溫馨提醒：請(qǐng)認(rèn)真閱讀藥品說(shuō)明書(shū)的注意事項(xiàng)，禁忌等內(nèi)容，按照說(shuō)明書(shū)或在醫(yī)師指導(dǎo)下購(gòu)買(mǎi)和使用，將藥品置于兒童無(wú)法拿到的位置。
| 通用名稱(chēng) |
孟魯司特鈉片 |
| 醫(yī)保產(chǎn)品 |
是
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| 適應(yīng)癥 |
本品適用于15歲及15歲以上成人哮喘的預(yù)防和長(zhǎng)期治療，包括預(yù)防白天和夜間的哮喘癥狀，治療對(duì)阿斯匹林敏感的哮喘患者以及預(yù)防運(yùn)動(dòng)誘發(fā)的支氣管收縮。
本品適用于15歲及15歲以上成人以減輕季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎引起的癥狀。 |
| 主要成分 |
孟魯司特鈉 |
| 用法用量 |
15歲及15歲以上患有哮喘和/或季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎的患者每日一次，每次一片（10mg）。哮喘病人應(yīng)在睡前服用。季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎病人可根據(jù)自身的情況在需要時(shí)服藥。 同時(shí)患有哮喘和季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎的病人應(yīng)每晚用藥一次。 |
| 產(chǎn)品規(guī)格 |
10mg |
| 零售價(jià)格 |
電話(huà)商議 |
| 供貨價(jià)格 |
電話(huà)商議 |
【藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng)：孟魯司特鈉片
英文名稱(chēng)：MontelukastSodiumTablets
商品名稱(chēng)：孟魯司特鈉片
【成份】本品主要成份為孟魯司特鈉
【性狀】本品為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。
【適應(yīng)癥】
本品適用于15歲及15歲以上成人哮喘的預(yù)防和長(zhǎng)期治療，包括預(yù)防白天和夜間的哮喘癥狀，治療對(duì)阿司匹林敏感的哮喘患者以及預(yù)防運(yùn)動(dòng)誘發(fā)的支氣管收縮。本品適用于減輕過(guò)敏性鼻炎引起的癥狀（15歲及15歲以上成人的季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎和常年性過(guò)敏性鼻炎）。
【功能主治】本品適用于15歲及15歲以上成人哮喘的預(yù)防和長(zhǎng)期治療，包括預(yù)防白天和夜間的哮喘癥狀，治療對(duì)阿司匹林敏感的哮喘患者以及預(yù)防運(yùn)動(dòng)誘發(fā)的支氣管收縮。本品適用于減輕過(guò)敏性鼻炎引起的癥狀（15歲及15歲以上成人的季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎和常年性過(guò)敏性鼻炎）。
【規(guī)格】10mg(按孟魯司特計(jì))
【包裝】鋁箔包裝，每板5片或6片或7片，每盒1板或2板。
【用法用量】
每日一次，每次一片(10mg)。哮喘病人應(yīng)在睡前服用。過(guò)敏性鼻炎病人可根據(jù)自身的情況在需要時(shí)服藥。同時(shí)患有哮喘和過(guò)敏性鼻炎的病人應(yīng)每晚用藥一次。15歲及15歲以上患有哮喘和/或過(guò)敏性鼻炎的成人患者每日一次，每次10mg。一般建議以哮喘控制指標(biāo)來(lái)評(píng)價(jià)治療效果，本品的療效在用藥一天內(nèi)即出現(xiàn)。本品可與食物同服或另服。應(yīng)建議患者無(wú)論在哮喘控制還是惡化階段都堅(jiān)持服用。老年患者、腎功能不全患者、輕至中度肝損害的患者及不同性別的患者無(wú)需調(diào)整劑量。孟魯司特鈉片其它哮喘治療藥物的關(guān)系本品可加入患者現(xiàn)有的治療方案中。減少合并用藥的劑量：支氣管擴(kuò)張劑單用支氣管擴(kuò)張劑不能有效控制的哮喘患者，可在治療方案中加入本品，一旦有明顯的臨床療效反應(yīng)(一般出現(xiàn)在首劑用藥后)，根據(jù)患者的耐受情況，可將支氣管擴(kuò)張劑的劑量減少。吸入糖皮質(zhì)激素對(duì)接受吸入糖皮質(zhì)激素治療的哮喘患者加用本品后，可根據(jù)患者的耐受情況適當(dāng)減少糖皮質(zhì)激素的劑量。應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下逐漸減量。某些患者可逐漸減量直至完全停用吸入糖皮質(zhì)激素，但不應(yīng)當(dāng)用本品突然替代吸入糖皮質(zhì)激素。
