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注射用鹽酸安西他濱
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【藥品名稱】
通用名稱：注射用鹽酸安西他濱
英文名稱：AncitabineHydrochlorideforInjection
商品名稱：環(huán)胞苷
【成份】安西他濱
【性狀】本品為白色疏松塊狀物或粉末
【適應(yīng)癥】
對(duì)于各類急性白血病，對(duì)急性粒細(xì)胞白血病的治療較佳，對(duì)腦膜白血病亦有良好療效。于其它抗腫瘤藥合用可提高療效，對(duì)一些實(shí)體瘤多與其它藥物聯(lián)合應(yīng)用。對(duì)阿糖胞苷耐藥的患者應(yīng)用本品仍有效�？梢种艱NA病毒的合成，外用用于治療單純皰疹病毒性角膜炎。
【功能主治】對(duì)于各類急性白血病，對(duì)急性粒細(xì)胞白血病的治療較佳，對(duì)腦膜白血病亦有良好療效。于其它抗腫瘤藥合用可提高療效，對(duì)一些實(shí)體瘤多與其它藥物聯(lián)合應(yīng)用。對(duì)阿糖胞苷耐藥的患者應(yīng)用本品仍有效�？梢种艱NA病毒的合成，外用用于治療單純皰疹病毒性角膜炎。
【規(guī)格】0.1g
【包裝】0.1g*5支/盒
【用法用量】
常用量：靜脈滴注、靜脈注射或肌肉注射，一日100—400毫克，分1—2次注射，5—14天為一療程，療程間歇7—14天。白血病：每日5—10mg/kg，生理鹽水或5％葡萄糖500ml注射液靜脈注射，也可作肌肉注射，每日一次，一般5—10天為一療程，間歇7—14天，可根據(jù)幼稚細(xì)胞消失或白細(xì)胞下降等適當(dāng)掌握。腦膜白血病有報(bào)告以50—100毫克的劑量溶于氯化鈉注射液2毫克中，做鞘內(nèi)注射獲得較滿意的療效�？诜⻊┝块g靜注劑量。眼科：?jiǎn)伟捊悄ぱ讘?yīng)用0.05％滴眼液，每1—2小時(shí)滴眼一次，晚間加眼膏一次或單用眼膏每日4—6次，潰瘍療合，實(shí)質(zhì)層浸潤(rùn)消失后，再減量為每天四次，維持用藥兩周以上，在用藥期間必須合并應(yīng)用抗菌素，防止細(xì)菌及真菌混合感染。
【不良反應(yīng)】
與阿糖胞苷相似，但較輕。造血系統(tǒng)：主要是骨髓抑制，白細(xì)胞及血小板減少，嚴(yán)重者可發(fā)生再生障礙性貧血或巨幼細(xì)胞性貧血；白血病、淋巴瘤患者治療初期可發(fā)生高尿酸血癥，嚴(yán)重者可發(fā)生尿酸性腎�。惠^少見的有口腔炎、食管炎、肝功能異常、發(fā)熱反應(yīng)及血栓性靜脈炎。上述癥狀多于給藥后2—4周出現(xiàn)少數(shù)患者會(huì)出現(xiàn)腮腺痛、體位性低血壓、結(jié)膜充血、鼻粘膜腫脹；極個(gè)別患者會(huì)出現(xiàn)頭痛、皮疹。
【禁忌】對(duì)本品過(guò)敏者禁用
【注意事項(xiàng)】
應(yīng)定期檢查肝、腎功能。必須在醫(yī)師指導(dǎo)下使用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女忌用，需用藥者必須在醫(yī)師指導(dǎo)下使用。
【兒童用藥】?jī)和蝗沼昧靠砂疵抗矬w重2—6毫克計(jì)算。
【老人用藥】由于老年人對(duì)化療藥物的耐受性差，用藥需減量并注意根據(jù)體征等及時(shí)調(diào)整藥量。
【藥理】本品為阿糖胞苷的衍生物，其特點(diǎn)是對(duì)胞嘧啶脫氨酶穩(wěn)定，對(duì)其它代謝酶也很穩(wěn)定。本品在體內(nèi)先磷酸化再與胞嘧啶核苷酸競(jìng)爭(zhēng)DNA聚合酶，抑制DNA的合成，或以偽代謝物形式。摻入DNA鏈,阻止DNA鏈的延長(zhǎng)和引起鏈的斷裂。本品為細(xì)胞周期特異性藥物，主要作用于S期細(xì)胞，并對(duì)C1/S期和S/C2期轉(zhuǎn)換有延緩作用。對(duì)單純皰疹病毒的DNA合成亦有抑制作用。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品在體內(nèi)作用時(shí)間較長(zhǎng)，半衰期為8h，毒性較小。口服可吸收且不易被胃腸道粘膜和肝臟中的酶脫氨失活。單次靜脈注射本品200mg/m2于24h排泄95％，其中85％為原藥，10％為阿糖胞苷和阿糖尿苷。
【ATC分類】L01B
【編碼】HD010230
【貯藏】遮光，密閉，在陰涼處保存。
