苯磺酸左旋氨氯地平片
發(fā)布時(shí)間：2018/8/3 14:24:12 瀏覽次數(shù)：46449
- 基本信息
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通用名稱： 苯磺酸左氨氯地平片
批準(zhǔn)文號(hào)： 國(guó)藥準(zhǔn)字H20083531 【驗(yàn)證真?zhèn)?/a>】
產(chǎn)品分類： 西藥 心血管系統(tǒng)藥物 (處方藥)
生產(chǎn)企業(yè)： 南昌弘益藥業(yè)有限公司
招商區(qū)域： 全國(guó)
招商企業(yè)： 安徽華人健康醫(yī)藥股份有限公司
溫馨提醒：請(qǐng)認(rèn)真閱讀藥品說(shuō)明書的注意事項(xiàng)，禁忌等內(nèi)容，按照說(shuō)明書或在醫(yī)師指導(dǎo)下購(gòu)買和使用，將藥品置于兒童無(wú)法拿到的位置。
| 通用名稱 |
苯磺酸左氨氯地平片 |
| 品牌名稱 |
弘福天 |
| 基藥產(chǎn)品 |
是 |
| 醫(yī)保產(chǎn)品 |
是
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| 適應(yīng)癥 |
用于高血壓病和心絞痛的輔助治療 |
| 主要成分 |
主要成分為苯磺酸左旋氨氯地平 |
| 用法用量 |
一日一次，一次一粒 |
| 產(chǎn)品規(guī)格 |
2.5mg（以左旋氨氯地平計(jì)）。 |
| 零售價(jià)格 |
市場(chǎng)保護(hù) |
| 適用科室 |
心血管科用藥 |
| 產(chǎn)品賣點(diǎn) |
臨床帶動(dòng)、高效降壓、護(hù)腦護(hù)心放梗死、國(guó)內(nèi)首仿、高毛控銷 |
| 補(bǔ)充說(shuō)明 |
1、臨床認(rèn)可度*高的CCB，降壓活性再升級(jí)
2、療效升級(jí)，有效減輕副作用
3、降低晨峰血壓更優(yōu)、保護(hù)內(nèi)皮功能更好，有效預(yù)防腦卒中
4、適用人群廣泛、服用方便 |
| 銷售包裝 |
2.5mg*21片*300盒/件 |
【藥品名稱】
通用名稱：苯磺酸左旋氨氯地平片
英文名稱：LevamlodipineBesylateTablets
商品名稱：施美力健
【成份】苯磺酸左旋氨氯地平
【性狀】本品為白色片。
【適應(yīng)癥】
(1)高血壓（單獨(dú)或與其他藥物合并使用）(2)心絞痛：尤其自發(fā)性心絞痛（單獨(dú)或與其他藥物合并使用）
【功能主治】(1)高血壓（單獨(dú)或與其他藥物合并使用）(2)心絞痛：尤其自發(fā)性心絞痛（單獨(dú)或與其他藥物合并使用）
【規(guī)格】2.5mg（以左旋氨氯地平計(jì)）
【包裝】鋁塑包裝。7片/板1板/盒，7片/板2板/盒，14片/板1板/盒，14片/板2板/盒。
【用法用量】
通常口服起始劑量為5mg．每日一次，最大不超過(guò)10mg，每日一次。瘦小者、體質(zhì)虛弱者、老年患者或肝功能受損者從2.5mg，每日一次開始用藥；合用其它抗高血壓藥者也從此劑量開始用藥。
用藥劑量根據(jù)個(gè)體需要進(jìn)行調(diào)整，調(diào)整期應(yīng)不少于7-14天，以便醫(yī)生充分評(píng)估患者對(duì)該劑量的反應(yīng)。但在臨床有保障的前提下，可以加快調(diào)整速度。
治療心絞痛的推薦劑量是5-10mg．老年患者或肝功能受損者需減量。
【不良反應(yīng)】
本品在10mg/日的劑量范圍內(nèi)有良好的耐受性，大多數(shù)不良反應(yīng)是輕中度的。本品因不良反應(yīng)而停藥的僅為1.5%。與安慰劑沒(méi)有明顯差別（約1%）。最常見的不良反應(yīng)是頭痛和水腫。
發(fā)生率＞1%的劑量相關(guān)性不良反應(yīng)如下：水腫、頭暈、潮紅和心悸。
與劑量關(guān)系不明確，但發(fā)生率超過(guò)1.0%的不良反應(yīng)如下：頭痛、疲倦、惡心、腹痛和嗜睡。
