甲磺酸侖伐替尼膠囊
發(fā)布時間：2026/3/16 12:09:26 瀏覽次數(shù)：58- 基本信息
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通用名稱： 甲磺酸侖伐替尼膠囊
批準(zhǔn)文號： 國藥準(zhǔn)字H20213599 【驗證真?zhèn)?/a>】
產(chǎn)品分類： 西藥 抗腫瘤藥 (處方藥)
生產(chǎn)企業(yè)： 先聲藥業(yè)有限公司
招商區(qū)域： 全國
招商企業(yè)： 湖北安宥康醫(yī)藥有限公司
溫馨提醒：請認(rèn)真閱讀藥品說明書的注意事項，禁忌等內(nèi)容，按照說明書或在醫(yī)師指導(dǎo)下購買和使用，將藥品置于兒童無法拿到的位置。
| 通用名稱 | 甲磺酸侖伐替尼膠囊 |
| 漢語拼音 | jiahuangsuanlunfatinijiaonang |
| 品牌名稱 | 捷立恩 |
| 注冊商標(biāo) | 捷立恩 |
| 適應(yīng)癥 | 1、本品適用于既往未接受過全身系統(tǒng)治療的不可切除的肝細(xì)胞癌患者。 2、本品關(guān)鍵研究排除了可接受局部治療的肝細(xì)胞癌患者，此類患者尚無可用的研究數(shù)據(jù)。 |
| 主要成分 | 本品的主要成份甲磺酸侖伐替尼。 |
| 作用機(jī)理 | 侖伐替尼是一種酪氨酸激酶（RTK）受體抑制劑，可抑制血管內(nèi)皮生長因子（VEGF）受體VEGFR1（FLT1）、VEGFR2（KDR）和VEGFR3（FLT4）的激酶活性，另外還可抑制其它促血管生成和腫瘤發(fā)生通路相關(guān)的RTK，包括成纖維細(xì)胞生長因子（FGF），受體FGFR1、2、3和4，血小板衍生生長因子（PDGF）受體PDGFRα、KIT和RET。侖伐替尼與依維莫司聯(lián)合用藥體外可抑制人內(nèi)皮細(xì)胞增殖、血管形成、VEGF信號通路，體內(nèi)可降低人腎細(xì)胞癌荷瘤小鼠的腫瘤體積，聯(lián)合用藥的抗血管生成與抗腫瘤活性大于單藥使用。 |
| 用法用量 | 1、推薦劑量:對于體重＜60kg的患者，本品推薦日劑量為8mg（2粒4mg膠囊），每日一次；對于體重≥60kg的患者，本品推薦日劑量為12mg（3粒4mg膠囊），每日一次。應(yīng)持續(xù)治療至疾病進(jìn)展或出現(xiàn)不可耐受的毒性反應(yīng)。 2、給藥方法: （1）口服。本品應(yīng)在每天固定時間服用，空腹或與食物同服均可。 （2）本品應(yīng)整粒吞服，也可以將本品（不能將其打開或壓碎）與一湯匙水或蘋果汁在玻璃杯中混合，形成混懸劑。膠囊必須在液體中停留至少10分鐘，攪拌至少3分鐘以溶解膠囊殼，然后吞服混懸劑。飲用后，必須將相同量的水或蘋果汁（一湯匙）加入玻璃杯中，攪拌數(shù)次，然后喝完玻璃杯中所有的液體。 （3）如果患者遺漏一次用藥且無法在12小時內(nèi)服用，無需補(bǔ)服，應(yīng)按常規(guī)用藥時間進(jìn)行下一次服藥。 （4）在對本品進(jìn)行劑量調(diào)整（暫停、減量）之前，應(yīng)積極治療惡心、嘔吐和腹瀉等不良反應(yīng)；應(yīng)積極治療胃腸毒性反應(yīng)，以減少腎功能不全或腎衰竭發(fā)生的風(fēng)險（參見【注意事項】）。 |
| 性狀劑型 | 膠囊劑 |
| 產(chǎn)品規(guī)格 | 4mg |
