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依西美坦片
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【藥品名稱】
通用名稱：依西美坦片
英文名稱：ExemestaneTablets
商品名稱：速萊
【成份】本品主要成份為依西美坦。
【性狀】本品為白色或類白色片或薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。
【適應癥】
適用于以他莫苷芬治療后病情進展的絕經后晚期乳腺癌患者。
【功能主治】適用于以他莫苷芬治療后病情進展的絕經后晚期乳腺癌患者。
【規(guī)格】25mg
【包裝】鋁塑包裝，14片/板。
【用法用量】
一次一片(25mg)，一日一次，飯后口服，輕度肝腎功能不全者不需調整給藥劑量。
【不良反應】
本品主要不良反應有：惡心、口干、便秘、腹瀉、頭暈、失眠、皮疹、疲勞、發(fā)熱、浮腫、疼痛、嘔吐、腹痛、食欲增加、體重增加等。其次文獻報道還有高血壓、抑郁、焦慮、呼吸困難、咳嗽。其他還有淋巴細胞計數(shù)下降，肝功能指標（如丙氨酸轉移酶等）異常等。在臨床試驗中，只有3%的病人由于不良反應終止治療，主要在依西美坦治療的前10周內；由于不良反應在后期終止治療者不常見(0.3%)。
【禁忌】對本品或本品內賦形劑過敏的患者禁用。
【注意事項】
絕經前的女性一般不用依西美坦片劑。依西美坦不可與雌激素類藥物連用，以免出現(xiàn)干擾作用。中，重度肝功能，腎功能不全者慎用。超量服用依西美坦可使其非致命性不良反應增加。運動員慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】禁用。
【兒童用藥】禁用。
【老人用藥】無特別的注意事項。
【藥物相互作用】
本品不可與雌激素類藥物合用，以免拮抗本品的藥效作用；依西美坦主要經細胞色素P-4503A4(CYP3A4)代謝，但與強效的CYP3A4抑制劑（酮康唑）合用時，本品的藥動學未發(fā)生改變，因此似乎CYP同工酶抑制劑塒本品的藥動學無顯著影響。但不排除包知的CYP3A4誘導劑降低血漿中依西美坦水平的可能性。
【藥物過量】在健康女性志愿者中進行了高達800mg單劑量的臨床試驗：在絕經后晚期乳腺癌婦女中進行了高至600mg/日共12周的臨床試驗，這些劑量下受試者耐受性良好。藥物過量時無特殊解毒劑，應當進行一般的支持護理，如：經常檢查生命體征以及密切觀察病人等。
【藥理】乳腺癌細胞的生長可依賴于雌激素的存在，女性絕經期后循環(huán)中的雌激素（雌酮和雌二醇）主要由外周組織中的芳香酶將腎上腺和卵巢中的雄激素（雄烯二酮和睪酮）轉化而來。通過抑制芳香酶來阻止雌激素生成是一種有效的選擇性治療絕經后激素依賴性乳腺癌的方法。依西美坦為一種不可逆性甾體芳香酶滅活劑，結構上與該酶的自然底物雄烯二酮相似，為芳香酶的偽底物，可通過不可逆地與該酶的活性位點結合而使其失活（該作用也稱“自毀性抑制”），從而明顯降低絕經婦女血液循環(huán)中的雌激素水平，但對腎上腺中皮質類固醇和醛固醇的生物合成無明顯影響。在高于抑制芳香酶作用濃度的600倍時對類固醇生成途徑中的其他酶不產生明顯影響。
【毒理】單次給藥毒性：小鼠單次經口給劑量的640倍）時，出現(xiàn)死亡。大鼠和犬單次劑景分別為5000mg/kg和3000mg/kg（按體表而積計算，分別約為人臨床推薦劑量的2000倍和4000倍）時，動物出現(xiàn)死亡。小鼠和犬單次給藥劑量分別達400mg/kg和3000mg/kg（按體表而積計算，分別約為人臨訂推薦劑量的80倍和4000倍）時，動物出現(xiàn)驚厥。臨床研究中，健康人本品單次給藥劑量達800mg/kg及晚期乳腺癌患者劑量高達600mg/kg連續(xù)給藥12周時，均表現(xiàn)出良好的耐受性。生殖毒性：交配前14天至妊娠15-20天內，大鼠給予本品，泌乳期繼續(xù)給藥21天，其劑量為4mg/kg/日（按體表面積計算，相當于人臨床推薦劑量的1.5倍）時，出現(xiàn)胎盤重量增加；劑量大于或等于20mg/kg/日時，出現(xiàn)妊娠期延長、分娩異�；蚶щy。同時也觀察到吸收胎增加，活胎數(shù)減少、胎仔重量降低、骨化延遲。妊娠大鼠器官形成期給藥劑量小于或等于810mg/kg（按體表面積計算，約為人臨床推薦劑量的320倍）時，未出現(xiàn)明顯致畸胎作用。家兔器官形成期給藥劑量90mg/kg/日（按體表面積計算，約為推薦人臨床用劑最的70倍）時，出
【執(zhí)行標準】WS1-（X-010）-2006Z
【藥代動力學】
據文獻報告，絕經的健康女性口服放射標記的依西美坦后，吸收迅速，至少42%的依西美坦在胃腸道被吸收；食用高脂肪餐后：其血漿水平上升約40%。依西美坦在各組織中廣泛分布，其血漿蛋白結合率為90%。依兩美坦的代謝率廣泛，主要通過6-位亞甲基的氧化和17-位酮基還原進行代謝，代謝產物無活性或抑制芳香酶活性較弱，其代謝物主要從尿和糞中排泄，約各占40%左右、尿中排出的原形藥物低于給藥量的1%。依西美坦的平均終末半衰期為24小時。乳腺癌晚期絕經后女性的吸收較健康絕經女性快，達峰時間分別為1.2小時和2.9小時。重復給藥后，乳腺癌晚期患者的平均口服清除率較健康絕經女性低45%，而循環(huán)中的水平較高：其平均AUC較健康女高約2倍。中或重度肝腎功能不全者，單次口服依西美坦后的AUC較健康志愿者高3倍。
【ATC分類】L02B
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD009263
【貯藏】遮光，密封保存。