以上不良反應(yīng)中，水腫、潮紅、心悸和嗜睡在女性中的發(fā)生率超過(guò)男性。
以下不良事件發(fā)生率≤1%但＞0.1%，與藥物的因果關(guān)系不明確：
一般：過(guò)敏反應(yīng)，虛弱，背痛，潮熱，不適，疼痛，僵硬，體重增加；
心血管：心律失常（包括心動(dòng)過(guò)速、心動(dòng)過(guò)緩或房顫），胸痛，低血壓，外周缺血，昏厥，體位性頭暈，體位性低血壓和脈管炎；
中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)：感覺(jué)減退，外周神經(jīng)病，感覺(jué)異常，震顫，眩暈；
胃腸道：厭食癥，便秘，消化不良，吞咽困難，腹瀉，胃脹氣，胰腺炎，嘔吐，牙齦增生；
骨骼肌系統(tǒng)：關(guān)節(jié)痛，關(guān)節(jié)炎，肌肉痛性痙攣，肌痛；
精神：性功能障礙，失眠，緊張，抑郁，夢(mèng)魘，焦慮，人格解體；
皮膚及附屬物：血管性水腫，紅斑，搔癢，皮疹，斑丘疹；
特殊感覺(jué)：視覺(jué)異常，結(jié)膜炎，復(fù)視，眼痛，耳鳴；
泌尿系統(tǒng)：尿頻，排尿障礙，夜尿；
自主神經(jīng)系統(tǒng)：口干，盜汗；
代謝和營(yíng)養(yǎng)：高血糖，口渴；
造血系統(tǒng)：白細(xì)胞減少癥，紫癜，血小板減少癥。
以下不良事件的發(fā)生率≤0.1%：心衰，脈搏不規(guī)則，期外收縮，皮膚變色，風(fēng)疹，皮膚干燥，皮膚炎，脫發(fā)，肌肉無(wú)力，顫搐，共濟(jì)失調(diào)，張力過(guò)高，偏頭痛，皮膚冷濕，淡漠，激動(dòng)，健忘，胃炎，食欲增加，稀便，咳嗽，鼻炎，排尿困難，多尿，嗅覺(jué)到錯(cuò)，味覺(jué)顛倒，視覺(jué)調(diào)節(jié)失常，眼干燥癥。
其它偶發(fā)反應(yīng)如心肌梗死和心絞痛則不能分辨是藥物作用還是疾病狀態(tài)。
常規(guī)實(shí)驗(yàn)室檢查項(xiàng)目沒(méi)有明顯變化，未發(fā)現(xiàn)血鉀、血糖、總甘油三脂、總膽固醇、高密度脂蛋白(HDL)、尿酸、血尿素氮或肌酐出現(xiàn)有意義的變化。
藥物上市后，用藥人群中偶有男性乳腺發(fā)育的報(bào)道，但與藥物的因果關(guān)系不明；部分病例中黃疸和肝酶升高（常伴有膽汁淤積和肝炎）較嚴(yán)重，需要住院治療。
【禁忌】對(duì)二氫吡啶類鈣拮抗劑過(guò)敏者。
【注意事項(xiàng)】
(1)心絞痛和/或心肌梗死：罕見。有嚴(yán)重的阻塞性冠狀動(dòng)脈疾病的患者，在開始應(yīng)用鈣通道拮抗劑治療或加量時(shí)，會(huì)出現(xiàn)心絞痛發(fā)作頻率、時(shí)程和/或嚴(yán)重性上升，或發(fā)展為急性心肌梗死，機(jī)制不明。
(2)低血壓：由于本品逐漸產(chǎn)生擴(kuò)血管作用，口服一般很少出現(xiàn)急性低血壓。但本品與其它外周擴(kuò)血管藥物合用時(shí)仍需謹(jǐn)慎，特別是對(duì)于有嚴(yán)重主動(dòng)脈瓣狹窄的病人。
(3)心力衰竭患者：鈣通道阻滯劑應(yīng)慎用于心衰患者。
(4)肝功能不全患者：嚴(yán)重肝功能不全患者應(yīng)慎用本品。
(5)腎功能衰竭患者：腎衰患者的起始劑量可以不變。
(6)停用β-阻滯劑：本品對(duì)突然停用β-阻滯劑所產(chǎn)生的反跳癥狀沒(méi)有保護(hù)作用。因此，停用β-阻滯劑仍需逐漸減量。
(7)本品在梗阻性肺病、代償良好的心力衰竭、外周血管疾病、糖尿病和脂質(zhì)異常疾病的病人中可以安全使用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】對(duì)孕婦用藥缺乏相應(yīng)的研究資料，但根據(jù)動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果，本品只在非常必要時(shí)方可用于孕婦。尚不知本品能否通過(guò)乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應(yīng)中止哺乳。
