溫馨提醒：請(qǐng)認(rèn)真閱讀藥品說(shuō)明書(shū)的注意事項(xiàng)，禁忌等內(nèi)容，按照說(shuō)明書(shū)或在醫(yī)師指導(dǎo)下購(gòu)買(mǎi)和使用，將藥品置于兒童無(wú)法拿到的位置。
| 通用名稱(chēng) |
阿托伐他汀鈣片 |
| 品牌名稱(chēng) |
普新力 |
| 基藥產(chǎn)品 |
是 |
| 適應(yīng)癥 |
心血管用藥 |
| 用法用量 |
每日10mg，最多不超過(guò)80mg |
| 產(chǎn)品規(guī)格 |
10mg*7s/14s/21s/28s |
| 零售價(jià)格 |
10/20/40元 |
| 產(chǎn)品賣(mài)點(diǎn) |
醫(yī)保乙類(lèi)、基藥。第三代他汀，高強(qiáng)度，長(zhǎng)效。市場(chǎng)規(guī)模100億，底價(jià)模式，穩(wěn)定可靠，空間足夠。 |
| 補(bǔ)充說(shuō)明 |
全國(guó)全渠道 |
| 銷(xiāo)售包裝 |
500盒/件 |
【藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng)：阿托伐他汀鈣片
英文名稱(chēng)：AtorvastatinCalciumTablets
商品名稱(chēng)：阿樂(lè)
【成份】阿托伐他汀鈣
【性狀】本品為白色薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色。
【適應(yīng)癥】
原發(fā)性高膽固醇血癥患者，包括家族性高膽固醇血癥（雜合子型）或混合性高脂血癥（相當(dāng)于Fredrickson分類(lèi)法的Ⅱa和Ⅱb型）患者，如果飲食治療和其他非藥物治療療效不滿(mǎn)意，應(yīng)用本品可治療其總膽固醇(TC)升高、低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)升高、載脂蛋白B(ApoB)升高和甘油三酯(TG)升高。在純合子家族性高膽固醇血癥患者，阿托伐他汀鈣可與其他降脂療法合用或單獨(dú)使用（當(dāng)無(wú)其他治療手段時(shí)），以降低總膽固醇(TC)和低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)。
【功能主治】原發(fā)性高膽固醇血癥患者，包括家族性高膽固醇血癥（雜合子型）或混合性高脂血癥（相當(dāng)于Fredrickson分類(lèi)法的Ⅱa和Ⅱb型）患者，如果飲食治療和其他非藥物治療療效不滿(mǎn)意，應(yīng)用本品可治療其總膽固醇(TC)升高、低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)升高、載脂蛋白B(ApoB)升高和甘油三酯(TG)升高。在純合子家族性高膽固醇血癥患者，阿托伐他汀鈣可與其他降脂療法合用或單獨(dú)使用（當(dāng)無(wú)其他治療手段時(shí)），以降低總膽固醇(TC)和低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)。
【規(guī)格】10mg；20mg。以阿托伐他汀(C33H35FN2O5)計(jì)。
【包裝】鋁塑板、復(fù)合膜袋包裝。7片/袋，1袋/盒。10片/袋，1袋/盒。
【用法用量】
