| 通用名稱(chēng) |
鹽酸金剛乙胺 |
| 漢語(yǔ)拼音 |
yansuanjingangyian |
| 品牌名稱(chēng) |
普洛 |
| 注冊(cè)商標(biāo) |
普洛 |
| 適應(yīng)癥 |
是一種有機(jī)化合物，化學(xué)式為C12H22ClN，為白色結(jié)晶性粉末，溶于乙醇、氯仿或水，主要用作抗病毒藥，臨床主要用于治療亞洲甲-Ⅱ型流感病毒感染，既可用于成人、兒童，也可用于有高度危險(xiǎn)的老年人、免疫缺陷患者和慢性病人以及突然的劇痛和麻疹等。 |
| 主要成分 |
化學(xué)式:C12H22ClN |
| 產(chǎn)品規(guī)格 |
100毫升 |
| 不良反應(yīng) |
尚不明確。 |
| 禁忌 |
尚不明確。 |
| 注意事項(xiàng) |
尚不明確。 |
| 零售價(jià)格 |
電話(huà)商議 |
| 供貨價(jià)格 |
電話(huà)商議 |
| 銷(xiāo)售渠道 |
超市，商場(chǎng)， |
| 適用科室 |
呼吸科用藥 |
| 補(bǔ)充說(shuō)明 |
操作注意事項(xiàng)：操作人員應(yīng)經(jīng)過(guò)專(zhuān)門(mén)培訓(xùn)，嚴(yán)格遵守操作規(guī)程。操作處置應(yīng)在具備局部通風(fēng)或**通風(fēng)換氣設(shè)施的場(chǎng)所進(jìn)行。避免眼和皮膚的接觸，避免吸入蒸汽。遠(yuǎn)離火種、熱源，工作場(chǎng)所嚴(yán)禁吸煙。使用防爆型的通風(fēng)系統(tǒng)和設(shè)備。如需罐裝，應(yīng)控制流速，且有接地裝置，防止靜電積聚。避免與氧化劑等禁配物接觸。搬運(yùn)時(shí)要輕裝輕卸，防止包裝及容器損壞。倒空的容器可能殘留有害物。使用后洗手，禁止在工作場(chǎng)所進(jìn)飲食。配備相應(yīng)品種和數(shù)量的消防器材及泄漏應(yīng)急處理設(shè)備。
儲(chǔ)存注意事項(xiàng)：儲(chǔ)存于陰涼、通風(fēng)的庫(kù)房。庫(kù)溫不宜超過(guò)37°C。應(yīng)與氧化劑、食用化學(xué)品分開(kāi)存放，切忌混儲(chǔ)。保持容器密封。遠(yuǎn)離火種、熱源。庫(kù)房必須安裝避雷設(shè)備。排風(fēng)系統(tǒng)應(yīng)設(shè)有導(dǎo)除靜電的接地裝置。采用防爆型照明、通風(fēng)設(shè)置。禁止使用易產(chǎn)生火花的設(shè)備和工具。儲(chǔ)區(qū)應(yīng)備有泄漏應(yīng)急處理設(shè)備和合適的收容材料。 |
<p style="color:#444444;font-family:'Microsoft YaHei', Tahoma, Verdana, sans-serif, simsun;background-color:#FFFFFF;"> 【藥品名稱(chēng)】
<p style="color:#444444;font-family:'Microsoft YaHei', Tahoma, Verdana, sans-serif, simsun;background-color:#FFFFFF;"> 通用名稱(chēng)：鹽酸金剛乙胺顆粒 <p style="color:#444444;font-family:'Microsoft YaHei', Tahoma, Verdana, sans-serif, simsun;background-color:#FFFFFF;"> 商品名稱(chēng)：鹽酸金剛乙胺顆粒(貝達(dá)美) <p style="color:#444444;font-family:'Microsoft YaHei', Tahoma, Verdana, sans-serif, simsun;background-color:#FFFFFF;"> 英文名稱(chēng)：Rimantadine Hydrochloride Granules <p style="color:#444444;font-family:'Microsoft YaHei', Tahoma, Verdana, sans-serif, simsun;background-color:#FFFFFF;"> 拼音全碼：YanSuanJinGangYiAnKeLi(BeiDaMei) <p style="color:#444444;font-family:'Microsoft YaHei', Tahoma, Verdana, sans-serif, simsun;background-color:#FFFFFF;"> 【主要成份】 本品主要成份為鹽酸金剛乙胺。 <p style="color:#444444;font-family:'Microsoft YaHei', Tahoma, Verdana, sans-serif, simsun;background-color:#FFFFFF;"> 【性 狀】 本品為白色或類(lèi)白色顆粒。并具有香甜味。 <p style="color:#444444;font-family:'Microsoft YaHei', Tahoma, Verdana, sans-serif, simsun;background-color:#FFFFFF;"> 【適應(yīng)癥/功能主治】 本品適用于預(yù)防（成人和兒童）和治療（成人）A型流感病毒感染，詳見(jiàn)包裝內(nèi)部說(shuō)明書(shū)。 <p style="color:#444444;font-family:'Microsoft YaHei', Tahoma, Verdana, sans-serif, simsun;background-color:#FFFFFF;"> 【規(guī)格型號(hào)】50mg*8包 <p style="color:#444444;font-family:'Microsoft YaHei', Tahoma, Verdana, sans-serif, simsun;background-color:#FFFFFF;"> 【用法用量】 口服。撕開(kāi)小袋，把藥物倒入適量的溫水中，搖勻，即可服用。 1、成年人和兒童的預(yù)防用藥：成人：成人的推薦劑量是每次100mg（2包），每日二次。兒童：10歲以下兒童，每日一次，每次5mg/kg，每日劑量不超過(guò)150mg。10歲或以上的兒童，用量與成年人一致。 2、成年人的治療用藥：成人的推薦劑量是每次100mg（2包），每日二次。在出現(xiàn)A型流行性感冒的癥狀和體征時(shí)，服用本品越早越好，在48小時(shí)內(nèi)服用本品治療效果更好，從癥狀開(kāi)始連續(xù)治療約七天。 3、肝腎功能不全患者預(yù)防和治療用藥：對(duì)于嚴(yán)重肝功能不良、腎衰竭（CrCl≤10ml/min）患者及療養(yǎng)院老年患者，推薦劑量為每日100mg（2包）。目前，還沒(méi)有多劑量的數(shù)據(jù)可以證實(shí)對(duì)于腎或肝損傷的受試者是安全的。因?yàn)樵诙鄤┝科�，金剛乙胺的代謝物有可能積累。對(duì)任何腎功能不全患者應(yīng)監(jiān)視其不良反應(yīng)，必要時(shí)調(diào)整劑量。 <p style="color:#444444;font-family:'Microsoft YaHei', Tahoma, Verdana, sans-serif, simsun;background-color:#FFFFFF;"> 【不良反應(yīng)】 1．據(jù)資料介紹，在臨床對(duì)照試驗(yàn)中，對(duì)1，027名患者在推薦的每日200mg劑量下服用本品，多數(shù)的不良事件為消化系統(tǒng)和神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)。 1）發(fā)病率＞1%：在臨床對(duì)照試驗(yàn)中，在推薦劑量下，大多數(shù)頻繁的不良事件（1.3%）的報(bào)告展示如說(shuō)明書(shū)詳圖所示。