| 不良反應(yīng) | 1、高血壓:在肝細(xì)胞癌III期臨床試驗中，有44.5%的侖伐替尼治療患者出現(xiàn)了高血壓（包括舒張壓升高、血壓升高、高血壓和直立性高血壓），23.5%的患者發(fā)生3級高血壓。從用藥至高血壓出現(xiàn)的中位時間為26天。大多數(shù)患者在暫停給藥或減量后恢復(fù)正常，其中需要暫停給藥的患者為3.6%，需要減量的患者為3.4%。1例患者（0.2%）由于高血壓而停用侖伐替尼。 2、蛋白尿:在肝細(xì)胞癌III期試驗中，有26.3%的侖伐替尼治療患者出現(xiàn)蛋白尿，3級反應(yīng)發(fā)生率為5.9%。從用藥至蛋白尿出現(xiàn)的中位時間為6.1個星期。大多數(shù)病例在暫停給藥或減量后恢復(fù)，其中需要暫停給藥的患者為6.9%，需要減量的患者為2.5%。0.6%的患者由于蛋白尿永久性停藥。 3、腎衰竭和腎功能不全:在肝細(xì)胞癌III期臨床試驗中，有7.1%的侖伐替尼治療患者發(fā)生腎衰竭/腎功能不全事件。1.9%的侖伐替尼治療患者發(fā)生3級或以上不良反應(yīng)。 4、心臟功能障礙:在肝細(xì)胞癌III期臨床試驗中，0.6%的侖伐替尼治療患者發(fā)生了心臟功能障礙（包括充血性心力衰竭、心源性休克和心肺衰竭）（0.4%為≥3級）。 |
| 禁忌 | 對本品任何成分過敏者。哺乳期婦女（參見【孕婦及哺乳期婦女用藥】）。 |
| 注意事項 | 1、高血壓:侖伐替尼治療患者中已有高血壓的報告，該事件通常發(fā)生在治療早期（參見【不良反應(yīng)】）。在接受侖伐替尼治療之前，血壓（BP）應(yīng)得到良好控制。如果已知患者患高血壓，則應(yīng)在侖伐替尼治療之前接受穩(wěn)定劑量的降壓治療至少1周。已有高血壓控制不良的嚴(yán)重并發(fā)癥（包括主動脈夾層）的報告。早期檢出高血壓并予以有效管理對減少侖伐替尼給藥暫停和減量很重要。血壓升高確診后，應(yīng)盡快開始降壓藥治療。在侖伐替尼治療1周后應(yīng)監(jiān)測血壓，之后兩個月內(nèi)每2周監(jiān)測一次，其后每月監(jiān)測一次。應(yīng)根據(jù)患者的臨床狀況個性化選擇降壓治療方案，并遵循標(biāo)準(zhǔn)治療。對于既往血壓正常的患者應(yīng)當(dāng)在觀察到血壓升高時開始使用一種降壓藥進(jìn)行單藥治療。對于已經(jīng)接受降壓藥治療的患者，如果適當(dāng)，可以增加當(dāng)前藥物的劑量，或者加入一種或幾種不同類型的降壓藥。 2、蛋白尿:侖伐替尼治療患者中已有蛋白尿的報告，該事件通常發(fā)生在治療早期（參見【不良反應(yīng)】）。應(yīng)定期監(jiān)測尿蛋白。如果采用尿試紙法檢出蛋白尿≥2+，則可能需要暫停給藥或調(diào)整劑量或停藥（參見【用法用量】）。如果發(fā)生腎病綜合征，應(yīng)停用侖伐替尼。 |
| 零售價格 | 電話商議 |
| 供貨價格 | 電話商議 |
| 銷售渠道 | 單體藥店，連鎖藥店，醫(yī)藥公司，連鎖藥店，醫(yī)藥公司，單體藥店，連鎖藥店，醫(yī)藥公司，單體藥店， |
| 適用科室 | 腫瘤科用藥 |
| 補(bǔ)充說明 | 毒理作用 1、遺傳毒性：甲磺酸侖伐替尼Ames試驗、小鼠淋巴瘤試驗與體內(nèi)大鼠微核試驗結(jié)果均為陰性。 2、生殖毒性：侖伐替尼未進(jìn)行生育力研究，但大鼠、猴、犬重復(fù)給藥毒性研究顯示，侖伐替尼對生育力有潛在影響，當(dāng)侖伐替尼暴露量約為人體推薦劑量暴露量的0.02-0.09倍時，雄犬可見睪丸生精上皮細(xì)胞數(shù)過少、附睪中可見脫落的生精上皮細(xì)胞。當(dāng)侖伐替尼在猴與大鼠體內(nèi)的暴露量（AUC）分別為臨床使用劑量（24mg）暴露量的0.2-0.8倍、10-44倍時，猴與大鼠中可見卵巢卵泡閉鎖。當(dāng)侖伐替尼在猴體內(nèi)暴露量低于臨床使用劑量（24mg）暴露量時，可見月經(jīng)次數(shù)減少。 3、胚胎/胎仔發(fā)育毒性研究：大鼠和兔于器官形成期經(jīng)口給予低于人推薦劑量的侖伐替尼可引起胚胎毒性、胎仔毒性與致畸作用。妊娠大鼠于器官形成期每日經(jīng)口給予甲磺酸侖伐替尼≧0.3mg/kg（按體表面積計算約為人推薦劑量的0.14倍），可見劑量相關(guān)性的胎仔體重降低、骨化延遲，胎仔外觀（顱頂部水腫及尾部畸形）、骨骼與內(nèi)臟異常。