【不良反應(yīng)】
本品一般耐受性良好，不良反應(yīng)輕微，通常不需要終止治療。本品總的不良反應(yīng)發(fā)生率與安慰劑相似。15歲及l(fā)5歲以上哮喘患者已在大約2600名15歲及15歲以上的成年哮喘患者中進(jìn)行了臨床研究，評(píng)價(jià)了本品的安全性。在兩項(xiàng)設(shè)計(jì)相似，安慰劑對(duì)照的為期12周的臨床研究中，本品治療組中與藥物相關(guān)的發(fā)生率≥1%且高于安慰劑組的不良事件是腹痛和頭痛。但這些不良事件的發(fā)生率在兩組間無(wú)顯著差異。在臨床研究中，累積已有544名患者使用本品治療至少6個(gè)月、253名患者治療1年、21名患者治療2年。隨著使用本品治療時(shí)間的延長(zhǎng)，不良事件發(fā)生的情況無(wú)改變。15歲及l(fā)5歲以上季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎患者已在2199名15歲及15歲以上成年季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎患者中進(jìn)行了臨床研究，評(píng)價(jià)本品的安全性。每天早晨或夜間服用本品一次耐受性良好，不良反應(yīng)發(fā)生率與服用安慰劑類(lèi)似。在安慰劑對(duì)照的臨床研究中，本品治療組中未發(fā)現(xiàn)與藥物相關(guān)的發(fā)生率≥1%，且高于安慰劑組的不良事件。在為期4周的安慰劑對(duì)照臨床研究中，安全性情況與2周臨床研究一致。在所有的臨床研究中，嗜睡的發(fā)生率與安慰劑組相似。15歲及l(fā)5歲以上常年性過(guò)敏性鼻炎患者已在3235名15歲及15歲以上成年常年性過(guò)敏性鼻炎患者中進(jìn)行了兩項(xiàng)為期六周的安慰劑對(duì)照的臨床研究，評(píng)價(jià)本品的安全性情況。每天服用本品一次耐受性良好，不良反應(yīng)發(fā)生率與服用安慰劑組類(lèi)似，且與季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎的臨床研究結(jié)果一致。在這兩項(xiàng)臨床研究中，治療組中的不良事件發(fā)生率低于1%，且未發(fā)現(xiàn)與藥物相關(guān)，發(fā)生率高于安慰劑組的不良事件。嗜睡的發(fā)生率與安慰劑組相似。本品上市使用后有以下不良反應(yīng)報(bào)告：*感染和傳染：上呼吸道感染。血液和淋巴系統(tǒng)：出血傾向增加。免疫系統(tǒng)：包括過(guò)敏反應(yīng)的超敏反應(yīng)、罕見(jiàn)的肝臟嗜酸性粒細(xì)胞浸潤(rùn)。中樞神經(jīng)系統(tǒng)：包括攻擊性行為或敵對(duì)性的興奮、焦慮、抑郁、夜夢(mèng)異常、幻覺(jué)、失眠、易激惹、煩躁不安、夢(mèng)游、自殺的想法和行為（自殺）、震顫、眩暈、嗜睡、感覺(jué)異常/觸覺(jué)減退及罕見(jiàn)的癲癇發(fā)作。心血管：心悸。呼吸，胸腔和縱隔系統(tǒng)紊亂：鼻衄胃腸：腹瀉、消化不良、惡心、嘔吐。肝膽：丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)和天門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)升高、非常罕見(jiàn)的肝炎(包括膽汁淤積性，肝細(xì)胞和混合型肝損害)。皮膚和皮下組織：血管性水腫、挫傷、結(jié)節(jié)性紅斑、瘙癢、皮疹、蕁麻疹。其他和給藥部位：水腫，發(fā)熱。
【禁忌】對(duì)本品中任何成份過(guò)敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】