病人在開(kāi)始本品治療前，應(yīng)進(jìn)行標(biāo)準(zhǔn)的低膽固醇飲食控制，在整個(gè)治療期間也應(yīng)維持合理膳食。應(yīng)根據(jù)低密度脂蛋白膽固醇基線水平、治療目標(biāo)和患者的治療效果進(jìn)行劑量的個(gè)體化調(diào)整。常用的起始劑量為10mg，每日一次。劑量調(diào)整時(shí)間為4周或更長(zhǎng)。本品最大劑量為80mg，每日一次。阿托伐他汀每日用量可在一日內(nèi)的任何時(shí)間一次服用，并不受進(jìn)餐影響。對(duì)于確診的冠心病患者或缺血事件危險(xiǎn)性增加的其他患者治療目標(biāo)是低密度脂蛋白膽固醇＜3mmol/L或115mg/dL和總膽固醇＜5mmol/L或190mg/dL（摘自-動(dòng)脈粥樣硬化雜志1998年第140期199-270頁(yè)“在臨床實(shí)踐中冠心病的防治：歐洲冠脈疾病預(yù)防第二次聯(lián)合建議”）。原發(fā)性高膽固醇血癥和混合型高脂血癥的治療大多數(shù)患者服用阿托伐他汀每日一次10mg，其血脂水平可得到控制。治療2周內(nèi)可見(jiàn)明顯療效，治療4周內(nèi)可見(jiàn)最大療效。長(zhǎng)期治療可維持療效。雜合子型家族性高膽固醇血癥的治療患者初始劑量為每日10mg。應(yīng)遵循劑量的個(gè)體化原則并每4周為時(shí)間間隔逐步調(diào)整劑量至每日40mg。如果仍然未達(dá)到滿(mǎn)意療效，可選擇將劑量調(diào)整至最大劑量每日80mg或以每日40mg本品配用膽酸蟹合劑治療。純合子型家族性高膽固醇血癥的治療在一項(xiàng)由64例患者參加的慈善性用藥研究中，其中46例患者有相應(yīng)的LDL受體信息。這46例患者的低密度脂蛋白膽固醇平均下降21%。本品的劑量可增至每日80mg。對(duì)于純合子型家族性高膽固醇血癥患者，本品的推薦劑量是每日10-80mg。阿托伐他汀應(yīng)作為其他降脂治療措施（如LDL血漿透析法）的輔助治療。或當(dāng)無(wú)這些治療條件時(shí)，本品可單獨(dú)使用。腎功能不全患者用藥劑量腎臟疾病既不會(huì)對(duì)本品的血漿濃度產(chǎn)生影響，也不會(huì)對(duì)其降脂效果產(chǎn)生影響。所以無(wú)需調(diào)整劑量。
【不良反應(yīng)】
本品最常見(jiàn)的不良反應(yīng)為便秘、胃腸脹氣、消化不良和腹痛，通常在繼續(xù)用藥后緩解。臨床試驗(yàn)中低于2%的患者因與本品有關(guān)的不良反應(yīng)而中斷治療。按照慣例，不良事件的估計(jì)發(fā)生率排序?yàn)椋撼Ｒ?jiàn)(＞1/100，＜1/10)；不常見(jiàn)(＞1/1000，＜1/100)；罕見(jiàn)(＞1/10000，＜1/1000)；非常罕見(jiàn)(＜1/10000)。根據(jù)臨床研究的數(shù)據(jù)和上市后廣泛經(jīng)驗(yàn)，本品的不良事件如下述。胃腸道異常常見(jiàn)：便秘、胃腸脹氣、消化不良、惡心、腹瀉。不常見(jiàn)：厭食、嘔吐。血液和淋巴系統(tǒng)異常不常見(jiàn)：血小板減少癥。免疫系統(tǒng)異常常見(jiàn)：過(guò)敏反應(yīng)。內(nèi)分泌紊亂不常見(jiàn)：脫發(fā)、高糖血癥、低糖血癥、胰腺炎。精神常見(jiàn)：失眠。不常見(jiàn)：健忘癥。神經(jīng)系統(tǒng)異常常見(jiàn)：頭痛、頭暈、感覺(jué)異常、感覺(jué)遲鈍。不常見(jiàn)：外周神經(jīng)病。肝-膽異常罕見(jiàn)：肝炎、膽汗淤積性黃疽。皮膚/四肢常見(jiàn)：皮疹、瘙癢。不常見(jiàn)：風(fēng)疹。非常罕見(jiàn)：血管神經(jīng)性水腫，大皰性皮疹(包括多形性紅斑，Stevens-Johnson綜合征和毒性表皮松解癥)。耳-迷路異常不常見(jiàn)：耳鳴。骨骼肌肉異常常見(jiàn)：肌痛、關(guān)節(jié)痛。不常見(jiàn)：肌病。罕見(jiàn)：肌炎、橫紋肌溶解癥。生殖系統(tǒng)異常不常見(jiàn)：陽(yáng)痿。一般異常常見(jiàn)：衰弱、胸痛、背痛、外周水腫。不常見(jiàn)：不適，體重增加。研究與其他HMG-CoA還原酶抑制劑相同，曾報(bào)道服用本品的患者出現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶升高。不過(guò)這些改變通常是輕微、一過(guò)性的，并不需要中斷治療。在接受本品治療的患者中具有臨床意義的血清轉(zhuǎn)氨酶升高(＞正常上限3倍)的發(fā)生率為0.8%。所有患者中發(fā)生的這些改變均與劑量相關(guān)并且都是可逆性的。與其他臨床試驗(yàn)中的HMG-CoA還原酶抑制荊相似，服用本品的患者中有2.5%的病人出現(xiàn)血清磷酸肌酸澈酶(CPK)升高大干正常上限3倍。服用本品的患者中有0.4%的病人其CPK升高大于正常上限10倍(參見(jiàn)［注意事項(xiàng)］)。
