奧沙利鉑甘露醇注射液
發(fā)布時間：2014/3/31 9:31:36 瀏覽次數(shù)：3149
- 基本信息
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通用名稱： 奧沙利鉑甘露醇注射液
批準文號： 國藥準字H20050141 【驗證真?zhèn)?/a>】
產品分類： 西藥 泌尿系統(tǒng)藥 (處方藥)
生產企業(yè)： 四川美大康佳樂藥業(yè)
招商區(qū)域： 山東
招商企業(yè)： 山東華天藥業(yè)有限公司
溫馨提醒：請認真閱讀藥品說明書的注意事項，禁忌等內容，按照說明書或在醫(yī)師指導下購買和使用，將藥品置于兒童無法拿到的位置。
| 通用名稱 |
奧沙利鉑甘露醇注射液 |
| 基藥產品 |
是 |
| 醫(yī)保產品 |
是
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| 中標產品 |
是 |
| 功能主治 |
奧沙利鉑屬于新的鉑類衍生物，其中央鉑原子被一草酸和1、2二氨環(huán)己烷包圍，呈反式構象。奧沙利鉑是一個立體異構體。象其他鉑類衍生物一樣，奧沙利鉑通過產生烷化結合物作用于DNA，形成鏈內和鏈間交聯(lián)，從而抑制DNA的合成及復制。奧沙利鉑與DNA結合迅速，多需15**；而順鉑與DNA的結合分兩個時相，其中包括一個4-8小時后的延遲相。在人體內給藥一小時之后，通過測定白細胞內的加合物，可顯示其存在。復制過程中的DNA合成，其后DNA的分離、RNA及細胞蛋白質的合成均被抑制。某些個、對順鉑耐藥的細胞系，奧沙利鉑治療仍有效。適用于經過氟尿嘧啶治療失敗之后的結直腸癌轉移的患者，可單獨或聯(lián)合氟尿嘧啶使用。
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| 主要成分 |
奧沙利鉑 |
| 用法用量 |
在單獨或聯(lián)合用藥時，**劑量為130mg/m2，沒有主要毒性出現(xiàn)時每3周（21天）給藥一次。奧沙利鉑甘露醇注射液輸注2-6小時。劑量的調整應以安全性、尤其是神經學的安全性為依據(jù)。特別建議:——不要直接靜脈推注——不要與其他藥物混合 |
| 產品規(guī)格 |
100ml:奧沙利鉑0.1g與甘露醇5.1g ，10瓶/箱 |
| 適用科室 |
泌尿科用藥 |
| 產品賣點 |
規(guī)格，醫(yī)保，高價掛網 |
| 補充說明 |
劑 型】：注射劑
【成 |
【藥品名稱】
通用名稱：奧沙利鉑甘露醇注射液
英文名稱：OxaliplatinAndMannitolInjection
商品名稱：佳樂同泰
【成份】奧沙利鉑 化學名稱為：(1R-反式)-(1，-2環(huán)己二胺-N，N)[草酸(2-)-O，O]合鉑分子式：C8H14N2O4Pt分子量：397.21
【性狀】本品為無色或幾乎無色的澄明液體。
【適應癥】
適用于經過氟尿嘧啶治療失敗之后的結直腸癌轉移的患者，可單獨或聯(lián)合氟尿嘧啶使用。
【功能主治】適用于經過氟尿嘧啶治療失敗之后的結直腸癌轉移的患者，可單獨或聯(lián)合氟尿嘧啶使用。
【規(guī)格】100ml：奧沙利鉑0.1g與甘露醇5.1g。
【包裝】玻璃瓶，每瓶100ml。
【用法用量】
在單獨或聯(lián)合用藥時，推薦劑量為130mg/m2，沒有主要毒性出現(xiàn)時每3周(21天)給藥1次。奧沙利鉑注射液輸注2～6小時。劑量的調整應以安全性、尤其是神經學的安全性為依據(jù)。特別建議：不要直接靜脈推注；不要與其他藥品混合；所用溶液出現(xiàn)沉淀跡象時應停止使用。
【不良反應】
造血系統(tǒng)：奧沙利鉑具有一定的血液毒性。當單獨用藥時，奧沙利鉑可引起下述不良反應：貧血，白細胞減少，粒細胞減少，血小板減少，有時可達3或4級(4級：中性粒細胞500/mm3，血小板25000/mm3，血紅素6.5g/100ml)。當與5氟脲嘧啶聯(lián)合應用時，中性粒細胞減少癥及血小板減少癥等血液學毒性增加。消化系統(tǒng)：單獨應用奧沙利鉑，可引起惡心、嘔吐、腹瀉。這些癥狀有時很嚴重。當與5FU聯(lián)用時，這些副作用顯著增加。建議給予預防性或治療性的止吐用藥。神經系統(tǒng)：經常看到以末梢神經炎為特征的周圍性感覺神經病變，有時可伴有口腔周圍、上呼吸道和上消化道的痙攣及感覺障礙。甚至類似于喉痙攣的臨床表現(xiàn)而無解剖學依據(jù)�？勺孕谢謴投鵁o后遺癥。這些癥狀常因感冒而激發(fā)或加重。