口服本品治療急性哮喘發(fā)作的療效尚未確定。因此，不應(yīng)用于治療急性哮喘發(fā)作。雖然在醫(yī)師的指導(dǎo)下可逐漸減少合并使用的吸入糖皮質(zhì)激素劑量，但不應(yīng)用本品突然替代吸入或口服糖皮質(zhì)激素。接受包括白三烯受體拮抗劑在內(nèi)的抗哮喘藥物治療的患者，在減少全身用糖皮質(zhì)激素劑量時(shí)，極少病例發(fā)生以下一項(xiàng)或多項(xiàng)情況：嗜酸性粒細(xì)胞增多癥、血管性皮疹、肺部癥狀?lèi)夯�、心臟并發(fā)癥和/或神經(jīng)病變(有時(shí)診斷為Churg-Strauss綜合征一種全身性嗜酸細(xì)胞性血管炎)。雖然尚未確定這些情況與白三烯受體拮抗劑的因果關(guān)系，但在接受本品治療的患者減少全身糖皮質(zhì)激素劑量時(shí)，建議應(yīng)加以注意并作適當(dāng)?shù)呐R床監(jiān)護(hù)。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】無(wú)妊娠婦女研究資料，除非明確需要服藥，孕婦應(yīng)避免服用本品。全球上市后經(jīng)驗(yàn)顯示，妊娠期間使用本品后有罕見(jiàn)的新生兒先天性肢體缺陷的報(bào)道。這些婦女中絕大部分在懷孕期間還使用了其他哮喘治療藥物。本品的使用與這些事件的因果關(guān)系尚未建立。尚不明確本品是否能從乳汁分泌。由于許多藥物均可從乳汁分泌，哺乳期婦女應(yīng)慎用本品。
【兒童用藥】已在6個(gè)月至14歲兒童中進(jìn)行了安全性和有效性研究。2歲至14歲兒童患者用藥可參見(jiàn)孟魯司特鈉咀嚼片的[用法用量]。6個(gè)月以下兒童患者的安全性和有效性尚未研究。研究表明本品不會(huì)影響兒童的生長(zhǎng)速率。
【老人用藥】臨床研究中，本品的有效性和安全性無(wú)年齡差異。
【藥物相互作用】
本品可與其它一些常規(guī)用于哮喘的預(yù)防和長(zhǎng)期治療及治療過(guò)敏性鼻炎的藥物合用。在藥物相互作用研究中，推薦劑量的本品不對(duì)下列藥物產(chǎn)生有臨床意義的藥代動(dòng)力學(xué)影響：茶堿、潑尼松、潑尼松龍、口服避孕藥(乙炔雌二醇/炔諾酮35/1)、特非那定、地高辛和華法林。在合并使用苯巴比妥的患者中，孟魯司特的血漿濃度時(shí)間曲線(xiàn)下面積(AUC)減少大約40%。但是不推薦調(diào)整本品的使用劑量。體外試驗(yàn)表明孟魯司特是CYP2C8的抑制劑。然而，一項(xiàng)關(guān)于孟魯司特和羅格列酮(一種主要通過(guò)CYP2C8代謝的典型探測(cè)底物)藥物相互作用的臨床研究數(shù)據(jù)表明孟魯司特在體內(nèi)對(duì)CYP2C8沒(méi)有抑制作用。因此認(rèn)為孟魯司特不會(huì)對(duì)通過(guò)這種酶代謝的藥物(例如：紫杉醇、羅格列酮、瑞格列奈)產(chǎn)生影響。
【藥物過(guò)量】尚無(wú)關(guān)于臨床治療中本品過(guò)量的專(zhuān)門(mén)資料。在治療慢性哮喘的研究中，成年患者使用的劑量高達(dá)每日200mg，連續(xù)用藥22周及短期研究中使用的劑量高達(dá)每日900mg，連續(xù)用藥約1周，均未出現(xiàn)有臨床意義的不良事件。已有上市后急性藥物過(guò)量的報(bào)道和使用本品的臨床研究。其中包括成人和兒童使用高達(dá)1000mg劑量的報(bào)道。臨床和實(shí)驗(yàn)室發(fā)現(xiàn)均一致顯示了其在成人和兒童患者的安全性。在大部分藥物過(guò)量的報(bào)告中，沒(méi)有不良事件。最常發(fā)生的不良事件與安全性特征一致，包括腹痛、嗜睡、口渴、頭痛、嘔吐和精神運(yùn)動(dòng)過(guò)度。尚不清楚本品是否能經(jīng)腹膜或血液透析清除。
【藥理】半胱氨酰白三烯(LTC4，LTD4，LTE4)是強(qiáng)效的炎癥介質(zhì)，由包括肥大細(xì)胞和嗜酸性粒細(xì)胞在內(nèi)的多種細(xì)胞釋放。這些重要的哮喘前介質(zhì)與半胱氨酰白三烯(CysLT)受體結(jié)合。I型半胱氨酰白三烯(CysLT1)受體分布于人體的氣道(包括氣道平滑肌細(xì)胞和氣道巨噬細(xì)胞)和其他的前炎癥細(xì)胞(包括嗜酸性粒細(xì)胞和某些骨髓干細(xì)胞)。CysLTs與哮喘和過(guò)敏性鼻炎的病理生理過(guò)程相關(guān)。在哮喘中，白三烯介導(dǎo)的效應(yīng)包括一系列的氣道反應(yīng)，如支氣管收縮、粘液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒細(xì)胞聚集。