2）在臨床對(duì)照試驗(yàn)中，在推薦劑量下少數(shù)不良反應(yīng)（0.3～1%）是：消化系統(tǒng)：如腹瀉、消化不良等；神經(jīng)系統(tǒng)：如注意力下降、運(yùn)動(dòng)失調(diào)、嗜睡、急躁不安、抑郁等；皮膚系統(tǒng)：皮疹等；聽(tīng)覺(jué)和前庭系統(tǒng)：如耳鳴等；呼吸系統(tǒng)：呼吸困難等。 3）在臨床對(duì)照試驗(yàn)中，在推薦劑量下其它不良反應(yīng)（少于0.3%）是：神經(jīng)系統(tǒng)：如步態(tài)反常、精神愉快、運(yùn)動(dòng)過(guò)度、震顫、幻覺(jué)、意識(shí)模糊、驚厥等；心血管系統(tǒng)：如面色蒼白、心悸、高血壓、腦血管功能紊亂、心臟衰竭、下肢水腫、心傳導(dǎo)阻滯、心動(dòng)過(guò)速、暈厥等；生殖系統(tǒng)：如非產(chǎn)后泌乳等；特殊的感覺(jué)：如味覺(jué)消失或改變，嗅覺(jué)倒錯(cuò)等。 4）在高于推薦劑量本品的對(duì)照研究中，不良反應(yīng)的比率，特別是那些涉及到消化系統(tǒng)和神經(jīng)系統(tǒng)的比率有明顯增加。在大多數(shù)情況下，中斷治療，癥狀迅速消失。除上述不良事件報(bào)道外，另外也有報(bào)道比推薦劑量組高的不良反應(yīng)，如淚液減少、排尿頻率減少、發(fā)燒、寒顫、激動(dòng)、便秘、出汗、吞咽困難、口炎、感覺(jué)遲鈍和眼疼等。 2．金剛乙胺和金剛烷胺在試驗(yàn)中的不良反應(yīng)：在436位健康成年人一個(gè)六周的預(yù)防研究中，用金剛烷胺和安慰劑與金剛乙胺進(jìn)行比較，不良反應(yīng)的發(fā)病率大于1%的報(bào)告如說(shuō)明書(shū)詳圖所示。 3．中老年人的使用：一般在臨床對(duì)照試驗(yàn)中，同時(shí)用本品和安慰劑治療組，對(duì)于中老年人不良反應(yīng)的影響要高于青年人組和兒童組。在83位患流行感冒的家庭護(hù)理患者的一個(gè)安慰劑對(duì)照研究中，有關(guān)中樞神經(jīng)不良反應(yīng)：本品組為10.6%，安慰劑組為8.3%，不良反應(yīng)與在其它報(bào)導(dǎo)的試驗(yàn)（見(jiàn)表二）是相似的。對(duì)65歲以上的人服用本品預(yù)防和治療流感的對(duì)照研究中，收集的數(shù)據(jù)表明其臨床不良反應(yīng)是增加了，與本品推薦劑量組（100mg，每日二次）比較對(duì)照組如下： 中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)，本品組12.5%，對(duì)照組8.7%。消化系統(tǒng)的不良反應(yīng)，本品組17.0%，對(duì)照組11.3%。 <p style="color:#444444;font-family:'Microsoft YaHei', Tahoma, Verdana, sans-serif, simsun;background-color:#FFFFFF;"> 【禁 忌】對(duì)金剛烷系列藥物（包括金剛烷胺和金剛乙胺等）過(guò)敏的患者禁用。 <p style="color:#444444;font-family:'Microsoft YaHei', Tahoma, Verdana, sans-serif, simsun;background-color:#FFFFFF;"> 【注意事項(xiàng)】據(jù)報(bào)道，有癲癇病史的患者服用鹽酸金剛烷胺后，癲癇發(fā)作的發(fā)病率增加了。在本品臨床試驗(yàn)中，對(duì)部分有癲癇發(fā)作史的患者沒(méi)有服用抗驚厥藥而用金剛乙胺觀察，發(fā)現(xiàn)癲癇樣發(fā)作仍有活動(dòng)，疾病發(fā)作時(shí)，應(yīng)停用本品。對(duì)腎和肝功能不全者，金剛乙胺的安全性和藥物動(dòng)力學(xué)僅僅是服用單一劑量后評(píng)價(jià)的。在無(wú)尿的腎功能衰竭患者一次劑量研究中與年齡相仿的健康組進(jìn)行對(duì)照，表明金剛乙胺表觀清除率大約低40%，清除半衰期長(zhǎng)了1.6倍。