感覺異�？稍谥委熜菹⑵跍p輕，但通常在累積劑量大于800mg/m2(6個周期)時，可導致永久性感覺異常和功能障礙，在治療終止之后數(shù)月之內，3/4以上病人的神經毒性可減輕或消失。當出現(xiàn)可逆性的感覺異常時，并不需要調整下一步奧沙利鉑的用藥劑量。奧沙利鉑給藥劑量的調整應以所觀察到的神經癥狀的持續(xù)時間和嚴重性為依據(jù)，當感覺異常在兩個療程中間持續(xù)存在，疼痛性感覺異常和/或功能障礙開始出現(xiàn)時，奧沙利鉑給藥量應減少25%(或100mg/m2)。如果在調整劑量之后癥狀仍持續(xù)存在或加重，應停止奧沙利鉑治療。在癥狀完全或部分消失之后，仍有可能全量或減量使用奧沙利鉑，應根據(jù)醫(yī)師的判斷做出決定。其他不良反應：給藥之后一些病例出現(xiàn)發(fā)熱、皮疹和不適。在臨床試驗，未見脫發(fā)、耳、腎、肝或心臟毒性。
【禁忌】對鉑類衍生物有過敏史者者禁用。妊娠及哺乳期間禁用。
【注意事項】
奧沙利鉑應在具有抗癌化療經驗的醫(yī)師的監(jiān)督下使用。特別是與具有潛在性神經毒性的藥物聯(lián)合用藥時，應嚴密監(jiān)測奧沙利鉑的神經學安全性(見“不良反應”)。由于奧沙利鉑的消化系統(tǒng)毒性，如惡心、嘔吐(見“不良反應”)，應給予預防性和/或治療性的止吐用藥。當出現(xiàn)血液毒性時(白細胞2000/mm3或血小板50000/mm3)應推遲下周期用藥，直到恢復。在每次治療之前應進行血液學計數(shù)和分類，亦應進行神經學檢查，之后應定期進行�；颊咴趦蓚�療程之間持續(xù)存在疼痛性感覺異常或/和功能障礙時，本品用量應減少25%。調整劑量后若癥狀仍存在或加重，應停藥。配制和輸用本品藥液時，不得使用含鋁針頭或注射用具。因使用本品時低溫可致喉痙攣,故不得用冰冷食物或用冰水漱口。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】對胎兒可能有毒性。本品在孕期禁用。通過乳汁排泄的研究尚未進行，禁用于哺乳期。
【兒童用藥】目前尚無充足的兒童用藥安全性資料。
【藥物相互作用】
因與氯化鈉和堿性溶液(特別是5-氟脲嘧啶)之間存在配伍禁忌，本品不要與上述制劑混合或通過同一條靜脈同時給藥。體外研究顯示，在紅霉素、水楊酸鹽、紫杉醇和丙戊酸鈉等化合物存在的情況下，本品的蛋白結合無明顯變化。在動物和人的體內研究中顯示，與5-氟脲嘧啶聯(lián)合應用具有協(xié)同作用。
【藥物過量】尚無解毒劑可供使用。當用藥過量時，不良反應將加劇，應進行血液學監(jiān)測，并針對其毒性反應對癥治療。
【藥理】細胞抑制作用奧沙利鉑屬于新的鉑類衍生物，其中央鉑原子被一草酸和1，2二氨環(huán)己烷包圍，呈反式構象。奧沙利鉑是一個立體異構體。象其他鉑類衍生物一樣，奧沙利鉑通過產生烷化結合物作用于DNA，形成鏈內和鏈間交聯(lián)，從而抑制DNA的合成及復制。奧沙利鉑與DNA結合迅速，最多需15分鐘；而順鉑與DNA的結合分為兩個時相，其中包括一個4～8小時后的延遲相。在人體內給藥一個小時之后，通過測定白細胞內的加合物，可顯示其存在。復制過程中的DNA合成，其后DNA的分離、RNA及細胞蛋白質的合成均被抑制。某些對順鉑耐藥的細胞系，奧沙利鉑治療仍有效。
【藥代動力學】
以130mg/m2的劑量連續(xù)滴注2小時，其血漿總鉑峰值達5.1±0.80μg/ml/小時，模擬的曲線下面積為189±45μg/ml/小時。當輸液結束時，50%的鉑與紅細胞結合，而另外50%存在于血漿中。25%的血漿鉑呈游離態(tài)，另外75%血漿鉑與蛋白質結合。蛋白質結合鉑逐步升高，于給藥第五天之后穩(wěn)定于95%的水平。藥物的清除分為兩個時相，其消除相半衰期約為40小時。多達50%的藥物在給藥4～8小時之內由尿排出(55%的藥物在6天之后清除)。由糞便排出的藥量有限(給藥11天僅有5%經糞便排出)。在腎功能衰竭的病人中，僅有可過濾性鉑的清除減少，而并不伴有毒性的增加，因此并不需要調整用藥劑量。與紅細胞結合的鉑清除很慢。在給藥后的第22天，紅細胞結合鉑的水平為血漿峰值的50%，而此時大多數(shù)的總血漿鉑已被清除。在以后的用藥周期中，總的或不被離心的血漿鉑水平并無顯著升高；而紅細胞結合鉑出現(xiàn)明顯的早期累積現(xiàn)象。
【ATC分類】L01X
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HF000413
【貯藏】遮光，密閉保存。
