心腦血管類藥物相關(guān)分類
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單硝酸異山梨酯噴霧劑
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【藥品名稱】
通用名稱：?jiǎn)蜗跛岙惿嚼骢婌F劑
英文名稱：IsosorbideMononitrateSpray
商品名稱：達(dá)芬舒吉
【成份】單硝酸異山梨酯
【性狀】本品為無色或幾乎無色的澄清液體，貯存于帶有定量閥門的容器中。
【適應(yīng)癥】
預(yù)防和治療冠心病引起的心絞痛發(fā)作。
【功能主治】預(yù)防和治療冠心病引起的心絞痛發(fā)作。
【規(guī)格】5ml∶90mg；每瓶總噴次為30次，每噴含主藥量2.5mg。10ml∶0.18g；每瓶總噴次為60次，每噴含主藥量2.5mg。10ml∶0.18g；每瓶總噴次為60次，每噴含主藥量2.5mg。
【包裝】塑料瓶。
【用法用量】
心絞痛發(fā)作的治療：舌下噴霧，一次二噴。預(yù)防心絞痛發(fā)作：舌下噴霧，一次二噴，每日三次。因?yàn)橛锌赡馨l(fā)生反跳現(xiàn)象，停用本品時(shí)應(yīng)逐步減量。
【不良反應(yīng)】
用藥初期常發(fā)生頭痛（所謂硝酸鹽性頭痛），通常可在繼續(xù)用藥幾天后消失。可出現(xiàn)血壓下降，偶見短暫頭痛、頭暈、惡心、心悸及皮膚充血等反應(yīng)。當(dāng)您注意到任何上述未提到的不良反應(yīng)時(shí)，請(qǐng)通知您的醫(yī)師、藥師。
【禁忌】以下患者禁用本品：對(duì)硝基化合物或其他任何成分過敏者急性心肌梗塞并低充盈壓左心功能不全并低充盈壓休克狀態(tài)嚴(yán)重低血壓（收縮壓低于90mmHg）心肌疾病并心內(nèi)容積受限（肥厚梗阻型心肌�。┛s窄性心包炎心包填塞合并使用西地那非（VIAGRA），因西地那非可明顯增強(qiáng)單硝酸異山梨酯的降血壓作用。以下患者禁用本品：對(duì)硝基化合物或其他任何成分過敏者急性心肌梗塞并低充盈壓左心功能不全并低充盈壓休克狀態(tài)嚴(yán)重低血壓（收縮壓低于90mmHg）心肌疾病并心內(nèi)容積受限（肥厚梗阻型心肌�。┛s窄性心包炎心包填塞合并使用西地那非（VIAGRA），因西地那非可明顯增強(qiáng)單硝酸異山梨酯的降血壓作用。
【注意事項(xiàng)】
1．給不明原因的肺循環(huán)高壓（原發(fā)性肺動(dòng)脈高壓）的病人應(yīng)用本品，由于對(duì)肺通氣不足部分血液供應(yīng)相對(duì)增加的結(jié)果，可以導(dǎo)致動(dòng)脈血氧含量的暫時(shí)降低（低氧血癥），這種情況特別見于心臟冠狀血管循環(huán)紊亂（冠心�。┑牟∪�。2．因本品可增加眼內(nèi)壓，青光眼患者慎用。3．在下列情況下需要特別小心的醫(yī)療監(jiān)護(hù)：主動(dòng)脈瓣狹窄和/或二尖瓣狹窄。有循環(huán)調(diào)節(jié)紊亂傾向（體位性低血壓）的病人。伴有顱內(nèi)壓升高的疾�。ǖ侥壳盀橹惯M(jìn)一步壓力增加只見于靜脈輸入高劑量硝酸甘油后）
【孕婦及哺乳期婦女用藥】雖然動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示單硝酸異山梨酯對(duì)胚胎沒有損害作用，但由于沒有足夠的孕婦及哺乳期婦女的用藥經(jīng)驗(yàn)，用藥時(shí)，應(yīng)仔細(xì)權(quán)衡利弊。
【兒童用藥】尚無兒童患者用藥經(jīng)驗(yàn)。
【老人用藥】依照說明書，無特殊要求。
【藥物相互作用】
同時(shí)服用降低血壓的藥物（抗高血壓藥）、-阻斷劑、鈣拮抗劑、其它擴(kuò)血管藥、安定藥或三環(huán)抗抑郁藥或酒精，可能增加本品的降血壓效應(yīng)。
