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注射用石杉堿甲
- 【藥品名稱】
通用名稱：注射用石杉堿甲
英文名稱：
拼音名稱：Zhusheyong Shishanjianjia - 【成份】主要成份為石杉堿甲�；瘜W(xué)名稱：（5R，9R，11E）-5－氨基-11-亞乙基-5，8，9，10-四氫-7-甲基-5，9-亞甲基環(huán)辛四烯并[b]吡啶-2-（1H）－酮。
- 【性狀】本品為白色凍干塊狀物或粉末。
- 【適應(yīng)癥】本品適用于良性記憶障礙，提高患者指向記憶、聯(lián)想學(xué)習(xí)、圖像回憶、無意義圖形再認(rèn)及人像回憶等能力。對癡呆患者和腦器質(zhì)性病變引起的記憶障礙亦有改善作用。另外本品亦用于重癥肌無力的治療。
- 【用法用量】取本品，每瓶用2ml滅菌注射用水溶解后肌肉注射。治療良性記憶障礙：一次0.2mg，一日一次或遵醫(yī)囑；治療重癥肌無力：一次0.2-0.4mg，一日一次或遵醫(yī)囑。
- 【不良反應(yīng)】本品無明顯不良反應(yīng)，但劑量過大可引起頭暈、惡心、胃腸道不適、乏力等。一般可自行消失，嚴(yán)重者可用阿托品對抗。
- 【注意事項(xiàng)】
慎與堿性藥物配伍。本品為可逆性膽堿酯酶抑制劑，其用量有個(gè)體差異。一般應(yīng)從小劑量開始，按上述用法與用量使用或遵醫(yī)囑。不良反應(yīng)明顯時(shí)可自行減量。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明確。
- 【兒童用藥】尚不明確。
- 【老年用藥】尚不明確。
- 【藥物相互作用】尚不明確。
- 【藥物過量】尚不明確。
- 【藥理毒理】石杉堿甲為膽堿酯酶抑制劑，對乙酰膽堿酯酶具有選擇性抑制作用，易通過血腦屏障。具有促進(jìn)記憶再現(xiàn)、增強(qiáng)記憶保持和加強(qiáng)肌肉收縮強(qiáng)度的作用。
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】由于石杉堿甲用量極少，目前尚無用于人體藥代動(dòng)力學(xué)研究的藥物檢測的有效辦法。以大鼠iv及ig[3H]標(biāo)示石杉堿甲后研究表明，藥代動(dòng)力學(xué)為開放二房室模型。iv：t1/2α=6.6min，t1/2ß=149min；ig：t1/2α=9.8min，t1/2ß=247.5min。ig21分鐘后血藥濃度達(dá)到高峰，生物利用度為96.9％，24小時(shí)尿排出量為劑量的73.2％，部分代謝為水溶性較大的產(chǎn)物排出，血漿蛋白結(jié)合率較低，為17±4％。根據(jù)達(dá)到相同的作用強(qiáng)度石杉堿甲的ig劑量約為iv的2倍。
- 【貯藏】遮光，密封保存。
- 【有效期】暫定12個(gè)月
