止滴眼液污染。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品對于孕婦的安全性尚未確立，孕婦應慎用。尚不清楚本品是否通過乳汁分泌，已知同類藥物馬來酸噻嗎洛爾滴眼液滴眼后可在哺乳期婦女乳汁中測到，且對授乳嬰兒具有多種潛在不良反應，所以哺乳期婦女應權(quán)衡利弊，在醫(yī)生指導下使用。
【兒童用藥】本品對于兒童的安全性和療效尚未確立，請慎用。
【藥物相互作用】
與腎上腺素合用可引起瞳孔擴大。正在服用兒茶酚胺耗竭藥（如利血平）者，使用本品時應嚴密觀察，因可引起低血壓和明顯的心動過緩。不主張兩種局部β-受體阻滯劑同時應用，對正在應用β-受體阻滯劑口服治療的患者應慎用本品。本品與鈣通道拮抗劑合用應慎重，因可引起房室傳導阻滯，左心室衰竭及低血壓。對心功能受損的患者，應避免兩種藥合并使用。本品與洋地黃類和鈣通道拮抗劑合用可進一步延長房室傳導時間。酚噻嗪類藥物可增加β-受體阻斷劑的降血壓作用，因可使相互的代謝途徑受到抑制。
【藥理】藥理作用：鹽酸卡替洛爾為非選擇性β-腎上腺受體阻滯劑，對β1-和β2-受體均有阻滯作用。鹽酸卡替洛爾具有極小或不具有局麻作用�？ㄌ媛鍫柵c其他β-受體阻滯劑的主要區(qū)別在于它具有內(nèi)在擬交感活性。本品為鹽酸卡替洛爾滴眼液，對高眼壓和正常眼壓患者均有降眼壓作用，青光眼病人滴用后1小時眼壓開始降低，4小時降眼壓作用最大。眼壓降低5.6～9.9mmHg，眼壓下降率為7%～22%，降眼壓作用可持續(xù)8～24小時。連續(xù)用藥4～32周的降眼壓作用保持穩(wěn)定，80.7%的高眼壓和青光眼病人的眼壓控制在21mmHg以下�？ㄌ媛鍫柕闹饕x產(chǎn)物8-羥基-卡替洛爾，是一種眼部β受體阻滯劑，也有降眼壓作用，它可能與卡替洛爾降眼壓作用持續(xù)時間較長有關(guān)。本品的降眼壓機制主要是減少房水生成，本品對房水經(jīng)葡萄膜鞏膜外流、房水流出易度及鞏膜上靜脈壓無影響。
【毒理】非臨床毒理研究：致癌性：動物實驗顯示對大鼠和小鼠大量口服鹽酸卡替洛爾連續(xù)2年不產(chǎn)生致癌毒性。致突變性：體內(nèi)外動物實驗未顯示鹽酸卡替洛爾有致突變活性。生殖毒性：動物實驗顯示大劑量口服鹽酸卡替洛爾，對雄、雌性大鼠及小鼠的生殖功能均無影響。
【藥代動力學】
對家兔單眼滴2C鹽酸卡替洛爾0.01ml，滴藥眼房水中的放射活性在滴藥后1小時達峰值，其大部分為原型。滴藥后0.5～1小時，藥物向其他眼組織中的轉(zhuǎn)移達峰值，此后迅速消失，未發(fā)現(xiàn)在眼組織內(nèi)的積蓄性。滴藥后1小時，滴藥眼房水、血漿及對側(cè)眼房水中的放射活性比值為200:5:1。對健康人雙眼各滴2%本品1滴，滴藥后24小時，滴入量的16%經(jīng)尿排出，該時的尿中排泄半衰期為5小時，此外，滴眼后本品的血藥濃度在定量界限（5ng/ml）以下。
【ATC分類】S01E
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD008229
【貯藏】密閉、室溫保存。