甲磺酸侖伐替尼1.0mg/kg/天（按體表面積計算約為人推薦劑量的0.5倍）可見著床后丟失率≥80％。妊娠兔于器官形成期每日經(jīng)口給予甲磺酸侖伐替尼≧0.03mg/kg（按體表面積計算約為人用劑量24mg的0.03倍），可見胎仔外觀（短尾）、內(nèi)臟（食管后鎖骨下動脈）與骨骼異常。甲磺酸侖伐替尼0.03mg/kg/天可引起著床后丟失率增加，包括1只胎仔死亡。侖伐替尼0.5mg/kg/天（按體表面積計算約為人用劑量24mg的0.5倍）可使兔流產(chǎn)，引起約1/3妊娠兔晚期流產(chǎn)。侖伐替尼及其代謝產(chǎn)物可分泌至大鼠乳汁中。哺乳期SD大鼠經(jīng)口給予放射性標(biāo)記的侖伐替尼，乳汁中與侖伐替尼相關(guān)的放射性約為母體血漿中的放射性的2倍。 4、幼年動物毒性：出生后21天（約為人2歲）的幼年大鼠連續(xù)8周每日經(jīng)口給予甲磺酸侖伐替尼，劑量≥2mg/kg（約為人推薦劑量AUC的1.2-5倍）可引起生長延遲（體重增長、攝食量、股骨與脛骨的寬度與/或長度降低）、身體發(fā)育的二次延遲及生殖器官發(fā)育不成熟。經(jīng)4周恢復(fù)期后，股骨與脛骨長度持續(xù)降低。雖然幼年大鼠的毒性出現(xiàn)于較早期的給藥時間點（包括**劑量下均可見牙齒損壞、10mg/kg/天劑量下因原發(fā)性十二指腸損傷導(dǎo)致死亡），但幼年大鼠與成年大鼠具有相似的毒性特征。 5、致癌性：侖伐替尼未進(jìn)行致癌性研究。 藥代動力學(xué) 已經(jīng)在健康成年受試者以及肝功能不全、腎功能不全和實體瘤成年受試者中研究了侖伐替尼的藥動學(xué)參數(shù)。 1、吸收：口服給藥后，侖伐替尼被快速吸收，通常在給藥后1至4小時觀察到tmax。食物不影響吸收程度，但可減緩吸收速度。當(dāng)與食物同服時，健康受試者的血漿濃度達(dá)峰時間延遲2小時。尚未確定人體中的**生物利用度；然而，物料平衡研究數(shù)據(jù)表明其大約為85％。侖伐替尼在犬（70.4％）和猴（78.4％）中表現(xiàn)出良好的經(jīng)口給藥生物利用度。 2、分布：侖伐替尼與人血漿蛋白的體外結(jié)合率較高，范圍為98％-99％（0.3-30μg/mL，甲磺酸鹽）。主要與白蛋白結(jié)合，與α1-酸性糖蛋白和γ-球蛋白輕度結(jié)合。在體外，侖伐替尼血液-血漿濃度比的范圍為0.589-0.608（0.1–10μg/mL，甲磺酸鹽）。侖伐替尼是P-gp和BCRP的一種底物。侖伐替尼并非OAT1、OAT3、OATP1B1、OATP1B3、OCT1、OCT2、MATE1、MATE2-K或膽鹽輸出泵（BSEP）的底物。在患者中，首劑量的中位表觀分布容積（Vz/F）范圍為50.5L至92L，在3.2mg至32mg劑量組中基本一致。類似的中位穩(wěn)態(tài)表觀分布容積（Vz/Fss）也基本一致，范圍為43.2L至121L。 |
| 銷售包裝 | 紙盒 |
| 運輸包裝 | 紙箱 |
招商政策
- 及時提供貨源，確保全國范圍內(nèi)2～10天內(nèi)到貨；
實行區(qū)域優(yōu)質(zhì)代理，確保運作者權(quán)益；
提供合理的運作空間；
企業(yè)會持續(xù)穩(wěn)定給予代理商做**服務(wù)工作；
完成任務(wù)年終返點； ·提供合法的經(jīng)營手續(xù)；
代理要求
- 有長期合作的決心；
具有較強(qiáng)的責(zé)任心和信心；
完善的銷售網(wǎng)絡(luò)；
具有一定的經(jīng)濟(jì)實力和良好的商業(yè)信譽(yù)；
具有豐富的市場操作經(jīng)驗，較強(qiáng)的市場開發(fā)能力；
聯(lián)系方式
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