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【藥品名稱】通用名稱：鹽酸拉貝洛爾片

英文名稱：LabetalolHydrochlorideTablets

商品名稱：鹽酸拉貝洛爾片

【成份】鹽酸拉貝洛爾，其化學(xué)名稱為：5-[1-羥基-2(1-甲基-3苯丙胺基)-乙基]水楊酰胺鹽酸鹽。分子式:C19H24N2O3?HCl分子量:364.87

【性狀】本品為白色或類白色片。

【適應(yīng)癥】用于各種類型高血壓。

【規(guī)格】0.1g

【用法用量】口服。一次100mg (1片)，每日2-3次，2-3天后根據(jù)需要加量。常用維持量為200-400mg (2-4片)，每日2次。飯后服。極量每日2400mg (24片)。

【不良反應(yīng)】偶有頭昏、胃腸道不適、疲乏、感覺異常、哮喘加重等癥。個(gè)別患者有體位性低血壓。

【禁忌】支氣管哮喘患者禁用。病態(tài)竇房結(jié)綜合征、心傳導(dǎo)阻滯 (Ⅱ至Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯) 未安裝起搏器的患者禁用。重度或急性心力衰竭、心源性休克患者禁用。對(duì)本品過敏者禁用。

有下列情況應(yīng)慎用：充血性心力衰竭、糖尿病、肺氣腫或非過敏性支氣管炎、肝功能不全、甲狀腺功能低下、雷諾綜合征或其他周圍血管疾病腎功能減退。少數(shù)病人可在服藥后2-4小時(shí)出現(xiàn)體位性低血壓，因此用藥劑量應(yīng)該逐漸增加 (若降壓過低，可用新福林或阿托品予以拮抗)。本品對(duì)下列診斷可能產(chǎn)生干擾：本品尿中代謝產(chǎn)物可造成尿兒茶酚胺和VMA假性升高：本品可使尿中苯異丙胺試驗(yàn)呈假陽性。本品用量必須強(qiáng)調(diào)個(gè)體化，不同個(gè)體、不同疾病用量不盡相同。本品用于嗜鉻細(xì)胞瘤的降壓有效，但少數(shù)病例有血壓反常升高的報(bào)道，故用藥時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可安全有效地用于妊娠高血壓，不影響胎兒生長發(fā)育，乳汁中的濃度為母體血液的22%-45%，乳母慎用。

【兒童用藥】小兒用藥的療效和安全性尚不明確。

【老人用藥】老年人用本品生物利用度高，因此可適當(dāng)減少用藥劑量。

【藥物相互作用】本藥與三環(huán)抗抑郁藥同時(shí)應(yīng)用可產(chǎn)生震顫。西咪替丁可增加本品的生物利用度。本品可減弱硝酸甘油的反射性心動(dòng)過速，但降壓作用可協(xié)同。與維拉帕米類鈣拮抗劑聯(lián)用時(shí)需十分謹(jǐn)慎。甲氧氯普胺 (胃復(fù)安) 可增強(qiáng)本品的降壓作用；本品可增強(qiáng)氟烷對(duì)血壓的作用。

【藥理】藥理本品具有選擇性α1受體和非選擇性β受體拮抗作用，兩種作用均有降壓效應(yīng)，口服時(shí)兩種作用之比約為1：3，大劑量時(shí)具有膜穩(wěn)定作用，內(nèi)源性擬交感活性甚微。本品降壓強(qiáng)度與劑量有關(guān)，不伴反射性心動(dòng)過速和心動(dòng)過緩，立位血壓下降較臥位明顯。毒理本品小白鼠靜注的半數(shù)致死量LD50為(51.8mg±1.9)mg/kg。大鼠每天200mg/kg、狗每天100mg/kg飼服—年或懷孕大鼠、兔分別每天50mg/kg飼服或1-10mg/kg靜注，長期觀察均未見有明顯毒性反應(yīng)。

【藥代動(dòng)力學(xué)】本品口服吸收完全，絕對(duì)生物利用度 (F) 為25%，長期用藥生物利用度可逐漸增加至70%。服藥后1-2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。半衰期 t1/2) 為6-8小時(shí)，約55%-60%的原形藥物和代謝產(chǎn)物由尿排出。血液透析和腹膜透析均不易清除�？诜�后2-4小時(shí)達(dá)到峰值作用，可持續(xù)8-12小時(shí)。治療效應(yīng)與血藥濃度明顯相關(guān)。

【ATC分類】C07A

【編碼】HD008272