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注射用亞葉酸鈣
-
【藥品名稱】
- 3mg
- 50mg
- 100mg
通用名稱：注射用亞葉酸鈣
英文名稱：CalciumFolinateforInjection
商品名稱：注射用亞葉酸鈣
【成份】亞葉酸鈣。
【性狀】黃色的疏松塊狀物或粉末。
【適應癥】
葉酸拮抗劑(如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧芐啶等)的解毒劑。本品臨床常用于預防甲氨蝶呤過量或大劑量治療后所引起的嚴重毒性作用。當口服葉酸療效不佳時，也用于口炎性腹瀉、營養(yǎng)不良、妊娠期或嬰兒期引起的巨幼細胞性貧血，但對維生素B12 缺乏性貧血并不適用。近年應用亞葉酸鈣作為結腸、直腸癌的輔助治療，與氟尿嘧啶聯(lián)合應用，可延長存活期。
【功能主治】葉酸拮抗劑(如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧芐啶等)的解毒劑。本品臨床常用于預防甲氨蝶呤過量或大劑量治療后所引起的嚴重毒性作用。當口服葉酸療效不佳時，也用于口炎性腹瀉、營養(yǎng)不良、妊娠期或嬰兒期引起的巨幼細胞性貧血，但對維生素B12 缺乏性貧血并不適用。近年應用亞葉酸鈣作為結腸、直腸癌的輔助治療，與氟尿嘧啶聯(lián)合應用，可延長存活期。
【規(guī)格】
【包裝】安瓿瓶裝，3毫克5支/盒，50毫克5支/盒，100毫克5支/盒。
【用法用量】
規(guī)定的劑量和給藥時間均應嚴格遵守，不得隨意改變。補加劑量或停藥必須經負責醫(yī)師同意。肌內注射：作為甲氨蝶呤的“解救”療法，本品劑量最好根據血藥濃度測定。一般采用劑量按體表面積為9-15mg/m2，每6-8小時一次，持續(xù)2日，直至甲氨蝶呤血清濃度在5×10-8mol/L以下。作為乙胺嘧啶或甲氧芐啶等的解毒劑，每次劑量肌注9-15mg，視中毒情況而定。用于貧血，每日肌注1mg。靜脈注射：作為結腸一直腸癌的輔助治療，與氟尿嘧啶聯(lián)合應用；本品靜脈注射200mg/m2，注射時間不少于3分鐘，接著用氟尿嘧啶300-400mg/m2靜脈注射，每日一次，連續(xù)5日為一療程，根據毒性反應，每隔4-5周可重復一次，以延長存活期。小兒劑量可酌情參照成人用量。
【不良反應】
很少見，偶見皮疹，尋麻疹或引起的哮喘急性發(fā)作等。
【注意事項】
當患者有下列情況者，本品應謹慎用于甲氨蝶呤的“解救”治療：酸性尿(pH＜7)、腹水、失水、胃腸道梗阻、胸腔滲液或腎功能障礙。有上述情況時，甲氨蝶呤毒性較顯著，且不易從體內排出；病情急需者，本品劑量要加大。接受大劑量甲氨蝶呤而用本品“解救”者應進行下列各種實驗室監(jiān)察：治療前觀察肌肝廓清試驗；甲氨蝶呤大劑量后每12-24小時測定血漿或血清甲氨蝶呤濃度，以調整本品劑量和應用時間；當甲氨蝶呤濃度低于5×10-8mol/L時，可以停止實驗室監(jiān)察；甲氨蝶呤治療前及以后每24小時測定血清肌酐量，用藥后24小時肌酐量大于治療前50%，指示有嚴重腎毒性，要慎重處理；甲氨蝶呤用藥前和用藥后每6小時應監(jiān)測尿液酸度，要求尿液pH保持在7以上，必要時用碳酸氫鈉和水化治療，在注射當天及注射后2日(每日補液量在3000ml/m2)以防腎功能不全；本品不宜與甲氨蝶呤同時用，以免影響后者抗葉酸作用，一次大劑量甲氨蝶呤后24-48小時再啟用本品，劑量應要求血藥濃度等于或大于甲氨蝶呤濃度。本品可同時與乙胺嘧啶或甲氧芐啶應用以預防后者引起的繼發(fā)性巨幼細胞性貧血。本品應避免光線直接照射及熱接觸。過期藥物不得應用。本品不宜用于治療維生素B12缺乏所引起的巨幼細胞性貧血，否則無助于神經系統(tǒng)損害的恢復。
【藥物相互作用】
本品較大劑量與巴比妥、撲米酮或苯妥英鈉同用，可影響抗癲癇作用。
【藥理】本品是葉酸還原型的甲�；苌铮等~酸在體內的活化形式(參見“葉酸”)。甲氨蝶呤等葉酸拮抗劑的作用是與二氫葉酸還原酶結合而阻斷葉酸向四氫葉酸鹽轉化。本品可直接提供葉酸在體內的活化形式，具有“解救”過量的葉酸拮抗物在體內的毒性反應，有利于胸腺嘧啶核苷酸、DNA、RNA以至蛋白質合成。本品可限制甲氨蝶呤對正常細胞的損害程度，通過相互間競爭作用，并能逆轉甲氨蝶呤對骨髓和胃腸黏膜反應，但對已存在的甲氨蝶呤神經毒性則無影響。
【藥代動力學】
本品肌注血清峰值需0.71小時±0.09小時。血清還原葉酸T1/2，靜注、肌注后為3.5-6.2小時。無論何種途徑進入，藥物作用持續(xù)3-6小時。經肝和腸黏膜作用后本品代謝為5-甲基四氫葉酸，80%-90%經腎排出，小量5%-8%隨糞便排泄。
【ATC分類】V03A
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD010218
【貯藏】避光，密閉保存。
