【主要成份】苯唑青霉素鈉，其化學名為(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-(5-甲基-3-苯基-4-異噁唑甲酰氨基)-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚烷-2-甲酸鈉鹽一水合物。

【適應癥】

1.本品主要用于耐青霉素葡萄球菌所致的各種感染，包括敗血癥、呼吸道感染、腦膜炎、軟組織感染等。

2.也可用于化膿性鏈球菌或肺炎球菌與耐青霉素葡萄球菌所致的混合感染。

【規(guī)格】0.25g(按C19H19N3O5S計算)

【不良反應】

青霉素引起的各種不良反應皆可發(fā)生于苯唑西林。|1.過敏反應：蕁麻疹等各類皮疹較常見，白細胞減少、間質性腎炎、哮喘發(fā)作等和血清病型反應少見；過敏性休克偶見，一旦發(fā)生，必須就地搶救，予以保持氣道暢通、吸氧及使用腎上腺素、糖皮質激素等治療措施。|2.使用本品偶可出現(xiàn)腸胃道反應，產生惡心、嘔吐、腹脹和食欲不振；大劑量使用本品可出現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應，如抽搐、痙攣、神志不清、頭痛等。3.有報道嬰兒使用大劑量本品后出現(xiàn)血尿、蛋白尿和尿毒癥。

【用法用量】

1.本品口服，一次2－4片，一日4－5次；兒童按體重每一千克每日口服50mg-100mg，分3－4次服用。|2.輕、中度腎功能減退患者不需調整劑量，嚴重腎功能減退患者應避免應用大劑量，以防中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應發(fā)生。

禁忌有青霉素類藥物過敏史者或青霉素皮膚試驗陽性患者禁用。

【注意事項】

1.應用本品前需詳細詢問藥物過敏史并進行青霉素皮膚試驗。|2.對一種青霉素過敏者可能對其他青霉素類藥物、青霉胺過敏。有青霉素過敏性休克史者約5%～7%可能存在對頭孢菌素類藥物交叉過敏。|3.有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病及肝病患者應慎用本品。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明確

【兒童用藥】有報道嬰兒使用大劑量本品后出現(xiàn)血尿、蛋白尿和尿毒癥。

【老人用藥】尚不明確

【藥物相互作用】

1.丙磺舒可減少苯唑青霉素的腎小管分泌，延長本品的血清半衰期。|2.阿司匹林、磺胺藥可減少本品在胃腸道的吸收，并可抑制本品對血清蛋白的結合，提高本品的游離血藥濃度。

【藥理毒理】

1.本品是耐酸和耐青霉素酶青霉素。

2.本品對產青霉素酶葡萄球菌具有良好抗菌活性，對各種鏈球菌及不產青霉素酶的葡萄球菌抗菌活性則遜于青霉素G。

3.本品通過抑制細菌細胞壁合成而發(fā)揮殺菌作用。

【藥代動力學】

1.本品耐酸，穩(wěn)定，口服可吸收，30%～33%可在腸道吸收；空腹口服本品1g，血藥峰濃度于0.5－1小時到達，為11.7mg/L，劑量加倍，血藥濃度亦倍增。食物可影響本品在胃腸道的吸收。

2.本品蛋白結合率為93%。在肝、腎、腸、脾、胸腔積液和關節(jié)腔液中均可達到有效治療濃度，在腹水和痰液中濃度較低。本品難以透過正常血腦屏障，可透過胎盤進入胎兒體內，亦有少量分泌至乳汁。本品約49%由肝臟代謝，口服給藥后尿中排出量為23%~30%。10%經(jīng)膽道排出。

3.本品健康成人消除半衰期為0.4～0.7小時；出生8～15日和20～21日的新生兒的消除半衰期分別達1.6天和1.2天。血液透析和腹膜透析均不能清除本品。

【貯藏】遮光、密封保存

【有效期】24個月