在對(duì)14名慢性肝病患者（大多數(shù)是穩(wěn)定性肝硬變）的研究中，服用了單一劑量的金剛乙胺后，測(cè)到的藥動(dòng)學(xué)并沒(méi)有改變。然而，10位患嚴(yán)重的肝功能障礙的患者服用單一劑量后，金剛乙胺表觀清除率比健康受試組的低50%，因?yàn)榻饎傄野芳按x物在血漿中潛在積累，所以，腎和肝功能不全患者應(yīng)謹(jǐn)慎使用。在治療（A型）流感患者期間，應(yīng)該考慮到接觸者是極易被傳染耐金剛乙胺病毒的風(fēng)險(xiǎn)。在治療中已經(jīng)出現(xiàn)耐金剛乙胺A型流感病毒的菌株，并且耐藥性的病毒已經(jīng)體現(xiàn)了傳染性，可導(dǎo)致典型流感。盡管耐藥性病毒恢復(fù)的頻率、速度和臨床重要性仍未被確立，而一些小規(guī)模研究發(fā)現(xiàn)，10～30%的敏感病毒感染的患者，用金剛乙胺治療，即有金剛乙胺抵抗病毒顆粒排出。對(duì)于排出耐藥病毒的那些患者，金剛乙胺臨床反應(yīng)盡管較慢，但與沒(méi)有排出耐藥病毒的患者的臨床反應(yīng)并沒(méi)有明顯不同。對(duì)于受耐藥病毒感染的受試者研究，說(shuō)明金剛乙胺治療的活性或效果的數(shù)據(jù)目前沒(méi)有得到。 <p style="color:#444444;font-family:'Microsoft YaHei', Tahoma, Verdana, sans-serif, simsun;background-color:#FFFFFF;"> 【兒童用藥】本品用于預(yù)防兒童的A型流行性感冒。金剛乙胺用于治療兒童流感癥狀的安全有效尚沒(méi)有建立。本品對(duì)1歲以下的兒童的預(yù)防性研究尚未進(jìn)行。 <p style="color:#444444;font-family:'Microsoft YaHei', Tahoma, Verdana, sans-serif, simsun;background-color:#FFFFFF;"> 【老年患者用藥】本品用于預(yù)防兒童的A型流行性感冒。金剛乙胺用于治療兒童流感癥狀的安全有效尚沒(méi)有建立。本品對(duì)1歲以下的兒童的預(yù)防性研究尚未進(jìn)行。 <p style="color:#444444;font-family:'Microsoft YaHei', Tahoma, Verdana, sans-serif, simsun;background-color:#FFFFFF;"> 【孕婦及哺乳期婦女用藥】已有實(shí)驗(yàn)證明本品對(duì)于動(dòng)物可產(chǎn)生致畸影響和非致畸影響，因此，只有能夠證明服用本品對(duì)母子的益處大于壞處時(shí)，才能在妊娠時(shí)考慮使用本品。 在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中，大鼠授乳期間服用金剛乙胺，對(duì)幼鼠有負(fù)面影響。金剛乙胺在鼠乳中以劑量依賴(lài)方式被濃縮：服用金剛乙胺2～3小時(shí)后，在大鼠乳液中的濃度為血清中2倍。因此，對(duì)于哺乳期婦女，只有能夠證明服用本品對(duì)母子的益處大于壞處時(shí)，才能考慮使用本品。 <p style="color:#444444;font-family:'Microsoft YaHei', Tahoma, Verdana, sans-serif, simsun;background-color:#FFFFFF;"> 【藥物相互作用】西米替丁 其慢性的作用在金剛乙胺的代謝是未知的。當(dāng)正常的健康成人服用單一劑量100mg的本品，1小時(shí)后開(kāi)始服用西米替�。�300mg每日四次），總體的單一劑量的金剛乙胺表觀清除率減少了18%（與沒(méi)有服用西米替丁的相同條件的受試者總體金剛乙胺表觀清除率作對(duì)照）。 撲熱息痛 給幾位健康志愿者服用本品（100mg，每日二次），持續(xù)13天，在第11天服用撲熱息痛（650mg，每日四次），持續(xù)8天。