【禁忌】對(duì)本品所含的任何成份過(guò)敏者禁用�；顒�(dòng)性肝病患者、血清轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)升高超過(guò)正常上限3倍且原因不明者、肌病、孕期、哺乳期及任何未采取適當(dāng)避孕措施的育齡婦女禁用本品。
【注意事項(xiàng)】
肝臟影響開(kāi)始治療前應(yīng)做肝功能檢查并定期復(fù)查�；颊叱霈F(xiàn)任何提示有肝臟損害的癥狀或體征時(shí)應(yīng)檢查肝功能，轉(zhuǎn)氨酶水平升高的患者應(yīng)加以監(jiān)測(cè)直至恢復(fù)正常。如果轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)升高超過(guò)正常值3倍以上，建議減低劑量或停用本品(見(jiàn)[不良反應(yīng)])。過(guò)量飲酒和/或曾有肝病史患者慎用本品。骨骼肌影響與其他HMG-CoA還原酶抑制劑一樣，在罕見(jiàn)情況下，阿托伐他汀可能影響骨骼肌，引起肌痛、肌炎和肌病，可能進(jìn)展為威脅生命的橫紋肌溶解癥，表現(xiàn)為CPK明顯升高(超過(guò)正常上限10倍以上)、肌球蛋白血癥和肌球蛋白尿，導(dǎo)致腎衰。治療前阿托伐他汀慎用于易感橫紋肌溶解癥的患者。下列情況應(yīng)在治療前測(cè)定CPK：腎功能異常。甲狀腺功能低下。個(gè)人或家族遺傳性肌病史。既往他汀或貝特類(lèi)藥物(纖維酸衍生物)肌損傷史。既往肝病史和/或大量飲酒。對(duì)于70歲以上的老年人，可根據(jù)是否存在其他橫紋肌溶解癥易感因素，來(lái)判斷該項(xiàng)檢查的必要性。在上述情況下，應(yīng)權(quán)衡治療危險(xiǎn)一治療獲益比，推薦進(jìn)行臨床監(jiān)測(cè)。若基線CPK水平明顯升高(超過(guò)正常上限5倍)，不應(yīng)開(kāi)始治療。肌酸磷酸激酶測(cè)定劇烈運(yùn)動(dòng)或存在任何可能使CPK增加的因素時(shí)，不應(yīng)測(cè)定CPK，這會(huì)使結(jié)果解釋發(fā)生困難。如CPK基線水平顯著升高(超過(guò)正常上限5倍)，應(yīng)于5-7日內(nèi)復(fù)查以核實(shí)結(jié)果。治療過(guò)程中阿托伐他汀治療的病人中，出現(xiàn)以下情況應(yīng)予以注意：患者應(yīng)迅速報(bào)告肌痛、抽筋或無(wú)力(尤當(dāng)伴有不適或發(fā)熱時(shí))。若正在服藥過(guò)程中出現(xiàn)以上癥狀，應(yīng)測(cè)定CPK。一旦發(fā)現(xiàn)顯著升高(超過(guò)正常上限5倍)，應(yīng)終止治療。如果肌肉癥狀嚴(yán)重，引起日常不適，即使CPK水平≤5倍正常上限，也應(yīng)考慮終止治療。若癥狀緩解，CPK水平恢復(fù)正常，在密切監(jiān)測(cè)下，可重新使用阿托伐他汀或換另一種他汀，應(yīng)從最小劑量開(kāi)始。如臨床上發(fā)生CPK水平超過(guò)正常上限10倍或確診/疑診橫紋肌溶解時(shí)，必須停用阿托伐他汀。阿托伐他汀與下列藥物合用可增加發(fā)生橫紋肌溶解的危險(xiǎn)性如：環(huán)孢菌素、紅霉素、克拉霉素、依曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、煙酸、吉非貝齊及其他纖維酸衍生物或HIV蛋白酶抑制劑(見(jiàn)[藥物相互作用]和[不良反應(yīng)])。