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對氨基水楊酸異煙肼片
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【藥品名稱】
通用名稱:對氨基水楊酸異煙肼片
英文名稱:IsoniazidAminosalicylateTablets
商品名稱:力克菲蒺
【成份】對氨基水楊酸異煙肼
【性狀】本品為薄膜衣片。
【適應(yīng)癥】
與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合,用于治療各型肺結(jié)核、支氣管內(nèi)膜結(jié)核及肺外結(jié)核。并可作為與結(jié)核病相關(guān)手術(shù)的保護藥,也可用于預(yù)防長期或大劑量皮質(zhì)激素、免疫抑制治療的結(jié)核感染及復(fù)發(fā)。
【功能主治】與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合,用于治療各型肺結(jié)核、支氣管內(nèi)膜結(jié)核及肺外結(jié)核。并可作為與結(jié)核病相關(guān)手術(shù)的保護藥,也可用于預(yù)防長期或大劑量皮質(zhì)激素、免疫抑制治療的結(jié)核感染及復(fù)發(fā)。
【規(guī)格】0.1g
【包裝】高密度聚乙烯瓶包裝,100片/瓶/盒或120片/瓶/盒。
【用法用量】
口服。治療與其他抗結(jié)核藥合用,成人:一日按體重10~20mg/kg,小兒:視個別需要可增至一日按體重20~40mg/kg,頓服。預(yù)防一日按體重10~15mg/kg,頓服。
【不良反應(yīng)】
偶有頭暈、頭痛、失眠、發(fā)熱、皮疹、惡心、乏力、黃疸、周圍神經(jīng)炎、視神經(jīng)炎及血細胞減少等不良反應(yīng)發(fā)生。
【禁忌】精神病及癲癇患者禁用。嚴(yán)重肝功能障礙患者禁用。
【注意事項】
本品至少應(yīng)連續(xù)服用3個月,如無不良反應(yīng),中途不宜停藥,經(jīng)臨床確診痊愈后方可停藥。孕婦、肝腎功能不良者和有精神病史、癲癇病史及腦外傷史者慎用。用藥期間應(yīng)定期進行肝功能檢查。少數(shù)病人在用藥的前兩個月可出現(xiàn)一過性氨基轉(zhuǎn)移酶升高。在保肝治療下繼續(xù)用藥,氨基轉(zhuǎn)移酶可恢復(fù)正常。若繼續(xù)升高,則應(yīng)停藥。如療程中出現(xiàn)視神經(jīng)炎癥狀,需立即進行眼部檢查,并定期復(fù)查。同服維生素B6可防治周圍神經(jīng)炎等神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)?顾崴,尤其是氫氧化鋁,可抑制本品吸收,不宜同服。本品可加強香豆素類抗凝血藥,某些抗癲癇藥、降壓藥、抗膽堿藥、三環(huán)抗抑郁藥的作用,合用時需注意。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女用藥慎用。
【兒童用藥】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
【老人用藥】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
【藥物相互作用】
尚不明確。
【藥物過量】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
【藥理】本品為異煙肼(INH)與對氨基水楊酸(PAS)的化學(xué)合成物。INH主要對生長繁殖期的分枝桿菌自效。其作用機制尚未闡明,可能抑制敏感細菌分枝菌酸(myolicacid)的合成而使細胞壁破裂。PAS有效地延緩和阻滯了INH在體內(nèi)的乙酰化過程。因此,本品在血液中維持較高、較久的INH濃度并且降低了對肝臟的毒性。臨床分別服用等量的INH和本品后發(fā)現(xiàn),12小時INH血濃度僅有0.03mg/L,本品卻有2.6mg/L;14小時INH血濃度已為0,本品仍高達2mg/L,為MIC的2倍。這不僅增強了藥物的殺菌作用,同時也延遲了細菌耐藥性的產(chǎn)生。臨床證實,在與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合治療中,本品的抗結(jié)核療效顯著優(yōu)于INH,而胃腸道反應(yīng)、肝功能損害和白細胞減少,不良反應(yīng)發(fā)生率顯著低于INH。動物試驗表明,對人工感染的小白鼠,本品抗結(jié)核效力約為INH的5倍;本品每日10mg/kg的治療效果顯著優(yōu)于INH(每日20mg/kg)+PAS(每日200mg/kg)的物理混合制劑。
【毒理】本品小白鼠、兔經(jīng)口LD50為0.4g/kg·d和0.8~1.6g/kg,分別為INH的2倍。
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】國家藥品標(biāo)準(zhǔn)WS-10001-(HD-0322)-2002
【藥代動力學(xué)】
本品口服后迅速自胃腸道吸收,并分布于全身組織和體液中,包括腦脊液和干酪樣組織中。在體內(nèi)逐漸分解為INH和PAS。大部分在肝中乙;蔁o活性的代謝物,主要經(jīng)腎排泄。以INH為標(biāo)記物tmax=3.4h,t1/2=6.8h。
【ATC分類】J04A
【編碼】HD005507
【貯藏】遮光,密封,在干燥處保存。







