【藥品名稱】通用名稱：注射用頭孢唑林鈉

漢語(yǔ)拼音：Zhusheyonɡ Toubɑozuolinnɑ

英文名稱：Cefazolin Sodium for Injection

【成份】本品主要成份為：頭孢唑林鈉，其化學(xué)名為：(6R,7R)-3-[[(5-甲基-1,3,4-噻二唑-2-基)硫]甲基]-7-[(1H-四唑-1-基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸鈉鹽。 結(jié)構(gòu)式： 分子式：C14H13N8NaO4S3 分子量：476.50

【性狀】本品為白色或類(lèi)白色的粉末或結(jié)晶性粉末；無(wú)臭。

【適應(yīng)癥】適用于治療敏感細(xì)菌所致的中耳炎、支氣管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染、皮膚軟組織感染、骨和關(guān)節(jié)感染、敗血癥、感染性心內(nèi)膜炎、肝膽系統(tǒng)感染及眼、耳、鼻、喉科等感染。本品也可作為外科手術(shù)前的預(yù)防用藥。本品不宜用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染。對(duì)慢性尿路感染，尤其伴有尿路解剖異常者的療效較差。本品不宜用于治療淋病和梅毒。

【規(guī)格】按C14H14N8O4S3計(jì)算（1）0.5g（2）1.0g

【用法用量】

成人常用劑量：靜脈緩慢推注、靜脈滴注或肌內(nèi)注射，一次0.5～1g，一日2～4次，嚴(yán)重感染可增加至一日6g，分2～4次靜脈給予。兒童常用劑量：一日50～100mg/kg，分2～3次靜脈緩慢推注，靜脈滴注或肌內(nèi)注射。腎功能減退者的肌酐清除率大于50ml/分時(shí)，仍可按正常劑量給藥。肌酐清除率為20～50ml/分時(shí)，每8小時(shí)0.5g；肌酐清除率為11～34ml/分時(shí)，每12小時(shí)0.25g；肌酐清除率小于10ml/分時(shí)，每18～24小時(shí)0.25g。所有不同程度腎功能減退者的首次劑量為0.5g。小兒腎功能減退者應(yīng)用頭孢唑林時(shí)，先給予12.5mg/kg，繼以維持量，肌酐清除率在70ml/分以上時(shí)，仍可按正常劑量給予；肌酐清除率為40～70ml/分時(shí)，每12小時(shí)按體重12.5～30mg/kg；肌酐清除率為20～40ml/分時(shí)，每12小時(shí)按體重3.1～12.5mg/kg；肌酐清除率為5～20ml/分時(shí)，每24小時(shí)按體重2.5～10mg/kg。本品用于預(yù)防外科手術(shù)后感染時(shí)，一般為術(shù)前0.5～1小時(shí)肌注或靜脈給藥1g，手術(shù)時(shí)間超過(guò)6小時(shí)者術(shù)中加用0.5～1g，術(shù)后每6～8小時(shí)0.5～1g，至手術(shù)后24小時(shí)止。

【不良反應(yīng)】

1．靜脈注射發(fā)生的血栓性靜脈炎和肌內(nèi)注射區(qū)疼痛均較頭孢噻吩少而輕。2．藥疹發(fā)生率為1.1%，嗜酸粒細(xì)胞增高的發(fā)生率為1.7%，偶有藥物熱。3．個(gè)別病人可出現(xiàn)暫時(shí)性血清氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶升高。4．腎功能減退病人應(yīng)用高劑量（每日12g）的本品時(shí)可出現(xiàn)腦病反應(yīng)。5．白念珠菌二重感染偶見(jiàn)。

【注意事項(xiàng)】

1．對(duì)青霉素過(guò)敏或過(guò)敏體質(zhì)者慎用。2．約1%的用藥患者可出現(xiàn)直接和間接Coombs試驗(yàn)陽(yáng)性及尿糖假陽(yáng)性反應(yīng)（硫酸銅法）。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品乳汁中含量低，但哺乳期婦女用藥時(shí)仍宜暫停哺乳。

【兒童用藥】早產(chǎn)兒及1個(gè)月以下的新生兒不推薦應(yīng)用本品。

【老人用藥】本品在老年人中T1/2較年輕人明顯延長(zhǎng)，應(yīng)按腎功能適當(dāng)減量或延長(zhǎng)給藥間期。

【藥物相互作用】

1．本品與下列藥物有配伍禁忌，不可同瓶滴注：硫酸阿米卡星、硫酸卡那霉素、鹽酸金霉素、鹽酸土霉素、鹽酸四環(huán)素、葡萄糖酸紅霉素、硫酸多黏菌素B、黏菌素甲磺酸鈉，葡萄糖酸鈣。

2．本品與慶大霉素或阿米卡星聯(lián)合應(yīng)用，在體外能增強(qiáng)抗菌作用。

3．本品與強(qiáng)利尿藥合用有增加腎毒性的可能，與氨基糖苷抗生素合用可能增加后者的腎毒性。

4．丙磺舒可使本品血藥濃度提高，血半衰期延長(zhǎng)。

【藥物過(guò)量】本品無(wú)特效拮抗藥，藥物過(guò)量時(shí)主要給予對(duì)癥治療和大量飲水及補(bǔ)液等。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

肌內(nèi)注射本品500mg后，血藥峰濃度（Cmax）經(jīng)1～2小時(shí)達(dá)38mg/L（32～42mg/L），6小時(shí)血藥濃度尚可測(cè)得7mg/L。20分鐘內(nèi)靜脈滴注本品0.5g，血藥峰濃度為118mg/L，有效濃度維持8小時(shí)。本品難以透過(guò)血-腦脊液屏障，腦脊液中不能測(cè)出藥物濃度。頭孢唑林在胸水、腹水、心包液和滑囊液中可達(dá)較高濃度。炎癥滲出液中的藥物濃度基本與血清濃度相等；膽汁中濃度等于或略超過(guò)同期血藥濃度。胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的70%～90%，乳汁中含量低。本品蛋白結(jié)合率為74%～86%。正常成人的血消除半衰期（t1/2?）為1.5～2小時(shí)，老年人中可延長(zhǎng)至2.5小時(shí)。腎衰竭患者的t1/2?可延長(zhǎng)，內(nèi)生肌酐清除率為12～17ml/min和低于5ml/min時(shí)分別為12小時(shí)和57小時(shí)。出生1周內(nèi)新生兒的t1/2?為4.5～5小時(shí)。本品在體內(nèi)不代謝；原形藥通過(guò)腎小球?yàn)V過(guò)，部分通過(guò)腎小管分泌自尿中排出。24小時(shí)內(nèi)可排出給藥量的80%～90%。丙磺舒可使血藥濃度約提高30%，有效血藥濃度時(shí)間延長(zhǎng)。血液透析6小時(shí)后血藥濃度減少40%～50%；腹膜透析一般不能清除本品。

【ATC分類(lèi)】J01D

【編碼】HD010178