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丙戊酰胺膠囊
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【藥品名稱】
通用名稱:丙戊酰胺膠囊
英文名稱:ValpromideCapsules
商品名稱:丙戊酰胺膠囊
【成份】丙纈草酰胺。
【性狀】本品為膠囊劑,內容物為白色針狀結晶性粉末。
【適應癥】
用于防治各種類型的癲癎。
【功能主治】用于防治各種類型的癲癎。
【規(guī)格】0.1g
【包裝】鋁塑包裝:10粒/板,2板/盒。
【用法用量】
口服。成人:一次2~4粒,一日3次。兒童:一日10~30mg/kg,分3次服用。
【不良反應】
治療早期常出現(xiàn)頭昏、惡心、嘔吐、嗜睡、乏力,食欲增加或減少等反應,一般可自行消失。可引起月經周期改變。較少見短暫的脫發(fā)、頭痛、過敏、手顫、多夢、不安和急躁。長期服用偶見胰腺炎及急性肝壞死。可使血小板減少引起紫癜、出血和出血時間延長,應定期檢查血象。對肝功能有損害,服用2個月要檢查肝功能。偶有走路不穩(wěn)、視力模糊、眼脹眼花、耳鳴、乳房增大。偶有聽力下降和可逆性聽力損壞。
【禁忌】有藥源性黃疸個人史或家族史者禁用。有肝病或明顯肝功能損害者禁用。對本品過敏者禁用。
【注意事項】
有血液病、肝病史、腎功能損害、器質性腦病患者慎用。停藥時應逐漸減量以防再次出現(xiàn)發(fā)作;取代其他抗驚厥藥物時,本品應逐漸增加用量,而被取代藥應逐漸減少用量。外科手術或其他急癥治療時應考慮可能遇到的時間延長,或中樞神經抑制作用的增強。用藥前和用藥期間應定期作全血細胞(包括血小板)計數(shù)、肝腎功能檢查。對診斷的干擾,尿酮試驗可出現(xiàn)假陽性,甲狀腺功能試驗可能受影響。使乳酸脫氫酶、丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶輕度升高并提示無癥狀性肝臟中毒。血清膽紅素可能升高提示潛在的嚴重肝臟中毒。出現(xiàn)意識障礙、肝功能異常、胰腺炎等嚴重副反應時,應停藥。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品能通過胎盤,動物實驗丙戊酸有致畸的報道,在臨床應用中偶有乳房增大、泌乳減少的現(xiàn)象,孕婦應權衡利弊,慎用。
【兒童用藥】本品可蓄積在發(fā)育的骨骼內,應注意。
【老人用藥】本品在老年患者中應用的安全性及有效性尚未見確切報道,應慎用。
【藥物相互作用】
飲酒可加重鎮(zhèn)靜作用。全麻藥或中樞神經抑制藥與丙戊酸合用,前者的藥理作用可更明顯。與抗凝藥如華法林或肝素等,以及溶血栓藥合用,出血的危險性增加。與阿司匹林或雙嘧達莫合用,可由于減少血小板聚集而延長出血時間。與巴比妥類合用,后者的代謝減慢,血藥濃度上升,因而增加鎮(zhèn)靜作用而導致嗜睡。與撲米酮合用,也可引起血藥濃度升高,導致中毒,必要時需減少撲米酮的用量。與氯硝西泮合用防止失神發(fā)作時,曾有報道少數(shù)病例反而誘發(fā)失神狀態(tài)。與苯妥英鈉合用時,有引起撲翼樣顫的病例報道。因與蛋白結合的競爭可使兩者的血藥濃度發(fā)生改變,由于苯妥英濃度變化較大,需經常測定。但是否需要調整劑量應視臨床情況與血藥濃度而定。與卡馬西平合用,由于肝酶的誘導而致藥物代謝加速,可使二者的血藥濃度和半衰期降低,故須監(jiān)測血藥濃度以決定是否需要調整用量。與對肝臟有毒性的藥物合用時,有潛在肝臟中毒的危險。與氟哌啶醇、洛沙平(Loxapine)、馬普替林(Maprotiline)、單胺氧化酶抑制藥、吩噻嗪類、噻噸類和三環(huán)類抗抑郁藥合用,可以增加中樞神經系統(tǒng)的抑制,降低驚厥閾和丙戊酸的作用,須及時調整用量以控制發(fā)作。
【藥物過量】尚不明確。
【藥理】據(jù)文獻報道:本品為廣譜抗癲癎藥?拱d癎病作用機制尚未完全闡明;可能通過腸道微生物的作用,在進入人體偱環(huán)之前,即已幾乎完全降解為丙戊酸,在血中以丙戊酸的形式出現(xiàn)。實驗證實本品能增加γ-氨基丁酸(GABA)的合成和減少GABA的降解,從而升高抑制性神經遞質GABA的濃度,降低神經元的興奮而抑制發(fā)作。
【執(zhí)行標準】WS-10001-(HD-0930)-2002
【藥代動力學】
據(jù)文獻報道:口服本品吸收較緩,作用時間較長,血濃度波動范圍較小,血藥濃度達峰時間(tmax)約5~12小時,有效血藥濃度為50~100μg/ml。半衰期(t1/2)平均15小時,生物利用度(F)約80%~100%。血藥濃度約為50μg/ml時,血漿蛋白結合率約94%,血藥濃度約為100μg/ml時,血漿蛋白結合率約為80%~85%。血藥濃度超過120μg/ml時,可出現(xiàn)明顯不良反應。隨著血藥濃度增高,游離部分增加,從而增加進入腦組織的梯度(腦脊液內的濃度為血漿中濃度的10%~20%)。本品主要以降解產物丙戊酸的形式分布在細胞外液和肝、腎、小腸和腦組織中,大部分由肝臟代謝,包括與葡萄糖醛酸結合和某些氧化過程,主要由腎排泄,尿中有1%~3%的藥物原形。少量隨糞便和呼氣中排出,能通過胎盤,并可由乳汁中分泌。
【ATC分類】N03A
【編碼】HD001318
【貯藏】遮光,密封,在陰涼處(不超過20℃)保存。



