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醋甲唑胺片
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【藥品名稱】
通用名稱：醋甲唑胺片
英文名稱：MethazolamideTablets
商品名稱：尼目克司
【成份】醋甲唑胺
【性狀】本品為白色片。
【適應(yīng)癥】
降眼壓藥。醋甲唑胺適用于慢性開(kāi)角型青光眼、繼發(fā)性青光眼。也適用于急性閉角型青光眼的術(shù)前治療。
【功能主治】降眼壓藥。醋甲唑胺適用于慢性開(kāi)角型青光眼、繼發(fā)性青光眼。也適用于急性閉角型青光眼的術(shù)前治療。
【規(guī)格】25mg；50mg。
【包裝】鋁塑包裝，10片/板
【用法用量】
成人口服，初始用藥時(shí)，每次用25mg，一日二次。早晚飯后各服一次。如用藥后降眼壓效果不理想，每次劑量可加為50mg，一日二次。
【不良反應(yīng)】
大多發(fā)生于治療早期包括感覺(jué)異常，尤其是四肢末端的麻木感：聽(tīng)力障礙或耳鳴；疲勞：不適；食欲減退：味覺(jué)失常；胃腸功能紊亂如惡心、嘔吐和腹瀉；多尿；以及間斷性的思睡和意識(shí)模糊。也可能會(huì)出現(xiàn)代謝性酸中毒和電解質(zhì)紊亂。短暫性的近視也有報(bào)道，當(dāng)減少或停止本品治療后這種現(xiàn)象都會(huì)減退。另有一些不良反應(yīng)：包括蕁麻疹、黑糞癥、血尿、糖尿、肝功能不全、軟癱、光敏感、驚厥以及很少發(fā)生的結(jié)晶尿和腎結(jié)石。
【禁忌】在下列情況下禁止用醋甲唑胺：血清鉀、鈉水平偏低，嚴(yán)重腎、肝疾病或功能不全，腎上腺衰竭以及高血氯性酸中毒。在肝硬變的病人中，使用本品將會(huì)加速肝性腦病的發(fā)生�；加虚]角型青光眼的病人應(yīng)禁止長(zhǎng)期服用醋甲唑胺，因?yàn)榧词菇档脱蹆?nèi)壓，器質(zhì)性的閉角也會(huì)發(fā)生。
【注意事項(xiàng)】
對(duì)磺胺少見(jiàn)的嚴(yán)重反應(yīng)會(huì)造成死亡，包括史蒂文斯·約翰遜綜合癥，表皮溶解性壞死，暴發(fā)性肝壞死，粒細(xì)胞缺乏，再障以及血液惡液質(zhì)。.再次服用磺胺時(shí)，可能發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)。如果過(guò)敏反應(yīng)或其它嚴(yán)重的反應(yīng)出現(xiàn)，該藥應(yīng)停止服用。.慎用于有代謝性酸中毒及低血鉀危險(xiǎn)的患者。.閉角型青光眼不應(yīng)用醋甲唑胺代替手術(shù)治療，否則可引起永久性粘連性房角關(guān)閉。.本品不能長(zhǎng)期用于控制眼壓。.50mg規(guī)格片劑體外藥物釋放較快，不良反應(yīng)程度可能有所變化，應(yīng)注意密切觀察。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可引起嚙齒類動(dòng)物畸形，孕婦應(yīng)避免服用。尚不清楚本品是否分泌至乳液中，哺乳期婦女使用本品治療，應(yīng)停止哺乳。
【兒童用藥】本品對(duì)兒童的安全性和療效尚不清楚。
【老人用藥】老年人和成年人對(duì)本品有很好的耐受性，故本品適用于老年患者。
【藥物相互作用】
碳酸酐酶抑制劑與高劑量阿斯匹林合用可引起嚴(yán)重的代謝紊亂。因此，本品與水楊酸制劑合用要慎重。低劑量醋甲唑胺本身不引起低血鉀，但碳酸酐酶抑制劑可增加其他藥物的排鉀作用。與促腎上腺皮質(zhì)激素、糖皮質(zhì)激素聯(lián)合使用，可以導(dǎo)致嚴(yán)重的低血鉀，在聯(lián)合用藥時(shí)應(yīng)注意監(jiān)護(hù)血清鉀的濃度及心臟功能。亦應(yīng)估計(jì)到長(zhǎng)期同時(shí)使用有增加低血鈣的危險(xiǎn)，可以造成骨質(zhì)疏松，因?yàn)檫@些藥增加鈣的排泄。
【藥物過(guò)量】本品因過(guò)量服用引起急性中毒目前沒(méi)有報(bào)道，動(dòng)物試驗(yàn)證明本品高劑量給藥沒(méi)有毒性。目前尚無(wú)特效解毒劑，當(dāng)發(fā)生急性中毒時(shí)應(yīng)立即停藥及對(duì)癥治療。
【藥理】本品為碳酸酐酶抑制劑。通過(guò)抑制睫狀體中的碳酸酐酶，使房水形成減少，從而降低眼內(nèi)壓。對(duì)醋甲唑胺進(jìn)行口服和腹腔注射，兩種途徑的小鼠LD50測(cè)定，測(cè)得醋甲唑胺小鼠口服的LD50和95%可信限分別為2525.86(2250.49～2834.92)mg/kg，小鼠腹腔注射的LD50和95%可信限分別為1270.54(1118.16～1443.69)mg/kg。
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】WS-408(X-345)-2002
【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品口服后吸收迅速，給藥后1～2小時(shí)即可達(dá)到最高血藥濃度。25mgB.i.d、50mgB.i.d、100mgB.i.d多劑量給藥藥代動(dòng)力學(xué)研究結(jié)果顯示，血藥濃度和給藥劑量存在線性關(guān)系。25mg、50mg、100mgB.i.d血藥濃度峰值分別為2.5μg/ml，5.1μg/ml和10.7μg/ml。其藥時(shí)曲線下面積(AUC)分別為1130μg·min/ml、2571μg·min/ml和5418μg·min/ml。醋甲唑胺分布到全身各組織，包括血漿、腦脊液、房水、紅細(xì)胞、膽汁、細(xì)胞外液。平均表觀分布容積為17～23L。約55%的醋甲唑胺與血漿蛋白結(jié)合。本品達(dá)到穩(wěn)定后，血漿消除半衰期為14小時(shí)，約25%在給藥期間以原形從尿中排出。
【ATC分類】S01E
【編碼】HD001497
【貯藏】密閉，在干燥處保存。