在第11天與第13天評(píng)價(jià)金剛乙胺的藥物動(dòng)力學(xué)，發(fā)現(xiàn)和撲熱息痛一同服用后，金剛乙胺的血藥峰值濃度和AUC值降低了約11%。 阿司匹林 12位健康志愿者服本品(100mg，每日二次)，持續(xù)13天，在第11天，開(kāi)始服用阿司匹林（650mg,每日四次），持續(xù)8天，在第11天和13天評(píng)價(jià)金剛乙胺的藥物動(dòng)力學(xué)，發(fā)現(xiàn)和阿司匹林一同服用后，金剛乙胺的血漿峰值濃度和AUC值降低了約10%。 <p style="color:#444444;font-family:'Microsoft YaHei', Tahoma, Verdana, sans-serif, simsun;background-color:#FFFFFF;"> 【藥物過(guò)量】尚不明確。 <p style="color:#444444;font-family:'Microsoft YaHei', Tahoma, Verdana, sans-serif, simsun;background-color:#FFFFFF;"> 【藥理毒理】藥理作用：鹽酸金剛乙胺為合成的抗病毒藥，主要對(duì)A型流感病毒具有活性。本品的作用機(jī)理尚不完全清楚，可能是通過(guò)抑制病毒脫殼，從而在病毒復(fù)制的早期環(huán)節(jié)起作用。遺傳學(xué)研究提示，由病毒顆粒M2基因編碼的一種蛋白，在金剛乙胺抑制敏感A型流感病毒中起重要作用。本品不影響滅活的A型流感病毒疫苗的免疫原性。毒理研究：遺傳毒性：在進(jìn)行的數(shù)項(xiàng)標(biāo)準(zhǔn)致突變?cè)囼?yàn)中，未見(jiàn)本品有致突變作用。生殖毒性：雌、雄大鼠在給予劑量達(dá)60mg/kg/日（按體表面積推算，相當(dāng)于人最大用藥劑量的3倍），未發(fā)現(xiàn)其生育能力降低。有報(bào)道，本品能通過(guò)小鼠的胎盤(pán)，并已證實(shí)。當(dāng)給予大鼠劑量達(dá)200mg/kg/日（按體表面積推算，相當(dāng)于人最大用藥劑量的11倍）時(shí)，本品具有胚胎毒性。該劑量產(chǎn)生的胚胎毒性被認(rèn)為是由于增加了胚胎的吸收所致，而且此劑量對(duì)母體也產(chǎn)生了以下影響，如運(yùn)動(dòng)失調(diào)、震顫、驚厥和明顯的體重下降。兔子給予劑量為16mg/kg/日（根據(jù)體表面積推算，相當(dāng)于人最大用藥劑量的5倍）時(shí)，未發(fā)現(xiàn)有胚胎毒性，但已有證據(jù)表明：動(dòng)物出現(xiàn)12或13根肋骨的胚胎比率的改變，同窩仔的正常比率約為50:50，而用本品處理后的比率為80:20.在產(chǎn)前和產(chǎn)后的生殖毒性研究中，孕鼠給予本品劑量分別為30、60和200mg/kg/日（根據(jù)體表面積推算，分別相當(dāng)于人最大用藥劑量的1.7、3.4和11倍），在受孕期，兩個(gè)高劑量組已發(fā)現(xiàn)母體毒性，在產(chǎn)后第2-4天期間，幼仔死亡率增加。另外在兩個(gè)較高劑量組，還發(fā)現(xiàn)F1代動(dòng)物生育力降低，所以在妊娠期，應(yīng)權(quán)衡對(duì)母體和胚胎的利大于弊時(shí)，才可使用本品。致癌性：尚未進(jìn)行動(dòng)物致癌性的研究。 <p style="color:#444444;font-family:'Microsoft YaHei', Tahoma, Verdana, sans-serif, simsun;background-color:#FFFFFF;"> 【藥代動(dòng)力學(xué)】據(jù)Physician’s Desk Reference(54版介紹)，雖然鹽酸金剛乙胺的藥代動(dòng)力學(xué)已經(jīng)非常清楚，但尚沒(méi)有有效的藥效學(xué)數(shù)據(jù)來(lái)建立一個(gè)血漿濃度與它的抗病毒效果之間的關(guān)系。單一劑量100mg鹽酸金剛乙胺口服吸收后血藥濃度峰值為74±22ng/ml（范圍45～138ng/ml）。