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕期和哺乳期婦女禁用阿托伐他汀鈣片。育齡婦女應(yīng)采取適當(dāng)?shù)谋茉写胧�。阿托伐他汀�?duì)孕婦和哺乳期婦女的安全性尚未得到證實(shí)。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)，HMG-CoA還原酶抑制劑對(duì)胚胎和嬰兒的生長(zhǎng)發(fā)育可能產(chǎn)生影響。當(dāng)服用阿托伐他汀劑量超過(guò)20mg/kg/日（相當(dāng)于臨床人體給藥劑量）時(shí)，大鼠后代發(fā)育遲緩，出生后存活率下降。大鼠血漿中的阿托伐他汀及其活性代謝產(chǎn)物的濃度與其乳汁的濃度相同。該藥及其活性代謝產(chǎn)物是否在人乳中分泌尚不清楚。
【兒童用藥】?jī)和褂帽酒窇?yīng)由專(zhuān)科醫(yī)生判斷。本品在兒童的治療經(jīng)驗(yàn)僅限于少數(shù)（4到17歲）患有嚴(yán)重脂質(zhì)紊亂如純合子家族性高膽固醇血癥的患者。本品在這一類(lèi)患者人群的推薦起始劑量為10mg/日。根據(jù)患者的反應(yīng)和耐受性，劑量可增至每日80mg。尚無(wú)本品對(duì)該人群生長(zhǎng)發(fā)育的安全性資料。
【老人用藥】在年齡70歲以上的老年人使用推薦劑量的阿托伐他汀，其療效及安全性與普通人群沒(méi)有區(qū)別。
【藥物相互作用】
當(dāng)他汀類(lèi)藥物與環(huán)孢菌素、纖維酸衍生物、大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素（包括紅霉素）、康唑類(lèi)抗真菌藥或煙酸合用時(shí)，發(fā)生肌病的危險(xiǎn)性增加。在極罕見(jiàn)情況下，可導(dǎo)致橫紋肌溶解，伴有肌球蛋白尿而后繼發(fā)腎功能不全。因此，應(yīng)仔細(xì)權(quán)衡臺(tái)用的風(fēng)險(xiǎn)-收益比（見(jiàn)[注意事項(xiàng)]）。細(xì)胞色素P4503A4抑制劑阿托伐他汀經(jīng)細(xì)胞色素P4503A4代謝。本品與細(xì)胞色素P4503A4抑制劑（環(huán)孢菌素、紅霉素和克拉霉素等大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素，伊曲康唑等康唑類(lèi)抗真菌藥及HIV蛋白酶抑制劑）合用時(shí)，可能發(fā)生藥物相互作用，合并用藥導(dǎo)致阿托伐他汀血漿濃度增加。所以，當(dāng)阿托伐他汀與上述藥物合用時(shí)尤應(yīng)注意（見(jiàn)[注意事項(xiàng)]）。P-糖蛋白抑制劑：阿托伐他汀和阿托伐他汀代謝物是P-糖蛋白基質(zhì)。P-糖蛋白抑制劑（如：環(huán)孢菌素）可增加阿托伐他汀的生物利用度。紅霉素、克拉霉素：阿托伐他汀每日一次10mg分別和細(xì)胞色素P4503A4抑制劑紅霉素（500mg，每日4次）或克拉霉紊(500mg，每日2次)聯(lián)合應(yīng)用，阿托伐他汀的血漿濃度增高�？死顾胤謩e使阿托伐他汀的最大血藥濃度(Cmax)和藥時(shí)曲線下面積(AUC)增加56%和80%。伊曲康唑：合用阿托伐他汀40mg和伊曲康唑200mg/日，可導(dǎo)致前者AUC增加3倍。蛋白酶抑制劑：蛋白酶抑制劑與阿托伐他汀合用時(shí)，增加阿托伐他汀血藥濃度。柚子汁：包含抑制細(xì)胞色素P4503A4的一種或更多成份，可增加經(jīng)過(guò)該酶代謝的藥物血漿濃度。攝入240ml柚子汁使阿托伐他汀AUC增加37%，活性對(duì)羥基代謝物AUC物降低20.4%。但是，攝人大量柚子汁（每日飲用超過(guò)1.2升，連續(xù)5日）增加阿托伐他汀和活性（阿托伐他汀和代謝物）HMG-CoA還原酶抑制劑AUC分別為2.5倍和1.3倍。