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注射用去甲斑蝥酸鈉
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【藥品名稱】
通用名稱：注射用去甲斑蝥酸鈉
英文名稱：DisodiumNorcantharidateForInjection
商品名稱：克艾寧
【成份】去甲斑蝥酸鈉 化學(xué)名稱為：1,2-順-3,6-氧橋-六氫化鄰苯二甲酸鈉鹽分子式：C8H8O5Na2分子量：230.14
【性狀】本品為白色或類白以疏松塊狀物或粉末。
【適應(yīng)癥】
用于肝癌、食道癌、胃和賁門癌、肺癌等及白細胞低下癥。 亦可作為癌瘤術(shù)前藥或用于聯(lián)合化療中。
【功能主治】用于肝癌、食道癌、胃和賁門癌、肺癌等及白細胞低下癥。 亦可作為癌瘤術(shù)前藥或用于聯(lián)合化療中。
【規(guī)格】10mg
【包裝】1瓶/盒，西林瓶裝。
【用法用量】
靜脈注射。取本品，用適量5%葡萄糖注射液溶解并稀釋后，緩慢靜脈推注。一次10～30mg或遵醫(yī)囑。靜脈滴注時用適量5%葡萄糖注射液溶解后，加入5%葡萄糖注射液250～500ml中緩慢滴入。肝動脈插管。取本品，用適量滅菌注射用水溶解后使用。一次10～30mg，一日2次。1個月為一個療程，一般持續(xù)2～3個療程。瘤內(nèi)注射。取本品，用適量滅菌注射用水溶解后使用。一次10～30mg，每周1次，4次為一個療程，可持續(xù)4個療程。
【不良反應(yīng)】
一次注射量若超過30mg，部分患者出現(xiàn)惡心、嘔吐等消化道癥狀，可減量或?qū)ΠY處理。
【禁忌】對本品過敏者禁用。
【注意事項】
靜脈給藥時，注意避免藥液漏出血管壁外。瘤內(nèi)注射時，防止藥液溢出瘤體外。少數(shù)患者使用本品可能出現(xiàn)體溫增高、使用高劑量應(yīng)注意體溫的改變。若體溫升高，可對癥處理。對有出血傾向的患者，應(yīng)慎用較高劑量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期用藥宜在醫(yī)生指導(dǎo)下，酌情使用。
【兒童用藥】兒童用量酌減，一般為成人量的25%～50%，可在醫(yī)生的指導(dǎo)下應(yīng)用。
【藥物相互作用】
尚不明確。
【藥物過量】部份患者可能出現(xiàn)消化道反應(yīng)、心、肝、腎損傷，可酌情減量或?qū)ΠY處理。
【藥理】本品體外試驗，對肝癌、食管癌、喉癌、肺癌、宮頸癌等細胞株的形態(tài)或增殖有破壞或抑制作用。體內(nèi)試驗，對小鼠艾氏腹水癌、肉瘤-180及肝癌實體型有一定的抑制效力，可提高腹水肝癌H22小鼠癌細胞線粒體的呼吸控制率及溶酶體酶活性，干擾癌細分裂，阻斷于M期，并影響其周期運行速度。本品可使癌細胞骨架破壞(微絲、微管)，影響癌細胞超微結(jié)構(gòu)，導(dǎo)致線粒體，微絨毛及質(zhì)膜損傷等。能抑制癌細胞DNA合成，但對正常骨髓細胞不抑制，并能升高白細胞。
【藥代動力學(xué)】
本品尚無人體藥代動力學(xué)研究資料。本品給動物靜注后，可較快分布于各組織，在肝、腎、肺、胃、腸、心、唾液腺、甲狀腺、癌組織中均有較高的藥物濃度；血藥濃度約半小時下降一半，24小時完全消除；肝中藥物濃度1小時達高峰，6小時下降一半，24小時完全消除；藥物主要通過泌尿系統(tǒng)排泄，靜注后，尿中藥物濃度0.5～1小時達高峰，24小時大部分自尿中排出。
【ATC分類】L01X
【編碼】HD010082
【貯藏】密閉保存。