對(duì)于20～40歲之間的健康成年人，在6±1小時(shí)后可達(dá)到高峰。這種劑量在上述群體的體內(nèi)半衰期是25.4±6.3h（范圍13～65h）,同一劑量在71至79歲的健康人實(shí)驗(yàn)中，體內(nèi)清除半衰期是32±6h（范圍20～65h）。在18歲至70歲的健康志愿者每日服用二次100mg的金剛乙胺，10天后，時(shí)量曲線(xiàn)下面積AUC值比服用單一劑量100mg預(yù)計(jì)的高出近30%。在穩(wěn)定狀態(tài)下，最低血藥濃度范圍在118～468ng/ml。研究發(fā)現(xiàn)在藥代動(dòng)力學(xué)方面，這些患者并沒(méi)有年齡之間的差異。然而，在對(duì)50～60歲組，61～70歲組，71～79歲組健康的老年受試者進(jìn)行對(duì)比研究中發(fā)現(xiàn)，71～79歲組的在穩(wěn)定狀態(tài)下的平均AUC值、峰值濃度和消除半衰期值比其它二組高出20～30%。對(duì)60～102歲需要家庭護(hù)理的患者，在穩(wěn)定狀態(tài)下濃度比健康的青年人和中老年人組高出2～4倍。金剛乙胺對(duì)兒童全面的藥物動(dòng)力學(xué)還沒(méi)有建立。給一組（10個(gè)人）4～8歲的兒童6.6mg/kg劑量的鹽酸金剛乙胺糖漿劑，5至6小時(shí)后，金剛乙胺的血漿濃度范圍在446～988ng/ml，24小時(shí)后，范圍在170～424ng/ml，在某些兒童中最后一次服藥后72小時(shí)血漿中仍能測(cè)到該藥物濃度�？诜�，金剛乙胺在肝臟中被廣泛的代謝，尿中排泄的原形僅占劑量的25%。在血漿中發(fā)現(xiàn)三種羥基代謝物。在服用單一劑量的金剛乙胺200mg后，經(jīng)72小時(shí)尿中排出的羥基代謝物及一種相關(guān)的結(jié)合代謝物和原形物約占劑量的74%±10%(n=4)。在一組（14人）主要為穩(wěn)定期肝硬變的慢性肝病患者中，組成6位肝病患者和6位性別、年齡及體重相仿的健康受試者，口服單一200mg劑量的金剛乙胺后作比較，其藥物動(dòng)力學(xué)沒(méi)有明顯差異�；紘�(yán)重肝功能不良的病人（10人）在服用單一劑量200mg后，與從健康受試者得到的原始數(shù)據(jù)作對(duì)照，AUC值增加了近3倍，清除半衰期約長(zhǎng)2倍，表觀清除率大約降低50%。腎功能不全者對(duì)金剛乙胺的藥物動(dòng)力學(xué)影響的研究中得到的結(jié)論是不一致的。在肌酐清除率（CrCl）為31～50ml/min的8位患者和CrCl為11～30ml/min的6位患者，與體重、年齡和性別相仿的健康受試者（9人CrCl>50ml/min）進(jìn)行對(duì)照，在口服單一劑量200mg金剛乙胺后，表觀清除率分別降低37%和16%，血漿代謝物濃度較高。8位血液滲析病人（CrCl0～10ml/min）在口服單一劑量200mg金剛乙胺后，與年齡相仿的健康組對(duì)比，消除半衰期增加了1.6倍，表觀清除率下降40%。血液滲析無(wú)助于金剛乙胺的清除。與金剛乙胺結(jié)合血的體外人血漿蛋白的濃度超過(guò)通常的血漿濃度大約40%，白蛋白是主要的結(jié)合蛋白。 <p style="color:#444444;font-family:'Microsoft YaHei', Tahoma, Verdana, sans-serif, simsun;background-color:#FFFFFF;"> 【貯 藏】遮光，密閉保存。 <p style="color:#444444;font-family:'Microsoft YaHei', Tahoma, Verdana, sans-serif, simsun;background-color:#FFFFFF;"> 【包 裝】8包/盒。 <p style="color:#444444;font-family:'Microsoft YaHei', Tahoma, Verdana, sans-serif, simsun;background-color:#FFFFFF;"> 【有 效 期】24 月