所以，建議服用阿托伐他汀者不應(yīng)同時(shí)攝人大量抽子汁。細(xì)胞色素P4503A4誘導(dǎo)劑細(xì)胞色素P4503A4誘導(dǎo)劑（利福平、苯妥英）對(duì)本品的作用不詳。本品與該同工酶的其他底物間可能的相互作用不詳，但對(duì)治療指教窄的藥物如III類(lèi)抗心律失常藥物（胺碘酮）應(yīng)予注意。其他聯(lián)合治療吉非貝齊/纖維酸衍生物：纖維酸衍生物可增加阿托伐他汀誘發(fā)肌病的危險(xiǎn)。根據(jù)體外研究結(jié)果，吉非貝齊抑制阿托伐他汀的葡萄糖醛酸代謝途徑，這可能導(dǎo)致阿托伐他汀血漿濃度升高（見(jiàn)[注意事項(xiàng)]）。地高辛：本品10mg與多個(gè)劑量的地高辛聯(lián)合用藥時(shí)，地高辛的穩(wěn)態(tài)血漿濃度不受影響。本品每日一次80mg與地高辛聯(lián)合用藥時(shí)，地高辛濃度增高約20%。這是由于細(xì)胞膜轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白P-糖蛋白受到抑制�；颊叻玫馗咝翍�(yīng)適當(dāng)監(jiān)測(cè)。口服避孕藥：本品與口服避孕藥合用時(shí)，炔諾酮和乙炔雌二醇的血漿濃度增高。選用口服避孕藥時(shí)應(yīng)注意其濃度增高�？紒�(lái)替泊（消膽胺）：考來(lái)替泊與本品合用時(shí)，阿托伐他汀及其活性代謝產(chǎn)物的血漿濃度下降約25%，但二藥合用的降脂效果大于單一藥物使用的降脂效果�？顾釀罕酒放c含有氫氧化鎂和氫氧化鋁的口服抗酸藥混懸劑合用時(shí)，阿托伐他汀及其活性代謝產(chǎn)物的血漿濃度下降約35%；但其降低低密度脂蛋白膽固醇的作用未受影響。華法林：本品與華法林合用，凝血酶原時(shí)間在最初幾日內(nèi)輕度下降，15日后恢復(fù)正常。即便如此，服用華法林的患者加服本品時(shí)應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)。氨替比林：本品多個(gè)劑量與氨替比林聯(lián)合用藥時(shí)未發(fā)現(xiàn)對(duì)氨替比林清除的影響。西咪替�。河嘘P(guān)本品與西咪替丁相互作用的研究未發(fā)現(xiàn)二者之間存在相互作用。氨氯地平：聯(lián)合應(yīng)用阿托伐他汀80mg和氨氯地平10mg，在穩(wěn)態(tài)濃度時(shí)，阿托伐他汀的藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)改變。其他：本品與降壓藥或降糖藥物合用的臨床試驗(yàn)中，未發(fā)現(xiàn)有臨床意義的藥物相互作用。對(duì)駕車(chē)和操作能力的影響目前尚無(wú)不良事件報(bào)告提示服用本品會(huì)對(duì)患者的駕駛能力及操作危險(xiǎn)機(jī)器的能力產(chǎn)生任何影響。
【藥物過(guò)量】本品藥物過(guò)量尚無(wú)特殊治療措施。一旦出現(xiàn)藥物過(guò)量，病人應(yīng)根據(jù)需要采取對(duì)癥治療及支持性治療措施。應(yīng)檢查患者的肝功能和監(jiān)測(cè)血清肌酸磷酸激酶水平。由于大量阿托伐他汀與血漿蛋白結(jié)合，血液透析不能明顯加速阿托伐他汀的清除。