【兒童用藥】?jī)和陌踩院陀行陨形创_定。
【老人用藥】臨床研究未證實(shí)老年人對(duì)該藥的反應(yīng)與年輕人不同，但考慮到老年人多有肝腎功能和心功能減退．并伴有其它疾病和相應(yīng)的藥物治療，一般起始用藥采用劑量范圍的下限。老年人對(duì)本品的清除率降低，藥時(shí)曲線(AUC)增加約40%-60%，也需采用較低的起始劑量。
【藥物相互作用】
(1)西米替丁、葡萄柚汁、致酸劑：合用時(shí)不改變本品的藥代動(dòng)力學(xué)。
(2)阿伐他汀、地高辛、乙醇：本品不影響它們的藥代動(dòng)力學(xué)。
(3)昔多芬：原發(fā)性高血壓患者單劑服用昔多芬（偉哥）對(duì)本品的藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有影響。兩藥合用時(shí)獨(dú)立產(chǎn)生降壓效應(yīng)。
(4}華法令：本品不改變?nèi)A法令的凝血酶原作用時(shí)間。
(5)地高辛、芬妥因和華法令：與本品合用對(duì)血漿蛋白結(jié)合率沒(méi)有影響。
(6)麻醉藥：吸入烴類與本品臺(tái)用可引起低血壓。
(7)非甾體類抗炎藥：尤其吲哚美辛可減弱本品的降壓作用。
(8)β-阻滯劑：與本品合用耐受性良好，但可引起過(guò)度低血壓，罕見加重心力衰竭。
(9)雌激素：合用可引起體液潴留而增高血壓。
(10)磺吡酮：合用可增加本品的蛋白結(jié)合率，產(chǎn)生血藥濃度變化。
(11)鋰：合用可引起神經(jīng)中毒，出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹瀉、共濟(jì)失調(diào)、震顫和/或麻木，需慎重。
(12)擬交感胺：可減弱本品降壓作用。
(13)舌下硝酸甘油和長(zhǎng)效硝酸酯制劑：與本品合用可加強(qiáng)抗心絞痛效應(yīng)。雖未報(bào)告有反跳作用，但停藥時(shí)應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下逐漸減量。
(14)噻嗪類利尿藥、ACEI、地高辛、華法令、抗生素和口服降糖藥：可與本品安全合用。
【藥物過(guò)量】藥物過(guò)量可導(dǎo)致外周血管過(guò)度擴(kuò)張，引起低血壓，還可能出現(xiàn)反射性心動(dòng)過(guò)速。發(fā)生藥物過(guò)量后，必須監(jiān)測(cè)血壓，同時(shí)進(jìn)行心臟和呼吸監(jiān)測(cè)。一旦發(fā)生低血壓，則采取支持療法，包括抬高肢體和根據(jù)需要擴(kuò)容。如果這些手段無(wú)效，在循環(huán)血容量和尿量允許的情況下可以考慮給予升壓劑（如去氧腎上腺素）。靜脈給予葡萄糖酸鈣有助于逆轉(zhuǎn)鈣拮抗作用。由于本品與血漿蛋白高度結(jié)合，透析處理沒(méi)有作用。
【藥理】苯磺酸氨氯地平是二氨吡啶類鈣拮抗劑（鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑）。心肌和平滑肌的收縮依賴于細(xì)胞外鈣離子通過(guò)特異性離子通道進(jìn)入細(xì)胞。本品選擇性抑制鈣離子跨膜進(jìn)入平滑肌細(xì)胞和心肌細(xì)胞，對(duì)平滑肌的作用大于心肌。其與鈣通道的相互作用決定于它和受體位點(diǎn)結(jié)合和解離的漸進(jìn)性速率，因此藥理作用逐漸產(chǎn)生。本品是外周動(dòng)脈擴(kuò)張劑，直接作用于血管平滑肌，降低外周血管阻力，從而降低血壓。治療劑量下，體外實(shí)驗(yàn)可觀察到負(fù)性肌力作用，但在整體動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中未見。