在過(guò)敏性鼻炎中，過(guò)敏原暴露后的速發(fā)相和遲發(fā)相反應(yīng)中，鼻粘膜均會(huì)釋放與過(guò)敏性鼻炎癥狀相關(guān)的CysLTs。鼻內(nèi)CysLTs激發(fā)會(huì)增加鼻部氣道阻力和鼻阻塞的癥狀。本品是一種能顯著改善哮喘炎癥指標(biāo)的強(qiáng)效口服制劑。生物化學(xué)和藥理學(xué)的生物測(cè)定顯示，孟魯司特對(duì)CysLT1受體有高度的親和性和選擇性(與其它有藥理學(xué)重要意義的氣道受體如類(lèi)前列腺素、膽堿和β-腎上腺能受體相比)。孟魯司特能有效地抑制LTC4、LTD4和LTE4與CysLT1受體結(jié)合所產(chǎn)生的生理效應(yīng)而無(wú)任何受體激動(dòng)活性。目前的研究認(rèn)為孟魯司特并不拮抗CysLT2受體。
【毒理】急性毒性在小鼠和大鼠中，當(dāng)單次口服孟魯司特鈉的劑量高達(dá)5000mg/kg(小鼠和大鼠的劑量分別為15OOOmg/m2和29500mg/m2)時(shí)，未出現(xiàn)死亡。此劑量為最大測(cè)試劑量(口服LD50>5000mg/kg)，相當(dāng)于成人每日推薦劑量的25000倍*。長(zhǎng)期毒性在猴子和大鼠中的試驗(yàn)長(zhǎng)達(dá)53周，而在幼猴和小鼠中則為14周。試驗(yàn)結(jié)果顯示孟魯司特鈉有良好的耐受性，并且使用的劑量有很大的安全范圍。當(dāng)給任何試驗(yàn)動(dòng)物使用至少是人類(lèi)推薦劑量125倍的孟魯司特鈉時(shí)，未發(fā)現(xiàn)對(duì)毒理學(xué)指標(biāo)有任何影響*。在成人和兒童患者中均未發(fā)現(xiàn)不能耐受治療劑量孟魯司特鈉的情況。致癌性在大鼠口服劑量高達(dá)200mg/kg/天、用藥106周的研究和小鼠口服劑量高達(dá)100mg/kg/天、用藥92周的研究中，均未發(fā)現(xiàn)孟魯司特鈉有致癌性。這些劑量相當(dāng)于成人推薦劑量的1000倍和500倍*。致突變性未發(fā)現(xiàn)孟魯司特鈉有遺傳毒性和致突變作用。在體外微生物突變?cè)囼?yàn)和V-79哺乳動(dòng)物細(xì)胞突變?cè)囼?yàn)中，無(wú)論有、無(wú)代謝活化的條件下，孟魯司特鈉的結(jié)果均為陰性反應(yīng)。在體外進(jìn)行的大鼠肝細(xì)胞堿洗脫試驗(yàn)和中國(guó)倉(cāng)鼠卵巢細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)中，無(wú)論有無(wú)微粒體酶活性系
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】YBH06562006
【藥代動(dòng)力學(xué)】
吸收孟魯司特口服吸收迅速而完全。成人空腹服用10mg薄膜衣片后，血漿藥物濃度于3小時(shí)(Tmax)達(dá)到峰值濃度(Cmax)。平均口服生物利用度為64%。普通飲食對(duì)口服生物利用度和Cmax無(wú)影響。臨床研究顯示進(jìn)食后任何時(shí)間服用10mg薄膜衣片的孟魯司特鈉均是安全且有效的。分布99%以上的孟魯司特鈉與血漿蛋白結(jié)合。孟魯司特的穩(wěn)態(tài)分布容積平均為8～11升。同位素標(biāo)記的孟魯司特在大鼠中的研究顯示，只有極少量的孟魯司特通過(guò)血腦屏障。而且，在用藥后24小時(shí)，所有其它組織中的放射標(biāo)記物量也極少。代謝孟魯司特幾乎被完全代謝。在使用治療劑量的研究中，成人和兒童穩(wěn)態(tài)情況下，血漿中未測(cè)出孟魯司特的代謝物。在體外使用人肝微粒體進(jìn)行的研究顯示，細(xì)胞色素P4503A4和2C9與孟魯司特的代謝有關(guān)。根據(jù)體外人肝微粒體的進(jìn)一步研究結(jié)果，孟魯司特治療劑量的血漿濃度不抑制細(xì)胞色素P4503A4、2C9、1A2、2A6、2C19或2D6。排泄在健康成人中，孟魯司特的平均血漿清除率為45mL/分�？诜凰貥�(biāo)記的孟魯司特后，在隨后5天采集的糞便中檢測(cè)出86%的放射活性，尿中測(cè)出的量0.2%。結(jié)合孟魯司特口服生物利用度考慮，孟魯
【ATC分類(lèi)】R03D
【醫(yī)保類(lèi)別】乙
【編碼】HD005142
【貯藏】避光、密封，在陰涼(不超過(guò)20℃)干燥處保存。