【藥理】阿托伐他汀是HMG-CoA還原酶的一選擇性、競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，HMG-CoA還原酶為一限速酶，該酶將3-羥基-3-甲基-戊二�；o酶A轉(zhuǎn)化為甲羥戊酸（包括膽固醇在內(nèi)的固醇的前體）。甘油三酯和膽固醇在肝臟內(nèi)結(jié)合成極低密度脂蛋白膽固醇(VLDL-C)并釋放到血漿中以進(jìn)一步輸送至周?chē)M織。低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)由極低密度脂蛋白膽固醇(VLDL)形成并主要通過(guò)受體對(duì)高親和力的低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)分解代謝。阿托伐他汀通過(guò)抑制肝臟內(nèi)HMG-CoA還原酶及膽固醇的生物合成從而降低血漿中膽固醇和血清脂蛋白濃度，井通過(guò)增加肝臟細(xì)胞表面的LDL受體以增強(qiáng)LDL的攝取和代謝。阿托伐他汀降低低密度脂蛋白膽固醇生成和低密度脂蛋白膽固醇顆粒數(shù)。阿托伐他汀導(dǎo)致低密度脂蛋白膽固醇受體活性顯著和持久性增加，進(jìn)而循環(huán)中的低密度脂蛋白膽固醇顆粒質(zhì)量發(fā)生有益變化。阿托伐他汀可有效降低純合子家族性高膽固醇血癥患者的低密度脂蛋白膽固醇水平，通常降脂類(lèi)藥物對(duì)這類(lèi)患者的療效不佳。
【毒理】阿托伐他汀對(duì)大鼠無(wú)致癌作用。以mg/kg體重計(jì)算，大鼠的最大使用劑量比人的最大使用劑量（80mg/日）高63倍；以總抑制活性推算出的(AUC0-24)值計(jì)算，大鼠值高出8～16倍。用小鼠進(jìn)行的一項(xiàng)2年研究中，小鼠的最大使用劑量按mg/kg體重計(jì)算比人的最大使用劑量高250倍，雄性鼠肝細(xì)胞腺瘤和雌性鼠肝細(xì)胞癌的發(fā)生率在最大使用劑量下增加。按AUC0-24計(jì)算，小鼠的全身用藥量比人的高出6～11倍。在有和無(wú)代謝激活條件下進(jìn)行的4項(xiàng)體內(nèi)試驗(yàn)及1項(xiàng)體外試驗(yàn)都證實(shí)阿托伐他汀無(wú)致基因突變和致染色體畸變性。在動(dòng)物試驗(yàn)中，雄性動(dòng)物和雌性動(dòng)物使用劑量分別高至175mg/kg/日和225mg/kg/日，阿托伐他汀未對(duì)動(dòng)物的生育能力產(chǎn)生任何影響，也無(wú)致畸性。
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局標(biāo)準(zhǔn)YBH07002009
【藥代動(dòng)力學(xué)】
吸收阿托伐他汀口服后吸收迅速，1～2小時(shí)內(nèi)血漿濃度達(dá)峰值(Cmax)。吸收程度隨阿托伐他汀的劑量成正比例增加。與口服溶液劑相比，阿托伐他汀片的生物利用度為95%～99%。絕對(duì)生物利用度約為12%。HMG-CoA還原酶抑制活性的全身生物利用度約為30%。全身利用度較低的原因在于進(jìn)入體循環(huán)前胃腸粘膜清除和/或肝臟首過(guò)效應(yīng)。分布阿托伐他汀的平均分布容積約為381升。98%以上的阿托伐他汀與血漿蛋白結(jié)合。代謝阿托伐他汀由細(xì)胞色素P4503A4代謝成鄰位和對(duì)位羥基的衍生物及其他β氧化產(chǎn)物。除其他途經(jīng)外，這些產(chǎn)物還經(jīng)過(guò)葡萄糖醛酸化過(guò)程代謝。體外試驗(yàn)中，鄰位和對(duì)位羥基化代謝物對(duì)HMG-CoA還原酶的抑制作用與阿托伐他汀相當(dāng)。對(duì)HMG-CoA還原酶的循環(huán)抑制活性約70%是由活性代謝產(chǎn)物產(chǎn)生。清除阿托伐他汀主要經(jīng)肝臟和/或肝外組織代謝后經(jīng)膽汁清除，但是阿托伐他汀似無(wú)明顯的腸肝再循環(huán)。阿托伐他汀平均血漿清除半衰期約14h，因其活性代謝產(chǎn)物的作用，阿托伐他汀對(duì)HMG-CoA還原酶抑制活性的半衰期約20～30小時(shí)。特殊人群老年人、健康老年受試者中阿托伐他汀及其活性代謝產(chǎn)物的血漿濃度高于成年受試者，但降脂效果與
【ATC分類(lèi)】C10A
【醫(yī)保類(lèi)別】乙
【編碼】HD000608
【貯藏】遮光，密封保存。
代理要求
三年合同，**金+底價(jià)供貨模式，全國(guó)全渠道