【藥物過量】癥狀根據(jù)藥物過量程度不同，臨床顯示以下主要癥狀：低血壓伴有反射性心動(dòng)過速、乏力、頭暈、眼花、頭痛、氣喘、潮紅、惡心、嘔吐及腹瀉。嚴(yán)重過量時(shí)，可能出現(xiàn)面色蒼白、呼吸困難、譫妄，呼吸頻率和脈率減低及麻痹。極劇過量時(shí)，可能出現(xiàn)伴有中樞癥狀的顱內(nèi)壓升高。長(zhǎng)期過量時(shí)，可出現(xiàn)高鐵血紅蛋白血癥。治療方法大量服用本品者應(yīng)及時(shí)洗胃，取雙腿抬高仰臥位，密切監(jiān)測(cè)生命體征，如有必要，進(jìn)行特殊護(hù)理。如發(fā)生嚴(yán)重低血壓和/或休克，應(yīng)采用血漿代用品；另外，可通過注射去甲腎上腺素和/或多巴胺，搶救循環(huán)系統(tǒng)。禁止使用腎上腺素及其相關(guān)物質(zhì)。根據(jù)嚴(yán)重程度，可采取下列解毒措施以防止高鐵血紅蛋白血癥：維生素C口服1克或靜脈注射其鈉鹽。亞甲基藍(lán)靜注1%亞甲基藍(lán)，最多不超過50毫升。甲苯胺藍(lán)最初靜注嚴(yán)格按2－4毫克/公斤體重進(jìn)行；如需要多次靜注，應(yīng)按2毫克/公斤體重，間隔1小時(shí)進(jìn)行靜注。進(jìn)行輸氧，血液透析，全身輸液。
【藥理】有機(jī)硝酸酯類，主要釋放一氧化氮（NO），一氧化氮與內(nèi)皮釋放的舒張因子相同，剌激鳥苷酸環(huán)化酶，使環(huán)鳥苷酸（cGMP）增加而導(dǎo)致血管擴(kuò)張。單硝酸異山梨酯為硝酸異山梨酯的主要活性代謝產(chǎn)物，對(duì)血管平滑肌具有直接的松馳作用，可引起血管擴(kuò)張，對(duì)靜脈血管的擴(kuò)張作用較強(qiáng)，因而可減少回心血量，降低心臟的前負(fù)荷。在心絞痛病人，前負(fù)荷降低可使左、右心室已經(jīng)升高的充盈壓降低，因而降低心室直徑和室壁張力，降低心肌需氧量。本品也可擴(kuò)張動(dòng)脈，降低后負(fù)荷，并引起血壓降低。本品對(duì)冠狀動(dòng)脈也有擴(kuò)張作用。
【毒理】癥狀根據(jù)藥物過量程度不同，臨床顯示以下主要癥狀：低血壓伴有反射性心動(dòng)過速、乏力、頭暈、眼花、頭痛、氣喘、潮紅、惡心、嘔吐及腹瀉。嚴(yán)重過量時(shí)，可能出現(xiàn)面色蒼白、呼吸困難、譫妄，呼吸頻率和脈率減低及麻痹。極劇過量時(shí)，可能出現(xiàn)伴有中樞癥狀的顱內(nèi)壓升高。長(zhǎng)期過量時(shí)，可出現(xiàn)高鐵血紅蛋白血癥。治療方法大量服用本品者應(yīng)及時(shí)洗胃，取雙腿抬高仰臥位，密切監(jiān)測(cè)生命體征，如有必要，進(jìn)行特殊護(hù)理。如發(fā)生嚴(yán)重低血壓和/或休克，應(yīng)采用血漿代用品；另外，可通過注射去甲腎上腺素和/或多巴胺，搶救循環(huán)系統(tǒng)。禁止使用腎上腺素及其相關(guān)物質(zhì)。根據(jù)嚴(yán)重程度，可采取下列解毒措施以防止高鐵血紅蛋白血癥：維生素C口服1克或靜脈注射其鈉鹽。亞甲基藍(lán)靜注1%亞甲基藍(lán)，最多不超過50毫升。甲苯胺藍(lán)最初靜注嚴(yán)格按2－4毫克/公斤體重進(jìn)行；如需要多次靜注，應(yīng)按2毫克/公斤體重，間隔1小時(shí)進(jìn)行靜注。進(jìn)行輸氧，血液透析，全身輸液。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品經(jīng)舌下噴霧給藥后被迅速吸收。單硝酸異山梨酯主要經(jīng)肝臟代謝，藥物與血漿蛋白的結(jié)合率4%。血漿半衰期為4－5小時(shí)，腎功能不全者，血漿半衰期會(huì)延長(zhǎng)，但對(duì)本品的消除與健康人無區(qū)別。本品脫硝后幾乎全部以代謝產(chǎn)物異山梨醇（大約37%）和右旋山梨醇（大約7%）的形式經(jīng)腎由尿中排出體外，此外25%以葡萄醛酸結(jié)合物形式排出，只有約2%的藥物以原形排出，糞便中排出1%，其代謝產(chǎn)物都無擴(kuò)血管作用。
【ATC分類】C01D
【編碼】HD001727
【貯藏】密閉保存。
