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相關產(chǎn)品信息

鹽酸普羅帕酮注射液

    【藥品名稱】
    通用名稱:鹽酸普羅帕酮注射液
    英文名稱:PropafenoneHydrochlorideInjection
    商品名稱:心律平針
    【成份】鹽酸普羅帕酮 化學名稱為:3-苯基-1-〔2-〔3-(丙氨基)-2-羥基丙氧基〕-苯基〕-1-丙酮鹽酸鹽分子式:C21H27NO3·HCl分子量:377.91
    【性狀】本品為無色澄明液體。
    【適應癥】
    用于陣發(fā)性室性心動過速、陣發(fā)性室上性心動過速及預激綜合征伴室上性心動過速、心房撲動或心房顫動的預防。也可用于各種早博的治療。
    【功能主治】用于陣發(fā)性室性心動過速、陣發(fā)性室上性心動過速及預激綜合征伴室上性心動過速、心房撲動或心房顫動的預防。也可用于各種早博的治療。
    【規(guī)格】35mg/10ml
    【用法用量】
    靜脈注射:成人常用量 1~1.5mg/kg或以70mg加5%葡萄糖液稀釋,于10分鐘內(nèi)緩慢注射,必要時10~20分鐘重復一次,總量不超過210mg。靜注起效后改為靜滴,滴速0.5~1.0mg/分鐘或口服維持。由于其局部麻醉作用,宜在飯后與飲料或食物同時吞咽,不得嚼碎。
    【不良反應】
    早期的不良反應有頭痛,頭暈、閃耀,其后可出現(xiàn)胃腸道障礙如惡心、嘔吐、便秘等。也有出現(xiàn)房室阻斷癥狀。有兩例在連續(xù)服用兩周后出現(xiàn)膽汁郁積性肝損傷的報道,停藥后2~4周各酶的活性均恢復正常。據(jù)認為這一病理變化屬于過敏反應及個體因素性。在試用過程中未見肺、肝及造血系統(tǒng)的損害,有少數(shù)病人出現(xiàn)上述口干、頭痛、眩暈、胃腸道不適等輕微反應,一般都在停藥后或減量后癥狀消失。有報道個別病人出現(xiàn)房室傳導阻滯,Q-T間期延長,P-R間期輕度延長,QRS時間延長等。
    【禁忌】無起搏器保護的竇房結(jié)功能障礙、嚴重房室傳導阻滯、雙束支傳導阻滯患者,嚴重充血性心力衰竭、心源性休克、嚴重低血壓及對該藥過敏者禁用。
    【注意事項】
    心肌嚴重損害者慎用。嚴重的心動過緩,肝、腎功能不全,明顯低血壓患者慎用。如出現(xiàn)竇房性或房室性傳導高度阻滯時,可靜注乳酸鈉、阿托品、異丙腎上腺素或間羥腎上腺素等解救。
    【孕婦及哺乳期婦女用藥】在孕婦中應用的安全性和有效性尚不確定,因此僅用于藥物作用對胎兒有利的情況下。尚不知該藥是否存在于母乳,建議哺乳期婦女停用。
    【兒童用藥】該藥在兒童中使用的安全性和有效性尚不清楚。
    【老人用藥】該藥在老年患者中應用并無與年齡相關的副作用增加現(xiàn)象。但老年患者用藥后可能出現(xiàn)血壓下降。而且老年患者易發(fā)生肝、腎功能損害,因此要謹慎應用。老年患者的有效藥物劑量較正常低。
    【藥物相互作用】
    與奎尼丁合用可以減慢代謝過程。與局麻藥合用可增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用的發(fā)生。普羅帕酮可以增加血清地高辛濃度,并呈劑量依賴型。與普萘洛爾、美托洛爾合用可以顯著增加其血漿濃度和清除半衰期,而對普羅帕酮沒有影響。與華法令合用時可增加華法令血藥濃度和凝血酶原時間。與西咪替丁合用可使普羅帕酮血藥穩(wěn)態(tài)水平提高,但對其電生理參數(shù)沒有影響。
    【藥物過量】藥物過量攝入后3小時癥狀最明顯,包括低血壓,嗜睡,心動過緩,房內(nèi)和室內(nèi)傳導阻滯,偶爾發(fā)生抽搐或嚴重室性心律失常。
    【藥理】本品屬于Ⅰc類(即直接作用于細胞膜)的抗心律失常藥。在離體動物心肌的實驗結(jié)果指出,0.5~1μg/min時可降低收縮期的去極化作用,因而延長傳導,動作電位的持續(xù)時間及有效不應期也稍有延長,并可提高心肌細胞閾電位,明顯減少心肌的自發(fā)興奮性。它既作用于心房、心室(主要影響浦金野纖維,對心肌的影響較小),也作用于興奮的形成及傳導。臨床資料表明,治療劑量(口服300mg及靜注30mg)時可降低心肌的應激性,作用持久,PQ及QRS均增加,延長心房及房室結(jié)的有效不應期,它對各種類型的實驗性心律失常均有對抗作用?剐穆墒СW饔门c其膜穩(wěn)定作用及競爭性β阻斷作用有關。它尚有微弱的鈣拮抗作用(比維拉帕米弱100倍),尚有輕度的抑制心肌作用,增加末期舒張壓,減少搏出量,其作用均與用藥的劑量成正比。它還有輕度的降壓和減慢心率作用。離體實驗表明普羅帕酮能松弛冠狀動脈及支氣管平滑肌。它具有與普魯卡因相似的局部麻醉作用。大鼠口服180~360(mg/kg)/day(成人推薦用藥最大劑量的12~24倍)六個月后發(fā)生腎功能異常,腎小管和間質(zhì)可見炎癥和非炎癥性反應。長期給予大鼠19倍成人推薦最大用量時可發(fā)現(xiàn)肝脂肪變性。
    【藥代動力學】
    本品與血漿蛋白結(jié)合率高,達93%,劑量增加,生物利用度還會提高。肝功能下降也會增加藥物的生物利用度,嚴重肝功能損害時普羅帕酮的清除減慢。普羅帕酮的藥代動力學曲線為非線性。該藥半衰期為3.5~4小時。本品經(jīng)腎臟排泄,主要為代謝產(chǎn)物,小部分(1%)為原形物。不能經(jīng)過透析排出。
    【ATC分類】C01B
    【醫(yī)保類別】甲
    【編碼】HD008622
    【貯藏】遮光,密閉保存

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