本品不影響血漿鈣濃度。15項(xiàng)隨機(jī)雙盲、安慰劑對(duì)照的臨床試驗(yàn)證實(shí)了本品的抗高血壓作用。輕中度高血壓患者每日服藥一次，可以24小時(shí)降低臥位和立位血壓，長(zhǎng)期使用不引起心率或血漿兒茶酚胺顯著改變。降壓效果平穩(wěn)，峰谷值差別不大。降壓效果和劑量相關(guān)，降壓幅度與治療前血壓相關(guān)，中度高血壓者（舒張壓105-114mmHg）的療效比輕度高血壓者（舒張壓90-104mmHg）高，血壓正常者服藥后沒(méi)有明顯作用。本品降低舒張壓的作用在老年人和年輕人中相似，降低收縮壓的作用對(duì)老年人更強(qiáng)。
本品緩解心絞痛的準(zhǔn)確機(jī)制尚不明確，但可能在運(yùn)動(dòng)時(shí)，本品通過(guò)降低外周阻力（后負(fù)荷）減少心臟做功和速率血壓
【毒理】致癌、致突變和致畸。
以每日0.5、1.25和2.5mg/kg的劑量，大鼠和小鼠連續(xù)喂食氨氯地平兩年，未證實(shí)有致癌性。最高劑量已達(dá)到了小鼠的最大耐受量，但大鼠尚未達(dá)到（以臨床最大推薦劑量10mg為基礎(chǔ)計(jì)算mg/m2）。
基因和染色體水平均未揭示有藥物相關(guān)的致突變性。
雄性大鼠在交配前64天、雌性大鼠在交配前14天開始給予氨氯地平，每日10mg/kg（8倍于人類最大推薦劑量），不影響生殖能力。妊娠大鼠和兔子在主要器官形成期給予氨氯地平10mg/kg（8倍和23倍于人類最大推薦劑量），未發(fā)現(xiàn)有致畸性和其它胚胎毒性。但是大鼠交配前14天開始，直至整個(gè)交配期和妊娠期給予10mg/kg的氨氯地平，導(dǎo)致幼仔的體型明顯減�。s50%），宮內(nèi)死亡數(shù)量明顯增加（約5倍），同時(shí)延長(zhǎng)妊娠時(shí)間和分娩時(shí)程。
毒性：小鼠和大鼠分別單劑給予氨氯地平高達(dá)40mg/kg和100mg/kg，可以導(dǎo)致死亡。狗單劑服用4mg/kg或更高劑量將導(dǎo)致明顯的外周血管擴(kuò)張和低血壓。
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局標(biāo)準(zhǔn)YBH04882008
【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品口服后吸收完全但緩慢，6-12小時(shí)達(dá)到峰濃度。單次口服5mg．血藥峰值為3.0ng/ml；單次口服10mg，血藥峰值為5.9ng/ml。絕對(duì)生物利用度為64%-90%，不受飲食影響。循環(huán)中的藥物約95%以上與血漿蛋白結(jié)合，分布容積為21L/kg。持續(xù)用藥后7-8天達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。
本品以二室模型的方式從血漿中消除，在肝臟廣泛代謝為無(wú)藥理活性的代謝產(chǎn)物(90%)。終末半衰期(t1/2β)健康者約為35小時(shí)。高血壓病人延長(zhǎng)為50小時(shí)，老年人65小時(shí)，肝功受損者60小時(shí)，腎功能不全者不受影響。本品10%以原型、60%以代謝物的形式從尿中排出，20%-25%從膽汁或糞便排出。本品不被血液透析清除。
腎功能不全對(duì)本品的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)沒(méi)有顯著影響。
老年患者和肝功能不全患者對(duì)本品的清除率降低，藥時(shí)曲線下面積(AUC)約增加40%-60%。中重度心衰患者的AUC升高幅度相似。
【ATC分類】C08C
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD001084
【貯藏】遮光，密封，陰涼處（不超過(guò)20℃）保存。
